[DrugsNerd] Новая веха в развитии антидепрессантов!
Я уже несколько раз говорил о нафтиловых соеденениях. Первый раз, когда упоминал об нафтиловой версии (https://t.me/drugsNerdLong/40) амфетамина (PAL-251), а второй раз об нафтиловой версии (https://t.me/drugsNerd/90) - кокаина. А что будет, если у всем (не)известного фенилпиперазина заменить фенильное на нафтильное ароматическое кольца? Правильно, мы получим очень интересный препарат, который будет иметь практически идеальный профиль антидепрессанта и анксиолитика с достаточно быстрым началом действия. По рецепторному профилю он будет частичным агонистом 5-HT1 подкласса рецепторов (1А, 1B, 1E, 1F) и при этом антагонистом - 5-НТ2А, 5-HT2B, 5-HT2C и 5-HT3 рецепторам.
Судя по опытам на крысах, он офигенийший тимолептик ("mood-enchancement agent") который к тому же будет повышать аппетит и иметь психостимулирующий эффект без развития толерантности и зависимости. Порой мне действительно по-настоящему обидно, что у нас психофармакология движется медленее черепахи и мы до сих пор не интродуцировали такое чудо в клиническую практику.
Почитать про него можно здесь (http://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summaryn_pr?p_JournalId=6&p_RefId=802300)и здесь. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16935825)