[DrugsNerd] Атипичный серотониновый релизер
Помните я писал (https://t.me/drugsNerd/39)о атипичном механизме взаимодействия кокаине и метилфенидата с дофаминовым транспортером (DAT)? Так вот, тут очередное открытие так сказать "на кончике пера". Имея опыт и знания того, что наличие флуора (особенно ввиде функциональной группы -CF3) повышает порядочно так сродство к SERT (флуоксантин, флувоксмин и фенфлурамин), авторы решили поиграться с катинонами, в частности с той знаменитой серией, которая имеет заместитель в пара-положении у бензольного кольца. Итог: пара-трифлуорометил-меткатинон. Однако за сложным названием, у нас скрывается еще куда более хитрая и непростая фармакология данного вещества. Данное вещество, в in vitro исследованиях на культурах клеток показало себя как высокоселективный частичный релизер серотонина, который связывается с аллостерическим сайтом на серотониновом транспортере.
Возникает резонный вопрос: какой практический смысл у этого всего чуда? Ну а смысл в том, что такой компаунд на практике может использоваться в ряде лечения разнообразных псих расстройств (подобно другим серотониновым релизерам) однако при этом у него будет меньше побочных эффектов в сравнении с традиционными релизерами серотонина.