[DrugsNerd] Супер-селективный агонист 5-НТ1А рецепторов
О всеми забытом чуде от доктора девида никосла
https://teletype.in/@drugsnerd/r1FFEDtTN
Очередной "скрытый бриллиант" от доктора Дэвида Николса. В свои относительно молодые годы, господин Дэвид Николс на этот раз колдуя на на структурой замещенных триптаминов, получил весьма селективный агонист 5-НТ1А рецепторов. Сделал он это доволе просто - повесив в 4 положение атом фтора на молекулу 5-МеО-DMT. (Да-да, это та самая психоделическая слизь южноамериканской лягушки, которая активно используется индейцами в своих шаманических церемониях).
Зачем спрашивается? А затем, что данный препарат является куда более селективным агентом по отношению к 5-НТ1А рецепторам, чем тот же вовсю используемый 8ОН-DPAT. Последний как оказалось еще и к тому же является агонистом к 5-НТ7 рецепторов. Ко всему прочему в нем обнаружили еще и SSRI активность. Но его по прежнему суют во всех исследованиях по серотониновой системе куда надо и куда не надо. Иными словами, почти в каждом таком исследовании мы можем видеть: 8ОН-DPAT. Вот тут то проблема, так как из-за его "фармакологической грязности" трудно оценивать правдивость всех связанных с ним исследований.
Но Николсу и этого показалось мало для статьи, поэтому он взял наш с вами 4F-5-MeO-DMT и заменил N,N-диметил на пирролидиновое кольцо. И вот вуаля, дамы и господа, встречайте, у нас самый селективный и потентный 5-НТ1А. Да-да, это самый настоящий нбом от мира 5-НТ1А агонистов.
Ну а что насчёт его применения? Наверное вы слышали о таком небензодиазепиновом транквилизаторе как буспирон. Так вот, это вещество можно назвать усиленной версией буспирона. Так как данное вещество является полным агонистом к постсинаптическим 5-НТ1А рецепторам, то оно будет иметь моментальный антидепрессивный эффект на уровне какого-то там S-кетамина и анксиолитический эффект на уровне валиума только без типичных побочек вроде седации, развития зависимости и других не менее приятных вещей. Мало того, он ещё обладает доволе интересным побочным эффектом: он будет повышать просоциальность, снижать агрессивность а также возможно повышать эмоциональную эмпатию. А это уже то что "доктор прописал для псих. расстройств где хромает нормальное социальное поведение: начиная от расстройств аутистического спектра и заканчивая социопатией.
Кстати, так как он колокализируется с NK1-рецепторами (это та самая субстанция P) то он ещё и будет обладать неплохим таким анальгетическим эффектом чуть ли не на уровне опиатов.
Единственный нюанс: надо быть аккуратным с дозировками, чтобы не получить серотониновый синдром. Ведь эта штука весьма неприятная, а иногда и летальная.
Оригинальная статья
Ваш DrugsNerd