Правильное путешествие с Димычем

Это Дим Димыч. Герой мультфильма "Фиксики".

Прочитав эту статью, вы сможете:

уменьшить толерантность и замедлить её развитие к Димычу;
существенно уменьшить вред мозгу и всему организму от Димыча;
минимизировать риск гипертермии (перегрева);
минимизировать риск гипонатриемии (в критических случаях следствием гипонатриемии является смерть от употребления большого количества воды);
избавиться от «бешеной челюсти» и прочих напряжений в мышцах;
защитить себя от изменений в серотониновой системе мозга;
преодолеть трудности с мочеиспусканием во время путешествия;
улучшить положительные эффекты от Димыча, сделать свое путешествие чище и дольше.

Тем самым, вы сделаете своие путешествие намного комфортнее, предохранитесь от нежелательных побочных эффектов и т.д.
Руководствуясь статьями зарубежных источников, я начну с небольшого вступления о том, каков механизм «потери магии» к Димычу с точки зрения нейрологии.

Очевидно, что существует толерантность, которую организм сам вырабатывает к Димычу. Такая толерантность нарастает медленно, а спадает быстро (неделя-две). На самом деле существует более опасная вещь, которую тоже называют толерантностью. Я бы назвал это: «чувствительность мозга к Димычу». Её можно нарастить так, что получишь «пожизненную толерантность». Есть случаи потери магии Димыча, когда люди приделывали по 5 колес и не получали никаких эффектов в путешествии, кроме напряжений в мышцах, гипертермии и прочих побочек.

Димыч высвобождает серотонин из запасов в мозге и после путешествия, его запасы истощаются. Так же, Димыч вызывает аномально много окислительного стресса для наших клеток (имеется ввиду, что клетки - это нейроны мозга, серотониновые рецепторы и т.п.). Окислительный стресс повреждает клетки, как снаружи, так и внутри. Степень повреждений зависит от количества Димыча и антиоксидантной защиты организма. Повреждаются аксоны серотониновых клеток, тем самым теряется их чувствительность.
Сами серотониновые клетки не умирают. Окислительному повреждению подвергается фермент, который производит серотонин – триптофан гидроксилаза.

В общем, надеюсь, суть понятна. Грубо говоря, вся серотониновая система мозга повреждается и перестает нормально работать, либо перестает работать вообще (реагировать на Димыч). Все это зависит от количества Димыча и антиоксидантной защиты организма.
Антиоксиданты будут защищать клетки от повреждений (стрессового окисления) и сохранят их работоспособность. Поэтому они так важны! Когда путешествие закончилось - серотонин истощился. Если антиоксидантая защита была слаба, а окислительный стресс был сильный, то повреждается фермент, который производит серотонин.

Организм бросает все силы на восстановление этого фермента и только после его восстановления, начинается пополнения запасов серотонина. То есть, если мы изначально защитим этот фермент антиоксидантами, организм не будет его восстанавливать и быстрее будет пополнять запасы серотонина. И следующее наше погружение может пройти с той же силой.
Да и к тому же, другие серотониновые клетки будут в порядке и не потеряют свою чувствительность. И еще, многие препараты предохраняют от истощения серотонина, не влияя не положительные эффекты Димыча. То есть, принимая антиоксиданты, запасы серотонина не будут истощены так сильно. Это ли не чудо?

Вывод.
Путешествуя с Димычем вместе с антиоксидантнами, серотониновая система повреждается/изнашивается не так сильно. Сохраняется чувствительность к следующим поездкам. Думаю, это можно назвать уменьшением толерантности. Значит, антиоксиданты уменьшают толерантность к Димычу.

Список необходимых добавок

Альфа-липоевая кислота (Alpha Lipoic Acid - ALA): 200мг до путешествия и каждый час вовремя путешествия. Если Na-R-ALA, то принимайте 100мг до и каждые 2 часа по 100мг
Магний (Magnesium): 200мг за 6 часов до, за 1 час до, и немного вовремя.
Витамин C (Vitamin C): 1000мг за 1 час до и вовремя путешествия. Можно использовать апельсиновый сок.
Экстракт виноградных семян (Grape Seed Extract): 100мг до и во время путешествия.
Грейпфрутовый сок (Grapefruit Juice): С утра, за час до и немного вовремя.

Список рекомендуемых добавок

Ацетил-L-карнитин (Acetyl-L-Carnitine): 500мг до и во время путешествия
Экстракт зеленого чая (Green Tea Extract (EGCG): 400мг до и во время путешествия
5-HTP: 100мг 5-HTP (вместе с 400мг EGCG) спустя 3-7 после путешествия. (НЕ ПРИНИМАТЬ ДО ПУТЕШЕСТВИЯ!)
Мелатонин (Melatonin): 5-10мг перед сном.

Альфа-липоевая кислота (Alpha Lipoic Acid - ALA)

Это самая любимая добавка ВСЕХ зарубежных путешественников. Они жрут ее практически со всем стафом. Альфа-липоевая кислота для путешественников, это как святая вода для верующих прихожан. Те, кто думает головой, а не жопой, не жрут стаф без нее.

мощный антидепрессант
защищает печень
защищает от гипертермии (перегрева)
предотвращает истощение серотонина усиливает действие Коэнзима Q10

ALA - мощный антиоксидант, который поглощает кислород и азот. Некоторые говорят, что лучше брать натрий-R-альфа-липоевую кислоту (Na-R-ALA), но это может быть экономически не эффективно, однако, в интернетах пишут, что Na-R-ALA «полностью предотвращала серотонинергический дефицит и изменения глиального ответа, вызванные Димычем»

Она должна работать в организме постоянно, достигает максимальной концентрации в крови через час, после проглатывания. Не бойтесь глотать ее каждый час. Если у вас Na-R-ALA, то можете принимать по 100-200 мг до, а затем каждые 2 часа.

300 мг одновременно с Димычем и по 300 мг каждый час. Максимально допустимая суточная доза: 1800 мг.

Ацетил-L-карнитин (Acetyl-L-Carnitine (ALCAR)

Только не «L-карнитин». Ацетил-L-карнитин лучше доступен для мозга. Этот препарат синергичен с альфа-липоевой кислотой и защищает от окислительного стресса (плюс делает много других замечательных вещей). Было доказано, что он предотвращает нейротоксичность Димыча (смерть нейронов).

мощный антиоксидант
предотвращает истощение серотонина защищает от гипертермии
взаимное потенцирование с Коэнзим Q10

Достигает максимальной концентрации в крови спустя 3 часа после применения.

500 мг за час до МДМА и по 500 мг каждые 2 часа. Максимально допустимая суточная доза: 2500 мг.

Магний (Magnesium)

Димыч заставляет ваш мозг выделять большое количество глутамата в гиппокамп. Глутамат связывается в этих частях ваших нейронов, называемых клеточные рецепторы NMDA, и позволяет кальцию поступать в нейроны. Это то, как ваш мозг посылает сигналы: дополнительный глютамат, высвобождаемый из-за МДМА, заставляет их слишком долго оставаться открытыми, и они могут выгореть (гибель нейронов).

Магний - это то, что организм использует, чтобы очистить канал и позволить нейрону нормально действовать. Таким образом, наличие магния в вашем теле не даст нейрону стать настолько возбужденным, что он умрет (эксайтотоксичность).
Таким образом, следует запастись магнием в теле, прежде чем делать путешествие. Магний-содержащие препараты бывают разных видов, зависит от формы содержания магния (хелат, лактат и т.п.). Самая рабочая - глицинат (хелат) магния.

Различные источники указывают на разную биодоступность препаратов, мы будем брать самую высокую, которая мне встречалась.
У глицината магния 80%. Значит усваиваться будет 320 мг с одной таблетки. Можно закидывать 2-2,5 таблетки.
Биодоступность цитрата магния у некоторых источников доходит до 99%. Поэтому лучше 2 таблетки за сутки.
Биодоступность лактата магния у некоторых источников доходит до 70%. Поэтому 2-3 таблетки будет нормально.
Некоторые источники рекомендуют следующий порядок: за час или одновременно с ПАВ и перед сном по одной таблетке.
Альтернативный метод: 200 мг за 6 часов, 200 за 1 час, и немного во время.

Верхний допустимый уровень потребления магния - 800 мг.

Витамин C (Vitamin C)

Это, вероятно, наиболее широко известное вещество в этом списке и оно является мощным антиоксидантом. Так же, Витамин С предотвращает повреждение печени, вызванное Димычем (гепатотоксичность).

Если не догоняетесь:

500 мг за час до приема Димыча;
500 мг через час после приема Димыча.

Если догоняетесь:

500 мг за час до приема Димыча
а) Если нет проблем с желудком! 500 мг через каждые 2 часа после первого приема Димыча;
б) Если опасаетесь за свой живот! 500 мг через каждые 4 часа после первого приема Димыча;
500 мг через час после крайнего приема Димыча.

Витамин Е

1200-IU утром в день путешествия. Или по 400-IU каждый час, начиная за 6-8 часов до Димыча, но не более 1200-IU суммарно.

Коэнзим Q10 (CoQ10)

Ультралютая дозировка 400мг. Обычно продают децальные, по 20-50мг.

800 мг за 6 часов до Димыча, 800 мг вместе с Димычем и 800 мг по окончании путешествия. Достигает максимальной концентрации в крови через 6,5 часов.

Максимально допустимая суточная доза: 3600 мг.

Экстракт виноградных семян (Grape Seed Extract)

Экстракт богат витамином Е и другими родственными соединениями.
Витамин Е - защищает от гибели нейронов.

Принимать по 100 мг до и во время путешествия.

Грейпфрутовый сок

Это еще одно широко известное вещество, которое можно найти в любом магазинчике. Магия сока в том, что он блокирует действие штуки, которая называется CYP3A4.
Энзим CYP3A4 расщепляет Димыч на Полудимыч (без одной буквы), а Полудимыч намного хуже для тела, чем Димыч, и поэтому очень желательно не допустить такой трансформации.
Грейпфрут снижает метаболизм CYP3A4 на 90%. Кроме защитного действия на организм, предотвращение расщепления Димыча означает продлевание путешествия;)
Исследование показали, что существует ряд факторов для перехода от Димыча к MDA и они зависят от количества вещества, графика повторного приема, температуры тела и т.п. В общем не все так просто, но сок работает)

Пейте утром, за час до, и во время. 2-3 литра.

Имбирь (Ginger)

Имбирь помогает защитить мозг, а так же уменьшает тошноту. Тошнота является симптомом гипонатриемии, крайне важно ограничить общее потребление жидкости до 500 мл/час и попытаться потреблять электролит-содержащие жидкости вместо воды. Хотя и то, и другое важно, даже без имбиря.

Рекомендуемые составы:

2 г (не более) порошка экстракта имбиря за 4 часа до Димыча и потом еще 2 г порошка имбиря за 1 час до Димыча
Способы получения 1 грамма эквивалента имбиря:

Имбирь можно принимать несколькими способами, и ниже приведена приблизительная таблица стандартизации для 1 г экстракта имбиря:

Капсула с 1 г экстракта имбиря
Чайная ложка свежего тертого корневища (вертикальная сторона корня имбиря)
2 капли (2 мл) жидкого экстракта
2 чайные ложки (10 мл) сиропа
4 чашки (200 г каждая) имбирного чая, настаивая 1–2 чайной ложки тертого имбиря в течение 5–10 минут

Электролиты или изотонические жидкости

Гипонатриемия — это состояние, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже 135 ммоль/л (в норме — 136 -142 ммоль/л).

Гипонатриемия является серьезным осложнением в путешествии с Димычем. Предотвращение гипонатриемии с ограниченным потреблением электролитосодержащих жидкостей и контролируемой температурой окружающей среды необходимо для поддержания гомеостатического баланса жидкости в организме.

Подойдет любой нормальный бренд изотонической жидкости.

В качестве приблизительного ориентира:

~ 110 мг натрия с 250 мл жидкости в час
Не употребляйте более 2300 мг натрия в день

Экстракт зеленого чая. (Green Tea Extract (EGCG)

Это мощный антиоксидант, который стимулирует деятельность мозга. Доказано, что Димыч вызывает выброс гормона Вазопрессин. Он отвечает за удержание жидкости в организме и сужение сосудов. Его действие ведет к проблемам с мочеиспусканием (не получается поссать) и повышению давления.

Вещества, содержащиеся в зеленом чае (в частности, кофеин) блокирует действие вазопрессина. Сосуды не будут излишне сужаться, и в туалет будет сходить не проблема.
Приличный зеленый чай можно купить в любом магазине чая и кофе. Подойдет практически любой, например, не дорогой сенча.

400 мг за час до Димыча и 400 мг через час после Димыча.

5-HTP совместно с EGCG

5-HT является прямым предшественником серотонина. Обычно он вырабатывается в организме с использованием фермента, называемого ТРГ (триптофан гидроксилаза). Димыч может привести к снижению уровня TPH в течение нескольких недель после использования, и поэтому организм не может вырабатывать 5-HT, в котором он нуждается. Вот почему нужно принять 5-HTP, но для того, чтобы он превратился в 5-HT в мозге, а не в желудке, его нужно принимать совместно с EGCG, поэтому убедитесь, что вы не забыли про зеленый чай.

100 мг 5-HTP (вместе с 400 мг EGCG) через 3-7 дней после использования MDMA. (НЕ ПРИНИМАЙТЕ ДО ДИМЫЧА!)

Мелатонин (Melatonin)

Мелатонин вырабатывается в мозге из серотонина и используется для регуляции циклов сна и бодрствования. После путешествия уровень серотонина будет низким, и поэтому уровень мелатонина будет так же низок. Принятие Мелатонина перед сном поможет вам лучше спать. И в качестве приятного бонуса, он также является антиоксидантом.

Принимать 5-10 мг перед сном. Обычная дозировка ниже этой дозы - от 0,5 мг до 1 мг. Лично меня укладывает две по 10 мг.

Карведилол (по желанию)

Блокатор альфа- и бета-адренорецепторов. Защитит вас от учащенного сердцебиения, от повышения давления, от гипертермии (перегрева).
Продается в разных дозировках: 6,25мг, 12мг, 25мг, 50мг. Препарат хорошо работает, внимательнее с дозировкой.

Не употребляйте карведилол за 30-60 минут до мдма. Давление падает раньше времени и очень плохо переносится "вход". Даже отнизкого количества Димыча тошнит до блёвы. Лучше одновременно или за 10 минут.
Количество карведилола зависит от многих факторов. Например, если вы гипертоник (часто повышенное давление) и Димыч сильно повышает ваше давление, то смело хавайте 50 мг (только если нет болезней, указанных в противопоказаниях к карведилолу!).

Если у вас нормальное давление, хватит 25 мг. Если вы гипотоник (давление часто понижено), то вам 12,5 мг хватит, а то и 6,25 мг.

Шпаргалка

Стандартный список

4ч до: 2г Имбирь
3ч до: 500мг ALCAR (Acetyl-L-carnitine), 500мг Vitamin C
2ч до: Ничего
1ч до: 2г Имбирь, и, по желанию - 1 (100mg) Магний
Совместно с Димычем: 300мг ALA (Alpha-Lipoic Acid), 500мг Vitamin C
1ч после: 300мг ALA, 500мг ALCAR
2ч после: 300мг ALA, по желанию - 1 (100mg) Магний
3ч после: 300мг ALA, 500мг Vitamin C
4ч после: 300мг ALA
5ч после: 300мг ALA, 500мг ALCAR
6ч после: 300мг ALA, 500мг Vitamin C
7ч после: 300мг ALA

Минимальный список

1000 мг ALCAR за 3 часа до путешествия (не более 2500 мг в сутки)
200-600 мг CoQ10 за 7 часов до путешествия (не более 3600 мг в сутки)
800-IU Vitamin E за 13 часов до путешествия (не более 1600-IU в сутки)

Если вы хотите немного расширить минимальный список, возьмите упаковку ALA и принимайте 300 мг примерно каждый час (как в стандартном списке). И возьмите капсулы имбиря, принимать в соответствии с описанной дозировкой, чтобы минимизировать потенциальную тошноту.

Тайминг приема не слишком критичен, однако CoQ10 и витамин Е следует принимать за 6 или более часов до путешествия, тогда как ALCAR следует принимать за 3 часа или менее до путешествия.

Пруфы от учёных

Alpha-lipoic acid prevents MDMA-induced neurotoxicity

Department of Pharmacology, School of Medicine, University of Navarra, Pamplona, Spain.

Ascorbic acid prevents MDMA‐induced hydroxyl radical formation and the behavioral and neurochemical consequences of the depletion of brain 5‐HT

College of Pharmacy, University of Cincinnati, Cincinnati, Ohio Department of Psychiatry, Case Western Reserve University, Cleveland, Ohio

Acetyl-l-carnitine provides effective in vivo neuroprotection over MDMA-induced mitochondrial neurotoxicity in the adolescent rat brain
Molecular Neurobiology, Neuroprotection Laboratory, Portugal Toxicology Department, Faculty of Pharmacy, Universidade do Porto (UP), Porto, Portugal Division of Neurotoxicology, NCTR/FDA, Jefferson, AR, USA

d-MDMA during vitamin E deficiency: effects on dopaminergic neurotoxicity and hepatotoxicity
Chronic Stress Laboratory, Toxicology and Molecular Biology Branch, National Institute for Occupational Safety and Health/Centers for Disease Control

The toxicity of MDMA to freshly isolated rat hepatocytes is prevented by ascorbic acid and N-acetylcysteine
Serviço de Toxicologia, Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto, Portugal.