@braint

9-Me-BC: обзор

2023-04-09T21:01:08.974Z

В этом обзоре 9-Me-BC мы подробно рассмотрим этот популярный ноотроп. Мы также рассмотрим, как 9-Me-BC действует на мозг, предоставим информацию о преимуществах, побочных эффектах и о том, какую опасность этот ноотроп несет для ДНК.

9-Me-BC, также известный как 9-метил-β-карболин, 9-MeBC, является представителем семейства β-карболинов. Это интригующий гетероциклический амин, который привлек внимание исследователей.

Его уникальная химическая структура делает его многообещающим кандидатом для использования в улучшении когнитивных функций. Сегодня мы рассмотрим, как он работает и действительно ли его стоит использовать в качестве ноотропной добавки.

Обзор

Отказ от ответственности: Мы настоятельно рекомендуем не использовать этот препарат, поскольку его действие и безопасность неизвестны. Надлежащие клинические испытания полностью отсутствуют. Поэтому мы представляем доступную информацию из клинической и научной литературы с целью помочь читателям понять связанные с этим опасности.

9-Me-BC представляет собой уникальную метилированную версию β-карболина, нейропротекторное и регенеративное действие которого изучалось в дофаминергических нейронах. Он может быть полезен при лечении неврологических состояний, таких как болезни Паркинсона и Альцгеймера, благодаря его способности уменьшать воспаление и способствовать регенерации нейронов.

9-MeBC улучшает когнитивные функции за счет повышения уровня дофамина в мозге, что приводит к улучшению внимания, памяти, настроения и общего состояния мозга. Для оптимального улучшения когнитивных функций его следует принимать внутрь с пищей или без нее в суточной дозировке 10–30 мг; рекомендуется перерыв после продолжительного использования, если возникают побочные эффекты.

Плюсы

Помогает защищать и восстанавливать дофаминергические нейроны.
Восстанавливает нормальный уровень дофамина
Помогает в профилактике неврологических состояний
Улучшает внимание, память и настроение

Минусы

Клинические исследования все еще находятся на ранней стадии
Трудно найти высококачественный 9-Me-BC в Интернете

Что такое 9-Me-BC?

9-Me-BC — это уникальная метилированная версия β-карболина (BC) с захватывающей молекулярной формулой, состоящей из 12 атомов углерода и 10 молекул водорода ( C 12 H 10 N 2 ).

Бета-карболин, или норхарман, может быть синтезирован с помощью реакции Эшвейлера-Кларка: органической химической процедуры. В результате этого процесса синтезируется 9-Me-BC, поскольку он может принимать форму как метилированной, так и неметилированной формы.

Недавние исследования показали, что 9-MeBC может стимулировать, защищать и восстанавливать нервные пути, а также уменьшать воспаление. Еще более впечатляющей является его способность увеличивать рост дофаминергических нейронов, не требуя поглощения дофамина этими нейронами [1].

9-Me-BC также известен как:

9-метилнорхарман
9-МБК
N -метил-β-карболин
9-MeBC

9-Me-BC также вызвал интерес среди ученых из-за его потенциала в качестве ингибитора моноаминоксидазы A и B, что может привести к возможному лекарству для людей с болезнью Паркинсона (БП).

Как 9-Me-BC работает в мозге?

9-Me-BC представляет собой соединение, нейропротекторное и регенеративное действие которого изучалось в дофаминергических нейронах.

Это достигается за счет усиления экспрессии основных белков, таких как тирозингидроксилаза и факторов транскрипции, связанных с дифференцировкой и стимулированием роста нейритов [2].

Кроме того, он уменьшает количество воспалительных цитокинов, высвобождаемых поврежденными нейронами, и ингибирует окисление предшественника нейротоксина MPTP в его более опасную форму MPP+ (1-метил-4-фенилпиридиний).

Воздействуя одновременно на несколько различных путей, 9-Me-BC помогает защитить клетки от повреждений и может стимулировать новый рост. Это может принести пользу различным неврологическим расстройствам, связанным с повреждением или дисфункцией нейронов.

До сих пор неясно, как именно 9-MeBC работает на молекулярном уровне, но, учитывая его способность повышать выживаемость нейронов и способствовать регенерации, он может быть полезен при лечении таких заболеваний, как болезнь Паркинсона, основным фактором которой является дегенерация нейронов [3].

Кроме того, противовоспалительные свойства 9-Me-BC могут оказаться полезными при других воспалительных состояниях, связанных со снижением когнитивных функций.

Для чего используется 9-Me-BC?

9-Me-BC используется из-за его потенциального стимулирующего действия на мозг и восстановления дофамина. Он также может быть полезен при лечении неврологических состояний, таких как болезни Паркинсона и Альцгеймера, благодаря его способности уменьшать воспаление и способствовать регенерации нейронов.

9-Me-BC улучшает когнитивные функции за счет повышения уровня дофамина в мозге, что приводит к улучшению внимания, памяти, настроения и общего состояния мозга.

Он также может быть полезен для лечения депрессии, так как снижает уровень моноаминоксидазы — фермента, расщепляющего нейротрансмиттер серотонин. При снижении активности этого фермента повышается уровень серотонина в головном мозге и могут уменьшаться симптомы депрессии [4].

В обширном исследовании 9-Me-BC продемонстрировал невероятную эффективность в культурах первичных мезэнцефальных дофаминергических нейронов. Он способствовал дифференцировке дофаминергических нейронов и активировал более высокие уровни транскрипционных факторов, связанных с их развитием [5].

Кроме того, он ингибировал окисление MPTP, чтобы предотвратить его превращение в вредный нейротоксин MPP+. Таким образом, 9-Me-BC помогает защитить мозг от повреждения нейротоксинами и способствует регенерации нейронов.

Каковы преимущества 9-Me-BC для познания?

9-me-BC обладает многочисленными преимуществами для когнитивных функций, и его влияние связано с его способностью вызывать нейропротекцию, нейровосстановление, противовоспалительное действие и повышение уровня дофамина в гиппокампе [6].

Грусс, Майкл и др. утверждают, что это ноотропное соединение не только влияет на нервные пути, но также активно стимулирует пролиферацию дендритов и синапсов в гиппокампе.

Это указывает на то, что 9-me-BC не только влияет на нервные пути, но и модулирует морфологию нейронов, позволяя изменять их структуру.

Более того, эти эффекты могут быть полезны для поддержания нейронных сетей, участвующих в процессах памяти и обучения. Наблюдаемая стимуляция дофамина в гиппокампе особенно важна, поскольку он является основным нейротрансмиттером, участвующим в процессах познания, вознаграждения и мотивации.

Таким образом, 9-me-BC, по-видимому, действует на несколько механизмов модуляции когнитивной функции, что дает многообещающие доказательства его применения в качестве усилителя когнитивных функций.

Отзывы о 9-me-BC

Давайте посмотрим, что пользователи Reddit говорят о 9-me-BC.

AnyVisual заявляет:

«Я принимаю 9-me-BC уже несколько недель и определенно замечаю увеличение энергии и внимания. Я также лучше сплю, и это просто фантастика».

BubbleBuddy32 продолжает:

"Это дало мне значительный прирост мотивации. Меня гораздо больше интересует моя работа и жизнь в целом... Однако я не смог ощутить увеличение познавательной способности, которое описано в литературе. в состоянии запоминать вещи немного легче, но это действительно трудно определить количественно».

Htred4 добавляет:

"Определенно чувствую больше внимания и концентрации. Такое ощущение, что мой мозг работает почти на пике производительности. Нет никакого кайфа или эйфории (может быть, 40%), но есть определенное влияние на познание и остроту ума. Отличный материал, и мне нравится это гораздо больше, чем амфетамины. Ни взлетов, ни падений. Только четкие результаты на себе».

Как принимать 9-me-BC для улучшения когнитивных функций?

Для оптимального улучшения когнитивных функций 9-me-BC следует принимать перорально в виде порошка или капсул независимо от приема пищи. Рекомендуется начинать с минимальной дозы, а затем постепенно увеличивать ее, пока не будет достигнут желаемый результат.

Большинство людей предпочитают принимать 9-me-BC утром натощак для более быстрого усвоения. Также неплохо иметь источник холина (например, Alpha-GPC), чтобы повысить эффективность ноотропа.

Вы также можете сделать курс 9-me-BC. Некоторые люди предпочитают принимать его в течение нескольких недель, а затем делать перерыв на такое же количество времени, прежде чем возобновить использование.

Другие принимают его каждый день или раз в несколько дней. Все по-разному реагируют на 9-me-BC, поэтому вам нужно будет поэкспериментировать и решить, что лучше всего подходит для вас.

Какова рекомендуемая дозировка 9-me-BC?

Рекомендуемая доза 9-Me-BC для улучшения когнитивных функций составляет от 10 до 30 мг в день, принимаемых в один или два отдельных приема.

Важно отметить, что 9-Me-BC имеет относительно длительный период полураспада (15-24 часа), а это означает, что для полного ощущения его эффекта может потребоваться целый день.

Вот почему некоторые люди принимают его в течение длительного периода, чтобы ноотропные эффекты со временем усиливались.

Побочные эффекты 9-Me-BC

Согласно имеющейся научной литературе, наиболее распространенными побочными эффектами 9-Me-BC являются головные боли, тошнота и дискомфорт в желудке. Тем не менее, отдельные сообщения с Reddit предполагают, что 9-Me-BC может вызывать ангедонию в высоких дозах.

Ангедония — это состояние, при котором вы испытываете снижение способности испытывать удовольствие от действий или событий, которые обычно доставляли бы удовольствие. Поэтому, если вы принимаете 9-Me-BC, важно придерживаться рекомендуемой дозировки и при необходимости прерывать прием.

Есть также пара пользователей Reddit, которые испытали чувствительность к солнцу. Повреждение ДНК после воздействия УФ-лучей возможно из-за фоточувствительности. Чтобы избежать этого, рекомендуется держаться подальше от прямых солнечных лучей, когда вы находитесь под воздействием карболина 9.

Также стоит отметить, что 9-Me-BC может повышать чувствительность кожи людей при воздействии на них прямых солнечных лучей, что приводит к повреждению ДНК [7].

Чтобы предотвратить эту реакцию и сохранить здоровые клетки, тем, кто принимал 9-Me-BC, лучше держаться подальше от прямого воздействия ультрафиолетового излучения.

Какие ноотропы похожи на 9-Me-BC?

Ноотропы, подобные 9-Me-BC, включают бромантан (ладастен) и центрофеноксин (меклофеноксат):

Бромантан выделяется среди психостимуляторов и анксиолитиков, учитывая, что он является частью семейства адамантанов, связанных с амантадином и мемантином. В России этот препарат оказался эффективным при лечении неврастении и тревожных расстройств [8].
Центрофеноксин является мощным производным холина, который объединяет диметилэтаноламин (DMAE ) и 4-хлорфеноксиуксусную кислоту (pCPA) с образованием сложного эфира. Он повышает уровень ацетилхолина (АХ), высвобождая больше этого нейротрансмиттера, и используется для улучшения памяти, концентрации внимания и ясности. Он также обладает нейропротекторными свойствами, которые помогают защитить мозг от повреждений [9].

Как и 9-Me-BC, центрофеноксин является ингибитором МАО. Это может помочь в лечении депрессии и подобных проблем с психическим здоровьем.

Самая большая разница между броманатаном, центрофеноксином и 9-Me-BC заключается в их доступной литературе и исследованиях. Поскольку 9-Me-BC является относительно новым дополнением к ноотропной арене, доступные исследования ограничены и не так надежны, как исследования бромантана и центрофеноксина.

С какими добавками для мозга можно сочетать 9-Me-BC?

Лучшими ноотропами для сочетания с 9-Me-BC являются Пирацетам, Альфа-ГФХ и Сульбутиамин.

Пирацетам (2-оксо-1-пирролидин-ацетамид) является наиболее известным из всех ноотропных препаратов, являющихся циклическими производными гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Благодаря его использованию люди могут значительно улучшить свои способности к обучению и сохранение памяти, а также увеличить общий метаболизм мозга. В сочетании с 9-Me-BC эта комбинация может улучшить концентрацию, внимание и память, а также снять стресс и беспокойство.

Альфа-ГФХ (L-альфа-глицерилфосфорилхолин) является естественным источником холина, который помогает повысить уровень ацетилхолина (АХ), важного нейротрансмиттера, участвующего в обучении, формировании и воспроизведении памяти. В сочетании с 9-Me-BC Alpha GPC может помочь повысить когнитивные способности и общую производительность мозга.

Сульбутиамин (Аркалион / Энерион) представляет собой синтетическую форму тиамина, которая увеличивает передачу дофамина и глутамата в головном мозге. Было обнаружено, что он эффективен при лечении синдрома хронической усталости, депрессии, тревоги и других нервно-психических расстройств. В сочетании с 9-Me-BC сульбутиамин может помочь улучшить формирование памяти и вспомнить, а также повысить внимание и концентрацию.

IDRA-21

2023-03-15T10:36:11.998Z

В этой статье рассматривается IDRA-21, ноотропное соединение, которое, как утверждается, обладает различными преимуществами, включая улучшение когнитивных функций и повышение интеллекта. Мы обсудим доказательства этих утверждений, а также потенциальные риски и побочные эффекты, связанные с использованием IDRA-21.

Если вы искали преимущество, позволяющее повысить производительность и помочь вам сосредоточиться, возможно, вы столкнулись с IDRA-21.

Отказ от ответственности: Мы не рекомендуем использовать этот препарат, поскольку его действие и безопасность неизвестны. Надлежащие клинические испытания полностью отсутствуют. Поэтому мы представляем доступную информацию из клинической и научной литературы с целью помочь читателям понять связанные с этим опасности.

Этот ноотроп предлагает ряд преимуществ, от улучшения когнитивных функций до улучшения ясности ума.

Но что такое IDRA-21? Сколько нужно принимать для оптимальных результатов? И есть ли возможные побочные эффекты?

Обзор

IDRA-21 представляет собой ноотропное соединение, которое, как было показано, улучшает когнитивные функции, обучение и память. Он работает за счет положительной аллостерической модуляции рецепторов глутамата AMPA в головном мозге.

IDRA-21 связывается с рецепторами GluR1/2 и активирует их, облегчая передачу возбуждающих нейротрансмиттеров. Это делает IDRA-21 потенциальной мишенью для исследования когнитивных расстройств, связанных со старением.

Плюсы:

Улучшает когнитивную функцию
Улучшает память, концентрацию и обучаемость
Повышает ясность ума

Минусы :

Трудно найти высококачественный IDRA-21
Долгий период полувыведения до 48 часов
Малоизучен

Что такое ИДРА-21?

Активная форма IDRA-21 является положительным аллостерическим модулятором AMPA-рецептора. Это также производное бензотиадиазола. Это означает, что он связывается с рецептором и изменяет его конформацию, повышая эффективность связывания глутамата и усиливая функцию рецептора AMPA.

Было показано, что IDRA-21 увеличивает долговременную потенциацию (LTP), процесс, лежащий в основе обучения и формирования памяти [1]. Это хиральная молекула, что означает, что она существует в виде двух структурно различных форм, вращающихся вокруг центральной оси.

(+)-форма («активная» форма) более эффективна, чем (-)-форма, и именно она дает когнитивные преимущества, наблюдаемые в исследованиях на животных.

IDRA-21 в 10–30 раз эффективнее анирацетама, другого популярного ноотропного средства, в снижении когнитивных нарушений, вызванных скополамином или алпразоламом [2]. Однако неизвестно, приводит ли эта повышенная активность к большим когнитивным преимуществам у людей.

Как IDRA-21 работает в мозге?

IDRA-21 улучшает когнитивную функцию и увеличивает силу возбуждающих синапсов за счет ослабления быстрой десенсибилизации AMPA-рецепторов. Это тип рецепторов глутамата, которые являются наиболее распространенными возбуждающими нейротрансмиттерами в головном мозге.

Глутамат важен для обучения, памяти и других когнитивных процессов. Повышая эффективность связывания глутамата, IDRA-21 усиливает функцию AMPA-рецептора и увеличивает LTP. Это приводит к улучшению когнитивных функций, обучения и памяти.

Активация рецепторов глутамата приводит к притоку ионов кальция в клетку. Это запускает серию событий, которые в конечном итоге приводят к открытию каналов в клеточной мембране, позволяя ионам натрия и калия проникать в клетку и выходить из нее [3].

Это деполяризует клеточную мембрану и вызывает потенциал действия. Потенциалы действия — это электрические сигналы, которые проходят по нейронам и позволяют им общаться друг с другом.

Для чего используется IDRA-21?

IDRA-21 улучшает обучение и память у пожилых людей с возрастным снижением когнитивных функций. Было показано, что он эффективно уменьшает когнитивные нарушения, вызванные скополамином или алпразоламом.

По словам Томпсона, Д.М. и др., IDRA-21 улучшил производительность в задаче, которая измеряет память визуального распознавания, без побочных эффектов у обезьян патас.

Не по прямому назначению IDRA-21 иногда используется в качестве ноотропной добавки для улучшения когнитивных функций, памяти и обучения. Хотя некоторые данные подтверждают его использование для этих целей, необходимы дополнительные исследования, чтобы подтвердить его эффективность у людей.

Преимущества

Преимущества IDRA-21 для познания включают улучшенное обучение, память и визуальное распознавание.

Обзор преимуществ исходя из отзывов в сети:

IDRA-21 значительно улучшает обучение и память
Повышает концентрацию и внимание
Улучшает настроение и уровень энергии
Увеличивает силу возбуждающих синапсов
Он в 10-30 раз эффективнее анирацетама для познания.
Производит устойчивый ноотропный эффект продолжительностью до 48 часов.

Стоит отметить, что большая часть этих преимуществ наблюдается в исследованиях на животных, а не в испытаниях на людях. Таким образом, несмотря на многообещающие доказательства когнитивных преимуществ IDRA-21, необходимы дополнительные исследования, чтобы подтвердить его эффективность у людей.

IDRA-21 отзывы

Пользователи Reddit, кажется, очень довольны. Вот некоторые отзывы о IDRA-21:

«Пока мне это очень нравится. Принимаю по 20мг два раза в день... Эффект заметил уже через час после приема. Это трудно описать, но я просто чувствую себя более сосредоточенным и присутствующим. Я также более разговорчива и общительна, что для меня необычно!!

«До сих пор это работало хорошо для меня. Я пробовал много разных ноотропов, но это первый, который действительно дал мне заметную разницу, когда дело доходит до концентрации. Принимаю по 10 мг один раз в день, пока мы говорим».

Идра 21 обладает чрезвычайно интересными эффектами.
После того, как я возьму его, я обычно могу сказать, что ничего не чувствовал Затем бум, это почти психоделично, внезапно все искрится, и мои мысли почти безумны, я понимаю, что Идра делает это, поэтому я специально наблюдаю за своим поведением на Идре.
Очень легко потерять контроль над этим
При этом он производит некоторые экстремальные ноотропные эффекты - повышение мотивации, эмпатии, энергии и качества мышления. Вы можете этого не заметить, но через 3 дня, когда эффект исчезнет, вы будете удивлены, это определенно работает.
Не принимайте при депрессии и сильных эмоциональных потрясениях

5 мг ИДРА-21, 5 мг ПРЛ в течение 18 месяцев два раза в день. Кроме дороговизны не имеет побочных эффектов. Ощущается улучшение памяти и познания. У меня дислексия, поэтому я не могу запоминать телефонные номера не записывая их, но теперь я это могу. Это особенно полезно в моей работе по запоминанию IPv4-адресов в стрессовые моменты. Это касается и написания незнакомых слов (имен хостов).

Для меня PRL и IRDA необходимы, НО они стоят дорого, так что это зависит от вас, но для консультанта по сети с дислексией они просто необходимы.

Я принимаю 10 мг IDRA-21 и 5 мг PRL-8-53, когда мне нужен импульс для учебы, и это работает очень хорошо. Я также должен добавить, что моя дозировка почти всегда является острой дозировкой (никогда не используйте более 2 или 3 дней подряд).

«Люблю IDRA-21 до сих пор! Я принимаю по 10 мг два раза в день и заметил значительное улучшение уровня энергии. Я также более сосредоточен и мотивирован, чтобы добиться цели. В целом, это был отличный опыт, 10/10 рекомендую.”

Дозировки

IDRA-21 в виде порошка или готовых капсул. Исследования, проведенные на животных, использовали диапазон доз 0,15-10 мг/кг (данные на животных нельзя интерпретировать на людей) [4]. Джерри Дж. и др. показали, что пероральное введение IDRA-21 значительно улучшило производительность в автоматизированной компьютерной задаче отложенного сопоставления с образцом.

По данным большинства отзывов если усреднить значения, рекомендуемая суточная доза IDRA-21 для человека составляет от 5 до 20 мг.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты IDRA-21 включают:

Головная боль
Головокружение
Тошнота
Усталость
Беспокойство
Раздражительность

Эти побочные эффекты обычно слабо выражены и проходят сами по себе. Если они сохраняются или причиняют беспокойство, вы можете попробовать уменьшить дозу или принимать ее во время еды.

Хотя IDRA-21, по-видимому, не вызывает нейротоксичности в нормальных условиях, исследование 2004 года, опубликованное в Annals of Neurology, показало, что он может усугубить повреждение нейронов после глобальной ишемии после инсульта или судорог [5].

Какие ноотропы похожи на IDRA-21?

Анирацетам является ноотропом, близким по механизмам к IDRA-21, который также обладает эффектом улучшения когнитивных функций. Оба препарата модулируют рецептор AMPA, но анирацетам менее эффективен, чем IDRA-21.

Поскольку IDRA-21 относится к классу ампакинов, другие ноотропы этого класса, такие как сунифирам и оксирацетам, действуют аналогично. Ампакины представляют собой подгруппу аллостерических модуляторов, положительных по рецептору AMPA, с бензамидной или близкородственной химической структурой.

Самая большая разница между этими ноотропами заключается в их эффективности и эффектах. IDRA-21 является самым мощным из группы, в то время как рацетамы являются наименее эффективными.

С какими добавками для мозга можно сочетать IDRA-21?

Стеки — это когда вы принимаете два или более ноотропов вместе, чтобы усилить эффект каждого из них. Лучший способ сочетать IDRA-21 с источником холина и ингибитором ацетилхолинэстеразы.

Холин является важным питательным веществом, которое участвует в памяти, обучении и мышечном контроле. Это также предшественник ацетилхолина, нейротрансмиттера, отвечающего за связь между нейронами.

Качественный источник холина улучшит действие IDRA-21 за счет повышения уровня ацетилхолина в головном мозге. Цитиколин и альфа-ГФХ — два отличных источника холина, которые можно комбинировать с IDRA-21.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭ) предотвращают распад ацетилхолина в головном мозге. Это приводит к повышению уровня ацетилхолина, который имеет множество преимуществ для когнитивной функции.

Huperzine A — популярный AChEI, который часто сочетается с IDRA-21. Это натуральное соединение, полученное из китайского плауна, и в нескольких исследованиях было показано, что оно действует синергетически с IDRA-21 [6].

Спермидин

2023-01-04T11:19:45.043Z

Антивозрастные соединения приходят и уходят быстрее, чем последний iPhone. Большинство из них — ерунда, те немногие, которые обещают все свои преимущества, нуждаются во многих дополнительных исследованиях, чтобы подтвердить их пользу для здоровья человека, а редкие многообещающие соединения — это соединения, о которых вы уже наверняка слышали. Помимо преимуществ, увеличивающих продолжительность жизни, которые не ограничиваются простой пробиркой, спермидин уже показывает практическое применение для потери жира и роста волос.

Эта статья расскажет вам о множественных преимуществах спермидина и о том, как вы можете получить в свои руки самый чистый в мире источник спермидина.

Что такое спермидин?

Спермидин представляет собой соединение, принадлежащее к группе молекул, известных как «полиамины»:

«Полиамин — это органическое соединение, состоящее из 2 или более аминогрупп (-NH2). Полиамины синтезируются в клетках и играют существенную роль в пролиферации и развитии клеток млекопитающих. Кроме того, было показано, что полиамины проявляют синтез белка, антиоксидантную активность, антиаллергенный эффект и подавление процесса гликирования».

«…В организме человека присутствует более 20 видов полиаминов. Спермидин, спермин и путресцин являются наиболее распространенными полиаминами, присутствующими во всех живых организмах. Синтез полиамина наиболее высок в клетках плода и новорожденных благодаря его клеточно-пролиферативному свойству. Было обнаружено, что полиамины содержатся в грудном молоке».

Из-за того, что спермидин преобладает почти во всех тканях нашего организма, вопрос только в том, где вы его не найдете.

Спермидин производится посредством каскада ферментативных реакций, которые начинаются с аминокислоты аргинина:

ИСТОЧНИК

Но, как и многие другие важные соединения в нашем организме, концентрация спермидина постепенно снижается с возрастом за одним небольшим исключением:

«Концентрация спермидина в тканях снижается с возрастом как у модельных организмов, так и у людей. Это может объяснять снижение аутофагии и способствовать возникновению возрастных заболеваний.

Замечательным исключением из этого снижения уровня спермидина являются здоровые люди старшего возраста и долгожители, у которых сохраняются концентрации в цельной крови, напоминающие более молодых (средних) людей.

Однако оптимальная концентрация спермидина у людей для поддержания оптимальных уровней аутофагии для здорового старения все еще требует дальнейшего изучения».

К счастью, возрастное снижение спермидина легко обратимо, и в этой статье вы узнаете, как это сделать. Во-первых, давайте посмотрим, почему в наших интересах заботиться о производстве спермидина в организме.

Преимущества спермидина

С почти 14 000 статей, датированных 1927 годом, перечисление всех преимуществ спермидина заняло бы несколько книг. Но что мы можем сделать сейчас, так это выделить все основные из них, которые больше всего заслуживают вашего внимания.

Аутофагия

Это основной путь, посредством которого спермидин оказывает все свое воздействие на здоровье, таким образом, основной путь, посредством которого спермидин действует в организме. Прежде чем узнать о том, как спермидин вызывает аутофагию, сначала вы должны точно знать, что такое аутофагия:

«Хорошо известно, что аутофагия контролирует массу отдельных клеток, поскольку представляет собой наиболее эффективный путь деградации цитозольных белков и белковых агрегатов, а также единственный путь переваривания и переработки цитоплазматических органелл.

Таким образом, в ответ на голодание по питательным веществам или различные внешние раздражители клетки уменьшают свою биомассу зависимым от аутофагии образом, дополнительно расщепляя макромолекулы на строительные блоки адаптивных ответов, а также на субстраты реакций выработки энергии».

По сути, мы говорим о форме обновления клеток. Аутофагия помогает «уменьшить окислительный стресс, повысить стабильность генома (что способствует предотвращению рака), увеличить метаболизм и увеличить удаление отходов».

Именно этот процесс запускается ограничением потребления калорий (т . е. прерывистое голодание) и имеет пользу как для здоровья, так и для долголетия. Не говоря уже об этом, вот краткое описание того, КАК спермидин активирует аутофагию:

«… [Спермидин] индуцирует аутофагию посредством ингибирования нескольких ацетилтрансфераз, включая EP300, один из основных негативных регуляторов аутофагии.Недавно было определено, что его активность эквивалентна эффективности рапамицина, иммунодепрессанта, одобренного FDA, с защитными и стимулирующими аутофагию свойствами.

Важно отметить, что генетическое нарушение аутофагии сводит на нет благотворное влияние спермидина в исследованиях на продолжительность жизни дрожжей, мух и червей».

Первоначальное открытие спермидина, стимулирующего долголетие дрожжей, стало важной научной вехой, поскольку ресвератрол и рапамицин были единственными двумя другими соединениями, существовавшими примерно в 2009 году, которые делали это (и распространяли указанные преимущества на мух и клетки человека).

Еще более интересно то, что ресвератрол и спермидин имеют сходные, но разные механизмы, которые сходятся в направлении индукции аутофагии:

«Хотя ресвератрол и спермидин запускают аутофагию по разным механизмам, эти соединения стимулируют конвергентные пути, которые завершаются согласованными модификациями ацетилпротеома.

Оба агента способствуют конвергентным реакциям деацетилирования и ацетилирования в цитозоле и ядре соответственно. И ресвератрол, и спермидин были способны вызывать аутофагию в цитопластах (ядерных клетках).… В дозах, при которых ни ресвератрол, ни спермидин сами по себе не стимулировали аутофагию, эти агенты синергетически индуцировали аутофагию».

Давайте взглянем на некоторые из наиболее новаторских применений способности спермидина вызывать аутофагию.

Потеря веса

Существует отрицательная корреляция между потреблением спермидина у людей и уровнем ожирения, независимо от диабетического статуса:

«Ежедневное потребление спермидина было рассчитано на основе диетических данных NHANES и базы данных питательных веществ для потребления полиаминов.

Корреляция Пирсона была проведена для оценки взаимосвязи между потреблением спермидина и параметрами, связанными с ожирением. Ежедневное потребление спермидина отрицательно коррелировало с ИМТ, окружностью талии и гомеостатической моделью оценки индекса резистентности к инсулину (HOMA-IR), а также уровней глюкозы в сыворотке натощак, инсулина натощак и уровня HbA1c.

Более того, по мере увеличения ИМТ и ОТХОДОВ ежедневное потребление спермидина снижалось. Важно отметить, что высокий уровень глюкозы, инсулина, HOMA-IR и HbA1c обычно связан с пониженным потреблением спермидина».

В цитируемой статье предполагается, что один из возможных механизмов для этого включает улучшение функции кишечной микробиоты у мышей с ожирением, вызванным диетой.

Другие механизмы включают воздействие на «коричневый» жир (который использует жир вашего тела для создания тепла):

«Спермидин перорально вводят мышам, получающим диету с высоким содержанием жиров (HFD). Увеличение веса, резистентность к инсулину и стеатоз печени ослабляются пероральным приемом спермидина у мышей, получавших HFD, что сопровождается уменьшением воспаления белой жировой ткани. Пероральный спермидин способствует активации BAT и метаболической адаптации скелетных мышц у мышей, получавших HFD, о чем свидетельствует индукция UCP-1 и активация CREB в обеих тканях».

Наряду с улучшением ключевых биомаркеров:

«Введение спермидина снизило жировую массу и липидный профиль плазмы у мышей с ожирением, вызванным HFD, не влияя на массу тела. Кроме того, спермидин ослаблял стеатоз печени, регулируя метаболизм липидов и повышая антиоксидантную способность.

Кроме того, спермидин уменьшал воспаление жировой ткани за счет уменьшения экспрессии воспалительных цитокинов и хемокинов, и эти результаты могут способствовать усилению термогенной экспрессии генов в бурой жировой ткани».

Диабетикам, которые чувствуют себя обделенными, не стоит волноваться — многочисленные исследования на животных показывают повышенную толерантность к глюкозе и чувствительность к инсулину при введении спермидина с физическими упражнениями или без них.

Рост волос

Оказывается, у спермидина может быть совершенно неизведанный потенциал в области выпадения волос. Это было очевидно еще в 1997 году, когда ученые обнаружили, насколько важны полиамины для функции/роста волосяных фолликулов и состава волокон. Удивительно, но сам спермидин имел некоторый эффект в отношении ингибирования ферментов, необходимых для синтеза полиаминов.

«Добавление спермидина к среде преодолело это торможение, но спермин не оказал никакого эффекта. Дополнительные доказательства того, что спермин не требуется для нормальной функции фолликулов, были получены при инкубации фолликулов со специфическим ингибитором сперминсинтазы, н-бутил-1,3-диаминопропаном. Этот ингибитор даже в высоких концентрациях не влиял на рост волокон in vitro.

Спермидин частично преодолел угнетение роста, возникшее в фолликулах, культивируемых в среде с дефицитом метионина, что позволяет предположить, что часть потребности в метионине связана с синтезом спермидина в фолликуле. Эти исследования дают убедительные доказательства того, что полиамины в целом и спермидин в частности играют важную роль в росте волос».

Позже исследования клеточных культур показали, что спермидин делает больше, чем это, и на самом деле необходим для роста человеческих волос:

«Мы изучили влияние прототипа полиамина, спермидина (0,1–1 мкМ), на HF скальпа человека [волосяные фолликулы] и эпителиальные стволовые клетки HF человека в бессывороточной культуре органов. В этих условиях спермидин способствовал удлинению стержня волоса и пролонгированному росту волос (анаген).

Спермидин также усиливал экспрессию кератинов K15 и K19, ассоциированных с эпителиальными стволовыми клетками, и дозозависимо модулировал активность промотора K15 in situ и эффективность формирования колоний, пролиферацию и экспрессию K15 изолированных человеческих клеток K15-GFP+ in vitro».

Близкий аналог, альфа-метилспермидин, также исследуется, поскольку он более метаболически стабилен, чем спермидин (у которого есть недостаток, заключающийся в том, что он легко превращается в другие полиамины).

У нас не так много информации, кроме исследований in vitro, но пока что он надежно способствует росту волосяных фолликулов и даже обладает некоторыми противовоспалительными свойствами, которые могут быть полезны при заболеваниях кожи головы, вызванных воспалением.

Однако есть несколько исследований на людях, демонстрирующих, что спермидин — это гораздо больше, чем простая добавка. В рандомизированном двойном слепом исследовании, опубликованном в 2011 году, 100 здоровых мужчин принимали плацебо или добавку спермидина каждый день в течение 90 дней подряд. Спермидин смог продлить фазу анагена (роста) нормального цикла роста волос после того, как результаты были получены через три и шесть месяцев протокола:

«Пищевая добавка на основе спермидина увеличила количество анагенных V–VI HF после трех месяцев лечения, что сопровождалось повышением уровня Ki-67, маркера клеточной пролиферации, и снижением уровня c-Kit, маркера апоптоза.

Все результаты также были значительно лучше по сравнению с группой плацебо. Тест на растяжение оставался отрицательным через шесть месяцев у всех пациентов, получавших добавку спермидина, в то время как у 68% субъектов в группе плацебо тест на растяжение был положительным».

Никаких подробностей о конкретном составе добавки спермидина не сообщалось, поэтому невозможно точно узнать, сколько и какие дозировки испытуемые принимали ежедневно.

Та же самая загадка, по-видимому, присутствует в статье 2018 года из итальянского дерматологического журнала, где исследователи утверждали, что провели двойное слепое клиническое испытание с использованием местной смеси Sandalore и N1-метилспермидина.

Мы не знаем точного состава этой смеси, и, поскольку удалось найти полное исследование, вот что сообщается после того, как эта смесь была использована у 60 мужчин и женщин, страдающих от телогеновой алопеции:

«…проведенные клинические испытания подтвердили безопасность и эффективность лосьона против выпадения волос, сообщив об уменьшении выпадения волос (модифицированный тест на мытье) и стимуляции роста волос, что оценивалось по густоте волос, диаметру волосяного стержня, % анагенных волос и индексу массы волос. увеличивается после 3 мес лечения.

Эффективность лосьона оставалась статистически значимой по вышеуказанным параметрам, за исключением выпадения волос во время мытья, также через 3 месяца после окончания лечения».

Есть одно клиническое исследование 2003 года, спонсируемое компанией по производству пищевых добавок, где они фактически пытались использовать спермидин у здоровых мужчин и женщин с телогеновой алопецией в возрасте от 18 до 60 лет:

«На первом этапе активное вещество тестировали отдельно (0,5 мг), в сочетании с другими ингредиентами и в сравнении с плацебо. Действующее вещество – спермидин…. Кроме того, спермидин вводили вместе с ингредиентами метионином, витамином С, витамином Е, пантотенатом кальция, цинком, полифенолами из кожуры красного винограда, витамином В6, медью, фолиевой кислотой и биотином в качестве полноценной пищевой добавки. Торговое название Biogenina®.

Оценка микроскопии (трихограмма) фолликулов показала увеличение фазы анагена на 17% в группе, получавшей спермидин, на 20% в группе биогенина и на 8% в группе плацебо. Тест на растяжение для оценки устойчивости стержня волоса к растяжению не изменился в группе плацебо и улучшился на 63% в группе, получавшей спермидин, и на 94% в группе, принимавшей Biogenina через два месяца.

Кроме того, был проведен тест на мойку волос. Выпадение волос не изменилось в группе плацебо и уменьшилось на 39% в группе, получавшей спермидин, и на 67% в группе, принимавшей биогенина, через два месяца.“

(Вы можете нажать здесь, чтобы получить полную копию исследования в формате PDF)

Одна компания пыталась запатентовать спермидин как средство от выпадения волос!

Улучшение когнитивной функции

Спермидин также может помочь нам оставаться умнее в пожилом возрасте, но он делает это, снижая вероятность нейродегенеративных заболеваний, а не напрямую повышая когнитивные способности.

Рандомизированное контролируемое исследование 2018 года показало, что пожилые люди (60–80 лет), испытывающие снижение когнитивных функций, заметили значительное улучшение памяти после 3 месяцев ежедневного приема добавки с растительным экстрактом, состоящей из 1,2 мг спермидина:

«Показатели памяти были умеренно улучшены в группе спермидина по сравнению с плацебо в конце вмешательства [среднее контрастное значение = 0,17, 95% доверительный интервал (ДИ): -0,01, 0,35, d Коэна = 0,77, 95% ДИ: 0, 1,53].

Способность различать мнемонические данные улучшилась в группе, получавшей спермидин, со средней величиной эффекта (средняя разница = -0,11, 95% ДИ: -0,19, -0,03, d Коэна = 0,79, 95% ДИ: 0,01, 1,55). . Подобный эффект не был обнаружен в группе, получавшей плацебо (средняя разница = 0,07, 95% ДИ: -0,13, 0,27, d Коэна = -0,20, 95% ДИ: -0,94, 0,54)».

В отдельном исследовании, опубликованном в 2020 году с участием большей группы взрослых (за исключением на этот раз с деменцией от легкой до умеренной степени), пероральный прием 2–3 мг спермидина в день путем употребления экстракта ростков пшеницы:

«Результаты продемонстрировали четкую корреляцию между приемом спермидина и улучшением когнитивных функций у субъектов с легкой и умеренной деменцией в группе, получавшей более высокие дозы спермидина.

Наиболее существенное улучшение выполнения тестов было выявлено в группе лиц с деменцией легкой степени тяжести с приростом на 2,23 балла (р = 0,026) по минимальной оценке психического состояния (MMSE) и на 1,99 (р = 0,47) по фонематической текучести. Для сравнения, группа с более низким потреблением спермидина показала стабильные или снижающиеся когнитивные способности».

Этот эффект напрямую связан со способностью спермидина вызывать аутофагию, которая помогает бороться с нейровоспалением и нейротоксичностью в головном мозге.

Это один из немногих эффектов спермидина, постоянно наблюдаемых у нескольких видов: у мышей через пересечение гематоэнцефалического барьера, усиление митохондриальной функции у дрозофилы и связанный с более низким риском когнитивных нарушений у людей, когда поглощение спермидина выше.

Долголетие

Существует два исследования, которые показывают, что спермидин, несомненно, связан с увеличением продолжительности жизни. Первое исследование показало не только это на крысах, но и обеспечило защиту от сердечных заболеваний:

«…пищевая добавка спермидина, которую дают мышам дикого типа, приводит к увеличению продолжительности жизни, что связано с уменьшением сердечной гипертрофии и задержкой диастолической дисфункции, вызванной возрастом.

Авторы также изящно продемонстрировали, что спермидин обеспечивает защиту функции эластичности и механочувствительности кардиомиоцитов, по крайней мере частично, за счет структурного сохранения цитоскелета и миофибрилл, ослабления воспаления и сохранения митохондриального дыхания, все из которых необходимы для поддержания здоровья сердца в старости.

Авторы также показывают, что лечение старых самцов и самок мышей спермидином в конце жизни эффективно увеличивает продолжительность их жизни».

(Полное исследование можно найти здесь)

Авторы этого исследования кратко упоминают корреляцию, которую они обнаружили между высоким уровнем получаемого с пищей спермидина у людей и более низким кровяным давлением, но ничего не говорят о продолжительности жизни человека.

Вот тут-то и появляется это второе двухдесятилетнее исследование более 800 человек :

«Исследование показало, что более высокое потребление спермидина было связано с более низким кровяным давлением и сниженным риском сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний (сочетание острой ишемической болезни сердца, инсульта и сосудистой смерти).

Кроме того, общая смертность и смертность, связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, была снижена у тех субъектов, которые потребляли большее количество спермидина в своем рационе, даже после поправки на возможные смешанные факторы, такие как потребление калорий, возраст, пол, индекс массы тела, диабет, гипертония, физическая активность. курение, употребление алкоголя.

Совсем недавно безопасность введения спермидина пожилым людям была изучена в пилотном клиническом исследовании, в котором участвовали пациенты с субъективным снижением когнитивных функций».

(Полное исследование можно найти здесь)

Как увеличить спермидин

Если вы хотите узнать, как повысить уровень спермидина, ответ на удивление прост, и его можно обобщить в одной аккуратной инфографике:

( Источник )

И чтобы процитировать статью, из которой это изображение:

«Возможные пути противодействия возрастному снижению уровня спермидина. С возрастом концентрация эндогенного спермидина снижается за счет изменения одного или нескольких факторов, определяющих биодоступность вещества в организме.

Этому пагубному снижению можно противодействовать, употребляя продукты, богатые полиаминами, обогащенные полиамином растительные экстракты, синтетический спермидин или стимулируя синтез полиаминов в кишечном микробиоме с помощью добавок пребиотиков или пробиотиков».

Продукты с высоким содержанием спермидина

Итак, в каких продуктах содержится много спермидина?

Согласно Шведской базе данных продуктов питания, вот 12 основных пищевых источников спермидина (в мг/порция (в источнике расшифровка порций)):

Вареная соя – 9,7
Зеленый горошек – 9,1
Груша – 6,6
Чечевичный суп – 5,5
Гриб – 4,4
Красная фасоль – 3,7
Брокколи – 3,6
Цветная капуста – 3,0
Курица/стейк – 2,2
Попкорн – 2,1
Сыр – 2,0
Вареный картофель – 1,8

Или просмотреть в более графическом формате:

(Источник – среднее содержание полиаминов для каждой пищевой группы, белые столбики представляют спермидин)

Если вы соблюдаете диету в соответствии с этими рекомендациями, со временем вы, как правило, заметите значительную разницу:

«Определенно. Сообщалось, что потребление пищи, богатой спермидином, приводит к повышению концентрации полиаминов – спермидина или спермина – в крови через три месяца. Таким образом, изменение диеты в сторону продуктов, богатых спермидином, может быть эффективным.

Например, высокие концентрации спермидина содержатся в зародышах пшеницы, грибах, сильно ферментированном сыре, мясе, зеленом салате и грушах».

Добавка спермидина

В то время как вы можете есть продукты, богатые спермидином, иногда гораздо проще получить дневную норму с помощью умных добавок со спермидином.

На рынке существуют добавки спермидина тригидрохлорид синтетического происхождения, это даст гарантию точной дозировки на капсулу, например, спермидин от реминд содержит 3мг чистого спермидина на одну капсулу.

Дозировка спермидина

Итак, какова наилучшая доза спермидина?

Основываясь на том, что есть в клинических испытаниях на людях и экстраполяции данных на животных, можно сказать, что хорошая начальная доза спермидина составляет где-то между 1-3 мг спермидина в день.

Вот некоторые подробности:

«На основании доклинических данных максимальная безопасная доза для человека была рассчитана с использованием NOAEL, равного 5 г/кг массы тела мышиной модели, межвидового фактора мыши-человека 12,3 и фактора 10 в качестве безопасного расстояния между субхроническим и хроническим применением.

В результате дозы до 41 мг/кг массы тела или 2,8 г экстракта, содержащего 3,4 мг спермидина, для среднего человека весом 70 кг были установлены в качестве ожидаемого верхнего предела безопасности для лечения».

Имейте в виду, что это из исследования, в котором испытуемыми были пожилые люди, страдающие от снижения когнитивных функций, поэтому неизвестно, будет ли безопасно от постоянного приема более высоких доз.

Побочные эффекты спермидина

Теоретически, статус спермидина как природного соединения, необходимого для жизни человека, должен автоматически делать его безопасным.

Но не будем предполагать и обратимся к тому, что говорит самое всестороннее исследование безопасности спермидина для человека:

«В когорте людей (участники с субъективным снижением когнитивных функций, n = 30, в возрасте от 60 до 80 лет) было проведено 3-месячное рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое исследование фазы II с добавлением богатого спермидином растения. экстракт (дозировка: 1,2 мг/день).

Не наблюдалось различий между группами, получавшими спермидин и плацебо, в показателях жизнедеятельности, массе тела, клинической биохимии и гематологических параметрах безопасности, а также в самооценке состояния здоровья в конце вмешательства. Показатели соблюдения выше 85% свидетельствовали об отличной переносимости.

Данные показывают, что добавка спермидина с использованием растительного экстракта, богатого спермидином, безопасна и хорошо переносится мышами и пожилыми людьми».

Существует большая разница между добавками спермидина и уровнями спермидина, уже присутствующими в вашем организме из-за питания и здорового образа жизни.

Нам придется подождать и посмотреть, что говорят новые данные, но будьте уверены, что побочные эффекты спермидина не станут серьезной проблемой для любого биохакера.

Птеростильбен

2022-12-10T16:02:15.349Z

Что такое птеростильбен?

Птеростильбен является антиоксидантом, который содержится во многих растениях, в том числе в миндале, виноградных листьях и виноградных лозах, чернике и родственных ягодах черники, арахисе, растениях драцены и индийском кино. Черника является самым богатым диетическим источником птеростильбена; некоторые деревья производят его в «драконовой крови», красной смоле с долгой историей традиционного использования [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7].

Транс-птеростильбен

Некоторые добавки помечены как «транс-птеростильбен», а не просто как «птеростильбен». Это соединение на самом деле имеет много названий, одно из которых — транс-3,5-диметокси-4′-гидроксистильбен [8].

В химии слово «транс» говорит нам, что определенные атомы (или группы атомов) находятся на противоположных сторонах физической структуры молекулы. Слово «цис» говорит нам, что эти атомы находятся на одной стороне молекулы. В природе встречаются как транс-птеростильбен, так и цис-птеростильбен, хотя трансформа более стабильна [8, 9, 10].

Само по себе слово птеростильбен без модификатора по умолчанию относится к форме трансформации. Цис-форма всегда будет называться цис-птеростильбеном [11, 12].

Птеростильбен против ресвератрола

Птеростильбен является частью класса соединений, называемых фитоалексинами: в растениях эти соединения защищают от микробов и паразитов. Он очень похож на более известный антиоксидант фитоалексин, ресвератрол. Однако птеростильбен примерно в четыре раза легче всасывается из кишечника в организм; теоретически это может сделать его в несколько раз более эффективным, чем ресвератрол, но это еще не подтверждено ни одним официальным исследованием [13, 14, 15].

Плюсы:

Может способствовать снижению веса
Может улучшить познание
Может помочь контролировать уровень сахара в крови и кровяное давление
Польза антиоксидантов для печени, сердца и глаз
Более биодоступный, чем ресвератрол

Минусы:

Может увеличить уровень холестерина ЛПНП
Возможны лекарственные взаимодействия
Очень ограниченное исследование на человеке
Значительный риск систематической ошибки в клинических исследованиях

Потенциальные преимущества

Птеростильбен дал положительные результаты по снижению веса по крайней мере в одном исследовании, но для подтверждения его эффективности необходимы более масштабные и надежные исследования.

Кроме того, FDA не одобрило птеростильбен для каких-либо медицинских целей или заявлений о здоровье, и нет никаких гарантий качества любой данной добавки. Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать птеростильбен.

1) Управление весом

В исследовании людей среднего возраста с высоким уровнем холестерина те, кто не принимал лекарства от холестерина, потеряли небольшое, но значительное количество веса при приеме птеростильбена. Этот результат был несколько неожиданным, так как это исследование не было разработано для измерения птеростильбена в качестве вспомогательного средства для снижения веса. Этот результат еще не исследовался в отдельной работе [16].

Исследования на клетках и животных также предполагают, что птеростильбен может помочь улучшить чувствительность к инсулину. Птеростильбен блокирует превращение сахаров в жиры и предотвращает размножение жировых клеток [17, 18].

Птеростильбен также может изменить состав кишечной флоры, колоний микробов, которые живут в кишечнике и помогают переваривать пищу.

Крысы, которых кормили птеростильбеном, имели более здоровую кишечную флору, в том числе значительное увеличение Akkermansia muciniphila, вида бактерий, которые, по-видимому, предотвращают ожирение, диабет и легкое воспаление. A. muciniphila недавно стала объектом исследования пробиотиков; будущие исследования прояснят, поддерживает ли птеростильбен его рост и каким образом [19, 20, 21].

Исследования на животных

Нет клинических данных, подтверждающих использование птеростильбена при каких-либо состояниях, перечисленных в этом разделе. Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных и клетках, которые должны служить ориентиром для дальнейших исследований. Тем не менее, исследования, перечисленные ниже, не следует интерпретировать как подтверждающие какую-либо пользу для здоровья.

2) Психическое здоровье и нейродегенерация

У мышей птеростильбен уменьшал тревогу и улучшал настроение. В исследовании на старых крысах диета с высоким содержанием птеростильбена повышала дофамин и улучшала когнитивные функции. Кроме того, когда в гиппокампе мозга крыс присутствовал высокий уровень птеростильбена, их рабочая память улучшалась [22, 23].

В другом исследовании на крысах птеростильбен также способствовал росту новых клеток в гиппокампе, центре эмоций и памяти мозга. Кроме того, когда стволовые клетки из мозга молодых крыс подвергались воздействию птеростильбена, они росли быстрее [24].

Это же исследование на крысах показало, что птеростильбен является более мощным антиоксидантом, чем его близкий родственник ресвератрол. Многочисленные исследования подтвердили, что птеростильбен защищает от окислительного стресса в клетках головного мозга [23, 25].

Согласно клеточным исследованиям, птеростильбен блокирует моноаминоксидазу В (МАО-В) и увеличивает доступный дофамин в головном мозге. Этот механизм аналогичен действию лекарств от болезни Паркинсона, таких как селегилин, разагилин и сафинамид [26, 27, 28].

В исследовании клеток птеростильбен также защищал нейроны от определенного типа повреждений, связанных с болезнью Альцгеймера [29].

3) Сахар в крови

Многочисленные исследования на животных показывают, что птеростильбен может увеличивать выработку инсулина и тем самым снижать уровень сахара в крови.

У мышей с диабетом птеростильбен защищал поджелудочную железу от повреждений и восстанавливал выработку ферментов метаболизма сахара в печени. Эти эффекты настолько сильны, что некоторые исследователи сравнивали птеростильбен с метформином, лекарством от диабета [30, 31, 32].

Однако исследователи расходятся во мнениях относительно того, распространяются ли эти эффекты на людей.

Одно исследование безопасности на людях с высоким уровнем холестерина не выявило существенной разницы в уровне сахара в крови между дозой до 250 мг/день птеростильбена и плацебо. Ни одно исследование на людях не было специально сосредоточено на взаимодействии между птеростильбеном и глюкозой в крови. Скорее всего, в ближайшие годы появятся новые исследования [14].

4) Воспаление

В исследовании на крысах птеростильбен значительно улучшал симптомы и клеточные маркеры тяжелого острого панкреатита, заболевания, вызванного воспалением поджелудочной железы. У людей это заболевание может вызвать множество осложнений, вплоть до летального исхода, и надежного лечения не существует. Птеростильбен может помочь людям, страдающим тяжелым острым панкреатитом, и повысить выживаемость [33, 34].

Некоторые другие исследования показали, что птеростильбен является слабым противовоспалительным средством, не оказывающим полезного действия на отек или артрит. Необходимы дополнительные исследования, чтобы понять, полезен ли птеростильбен в качестве противовоспалительного соединения [35, 36].

5) Функция печени

Птеростильбен защищает клетки печени от окислительного стресса и может даже восстанавливать некоторые функции поврежденных тканей печени. В многочисленных исследованиях на животных птеростильбен предотвращал рубцевание (или фиброз) и воспалительные повреждения печени [1, 37, 38].

Чрезмерное воздействие ацетаминофена (также известного как парацетамол или тайленол) является одной из наиболее распространенных причин повреждения печени. У мышей птеростильбен предотвращал повреждение печени от воздействия ацетаминофена [39].

Эти эффекты еще не изучались на людях.

6) Функция сердца

Легочное сердце, или cor pulmonale, представляет собой состояние, при котором правая часть сердца увеличивается, что приводит к аномальному сердцебиению, одышке, обесцвечиванию кожи и другим симптомам.

В одном исследовании на крысах птеростильбен восстанавливал нормальный антиоксидантный баланс и уменьшал симптомы легочного сердца в сердце. Исследование клеток подтвердило эти выводы: клетки сердца и ткани, подвергшиеся воздействию птеростильбена, имели улучшенный антиоксидантный ответ перед лицом окислительного повреждения [40, 41].

Исследования птеростильбена и сердца находятся на ранних стадиях; никакие исследования не изучали его влияние на сердечные заболевания у людей.

8) Зрение

Антиоксидантные свойства птеростильбена могут помочь предотвратить повреждение поверхности глаза. В одном исследовании птеростильбен защищал клетки роговицы человека от окислительного стресса; авторы исследования предположили, что это соединение может помочь предотвратить такие состояния, как сухость глаз [42].

Исследователи также изучают, может ли птеростильбен предотвратить приобретенную слепоту, связанную с диабетом [43].

9) Старение

Наиболее распространенное утверждение, напечатанное на бутылочках с добавками птеростильбена, заключается в том, что он может предотвращать возрастные расстройства и тем самым увеличивать продолжительность жизни, но испытания на людях еще не исследовали его влияние на маркеры старения.

У крыс низкие дозы птеростильбена улучшали когнитивные симптомы старения. Это исследование было разработано для проверки пищевых добавок, которые предполагают, что употребление большого количества продуктов, богатых птеростильбеном, таких как черника, может сдерживать снижение когнитивных функций в пожилом возрасте [44, 23, 45].

Некоторые исследователи утверждают, что различные механизмы птеростильбена могут предотвращать или отсрочивать заболевания, связанные со старостью, такие как рак и слабоумие [46].

Ограничения и предостережения

Объем исследований птеростильбена намного меньше, чем исследований ресвератрола, хотя птеростильбен, вероятно, гораздо более эффективен и биодоступен.

Таким образом, многие исследования птеростильбена являются небольшими и поисковыми, и очень мало клинических исследований на людях. Многие рекламируемые преимущества птеростильбена были экстраполированы из исследований на животных или клетках. Клинические исследования, вероятно, появятся в ближайшие несколько лет, и они прояснят влияние птеростильбена на организм человека.

Самые известные клинические исследования комбинации никотинамидрибозида и птеростильбена финансировались Elysium Health. Elysium производит и продает добавку под названием Basis, которая сочетает в себе эти ингредиенты. Шесть авторов исследования — сотрудники Elysium, владеющие акциями компании; поэтому риск предвзятости очень высок.

Исследования рака

Исследователи изучили способность птеростильбена бороться с раковыми клетками груди, пищевода, желудка, толстой кишки, поджелудочной железы, простаты, крови, легких и кожи. В последние годы это стало горячей темой исследований рака [1, 47, 48].

У крыс, подвергшихся УФ-излучению (вид излучения, вызывающий солнечные ожоги), крем с птеростильбеном на коже предотвращал развитие рака кожи. Эти результаты были подтверждены в исследованиях клеток. Если эти результаты можно будет повторить у людей, птеростильбен можно будет добавлять в солнцезащитные кремы в качестве дополнительного слоя защиты [48, 49, 50, 51].

Комбинации химиопрепаратов

Наиболее многообещающее применение птеростильбена против рака может быть в сочетании с другими веществами. Два клеточных исследования выявили сильное взаимодействие между птеростильбеном и двумя другими препаратами: сертралином (антидепрессант, который исследуется как лекарство от рака головного мозга) и гефитинибом [13, 52].

Сертралин обычно используется в качестве антидепрессанта, но он продемонстрировал некоторую активность против клеток рака головного мозга глиобластомы; гефитиниб является более традиционным химиотерапевтическим препаратом. В сочетании с любым из этих препаратов птеростильбен блокирует рост глиобластомы [13, 52].

Пиностильбен

У мышей около половины всего пищевого птеростильбена к тому времени, когда он достигает толстой кишки, превращается в пиностильбен. Пиностильбен блокирует рост клеток рака толстой кишки человека, что позволяет предположить, что добавка птеростильбена может быть полезна против рака толстой кишки [53].

Возможный механизм действия

Антиоксидантные эффекты

Птеростильбен борется с окислительным стрессом, восстанавливая баланс антиоксидантных ферментов. В клетках он увеличивает активность супероксиддисмутазы 1 (SOD1) и пероксиредоксина-4 (PRDX4), которые связываются с активными формами кислорода. Исследователи наблюдали этот эффект в клетках человеческого глаза, предполагая, что птеростильбен может защищать от окислительного повреждения [42].

Активация сиртуина

Возможно, вы видели коммерческие продукты птеростильбена с надписью «активатор сиртуина» на бутылке крупным жирным шрифтом. Некоторые из этих продуктов даже утверждают, что сиртуин является источником молодости, но на самом деле все сложнее.

В клетках птеростильбен активирует сигнальный путь SIRT1, который защищает клетки от повреждения. Этот путь увеличивает экспрессию p53, белка, который защищает ДНК и предотвращает мутации, которые могут привести к раку [54, 55].

SIRT1 может защитить от дегенерации и повреждений, которые происходят по мере старения. Однако птеростильбен не является волшебной таблеткой против старения [56].

Противовоспалительные эффекты

Многочисленные исследования показали, что птеростильбен уменьшает воспаление, регулируемое фактором некроза опухоли-альфа (ФНО-альфа). Окислительный стресс вызывает воспаление; птеростильбен может блокировать TNF-альфа и интерлейкин-1b (IL-1b) за счет снижения количества активных форм кислорода [33, 57, 58].

Птеростильбен также предотвращает стресс в части клеточного механизма, называемого эндоплазматическим ретикулумом или ЭР. В одном исследовании, когда клетки слизистой оболочки кровеносных сосудов подвергались воздействию птеростильбена, их ER не реагировал на воспалительные сигналы и не воспалялся [57].

Противораковые эффекты

Как ни странно, несмотря на снижение стресса эндоплазматического ретикулума в слизистой оболочке кровеносных сосудов, птеростильбен фактически увеличивает стресс ER в клетках рака горла. Он может защищать здоровые клетки и избирательно повреждать раковые клетки [59].

В клетках глиомы (рака головного или спинного мозга) птеростильбен снижал уровень Bcl-2 и повышал уровень Bax; эти изменения усиливают сигналы «самоубийства» клеток и вызывают отмирание клеток глиомы [47].

Раковые клетки используют путь, называемый Notch-1, для защиты от химиотерапевтических препаратов, включая оксалиплатин и фторурацил. Птеростильбен блокирует передачу сигналов Notch-1; поэтому он может сделать опухоли более чувствительными к обычной химиотерапии [60, 61].

В клетках рака легкого птеростильбен снижал выработку различных соединений, способствующих развитию рака (MUC1, NF-κB, CD133, b-катенин и Sox2). В целом эти эффекты уменьшают воспаление и значительно затрудняют рост раковых клеток [62].

Нейропротекция

Птеростильбен избирательно воздействует на область гиппокампа в головном мозге. Там он увеличивает нейротрофический фактор головного мозга (BDNF), митоген-активируемые протеинкиназы (MAPK) и белок, связывающий ответный элемент цАМФ (CREB) [24, 63, 64].

Эти три белка помогают нейронам расти, размножаться и реагировать на окружающую среду. Антидепрессанты SNRI также часто воздействуют на эти пути.

Также в гиппокампе птеростильбен увеличивает количество белка, называемого Nrf2, который, в свою очередь, увеличивает экспрессию антиоксидантных белков [25].

Моноаминоксидазы, МАО, представляют собой ферменты, расщепляющие нейротрансмиттеры в головном мозге. Один из этих ферментов, МАО-В, избирательно расщепляет дофамин; в результате препараты, блокирующие МАО-В, повышают уровень дофамина в головном мозге. Согласно недавнему исследованию на животных, птеростильбен ингибирует активность МАО-В и, таким образом, увеличивает доступный дофамин [65, 66, 26].

Наконец, птеростильбен может предотвратить болезнь Альцгеймера, защищая мозг от бета-амилоида (Aβ). Точный путь неизвестен, но, по-видимому, он включает PI3K и Akt, два белка, которые поддерживают память, обучение и рост нейронов [29, 67].

Побочные эффекты и меры предосторожности

Птеростильбен считается безопасным и не имеет значительных побочных эффектов до дозы 250 мг в день. У некоторых людей может быть повышен уровень холестерина ЛПНП при приеме птеростильбена; экстракт виноградных косточек сводит на нет этот эффект и может хорошо сочетаться с добавкой птеростильбена [68, 14].

В настоящее время нет исследований безопасности птеростильбена для детей, беременных и кормящих женщин. Поскольку это соединение обычно содержится в пище и считается полезным для здоровья, небольшие дозы птеростильбена должны быть безопасны для всех; однако при более высоких дозах рекомендуется соблюдать осторожность.

Поговорите со своим врачом, прежде чем давать птеростильбен детям или принимать его самостоятельно, если вы беременны или кормите грудью.

Лекарственные взаимодействия

Два исследования подтвердили, что птеростильбен может усиливать действие сертралина и гефитиниба. Сертралин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который используется для лечения депрессии; гефитиниб является ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), который используется в химиотерапии. Комбинации птеростильбена с сертралином или гефитинибом изучались на предмет их противоракового действия [52, 13].

Птеростильбен также, по-видимому, блокирует активность нескольких метаболических ферментов, в первую очередь CYP2C8 и UGT1A6, и усиливает действие любого препарата, который они метаболизируют. Для CYP2C8 они включают противомалярийный препарат амодиахин, церивастатин, репаглинид, торасемид и несколько химиотерапевтических препаратов. Для UGT1A6 к ним относятся ацетаминофен и аспирин [69, 70, 71].

Очень мало исследований изучали, как птеростильбен взаимодействует с лекарствами. Однако он усиливает действие сертралина, блокирует ферменты метаболизма лекарств и, вероятно, имеет другие неизученные взаимодействия.

Чтобы избежать побочных эффектов и неожиданных взаимодействий, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать птеростильбен.

Формы добавок и дозировка

Птеростильбен чаще всего продается в капсулах с различными дозировками.

Внимательно прочитайте этикетку и проверьте количество птеростильбена на капсулу перед покупкой, так как разные дозировки могут иметь разные эффекты. Кроме того, дозировки некоторых коммерческих добавок выше, чем те, которые были изучены на людях. Доступные дозировки варьируются от 50 мг до 1000 мг на капсулу.

Комбинированные добавки также доступны. Наиболее распространена комбинация птеростильбена с ресвератролом; вы также можете увидеть его в сочетании с астрагалом, куркумином, зеленым чаем и другими соединениями.

В некоторых частях мира вы также можете найти солнцезащитные кремы, содержащие птеростильбен. Процентное содержание птеростильбена, необходимое для эффективного предотвращения рака кожи, неизвестно, но оно может обеспечить некоторую дополнительную защиту.

Экстракт драконьей крови

Кровь дракона — это общее название красной смолы драцены и некоторых других родов растений. Это часть традиционной медицины в Восточной и Юго-Восточной Азии; практикующие врачи использовали его для поддержки многих аспектов здоровья. Его активным ингредиентом является птеростильбен [72, 7, 24].

Экстракты крови дракона имеются в продаже в виде настоек, капсул и кремов для кожи. Обратите внимание, что эти экстракты могут содержать другие биологически активные соединения, помимо птеростильбена. Нет данных о безопасности экстрактов крови дракона.

Дозировка

Не существует безопасной и эффективной дозы птеростильбена, потому что не было проведено достаточно мощного исследования, чтобы найти ее. Кроме того, клинических испытаний катастрофически не хватает, поэтому мало данных о дозах, которые оказали положительное влияние.

Для человека безопасными считаются дозы до 250 мг в день. Было продемонстрировано, что более высокие дозы, такие как эти, снижают кровяное давление и, возможно, способствуют снижению веса. Уровни холестерина ЛПНП также значительно увеличились, но этот эффект был полностью сведен на нет при добавлении экстракта виноградных косточек [14, 16].

У животных гораздо более низкие дозы оказывали когнитивное воздействие. От 1 до 2 мг на кг массы тела в день уменьшали тревогу у мышей [73].

Если вы принимаете птеростильбен из-за его когнитивных преимуществ, вы можете начать с очень низкой дозы. Однако такие эффекты малых доз до сих пор наблюдались только у мышей, и эти количества могут не иметь никакого эффекта на людей.

NRPT

Было обнаружено, что комбинированная добавка никотинамидрибозида и птеростильбена (NRPT) приносит пользу в дозе 500 мг никотинамидрибозида и 100 мг птеростильбена в день [74].

Синергия и обзоры

Никотинамид рибозид и птеростильбен

Комбинированные добавки никотинамидрибозида и птеростильбена утверждают, что продлевают жизнь за счет повышения уровня НАД+ в крови. Но работают ли они?

Никотинамидрибозид представляет собой соединение, содержащееся в молоке. Он тесно связан с витамином B3 и может превращаться в организме в никотинамидадениндинуклеотид, или НАД + [75].

Между тем НАД+ играет важную роль в обмене веществ, создании новых белков и восстановлении ДНК. Уровни NAD+ снижаются с возрастом. Некоторые исследователи считают, что потребление предшественников NAD+ может помочь нам жить дольше [76].

В одном клиническом исследовании группа людей в возрасте 60–80 лет принимала никотинамидрибозид с птеростильбеном (NRPT) один раз в день, два раза в день или не принимала вообще в течение нескольких недель. К концу испытания у тех, кто принимал добавку два раза в день, уровень НАД почти удвоился без каких-либо побочных эффектов. Тем не менее, это исследование финансировалось производителем добавки NRPT и, следовательно, подвержено высокому риску систематической ошибки [74].

Итог

Птеростильбен — антиоксидантное соединение, содержащееся в чернике, миндале, арахисе, виноградных листьях и некоторых деревьях. Он тесно связан с ресвератролом, но легче всасывается из кишечника в организм. Производители добавок утверждают, что они могут улучшить когнитивные функции и уменьшить маркеры старения, но клинических исследований мало.

Птеростильбен очень безопасен, хотя большие дозы могут повышать уровень холестерина ЛПНП. Смешайте его с экстрактом виноградных косточек, чтобы предотвратить этот побочный эффект.

Птеростильбен взаимодействует с сертралином и гефитинибом, а также может усиливать действие ацетаминофена, аспирина и других препаратов. Если вы принимаете лекарства, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать птеростильбен.

Ибутаморен

2022-11-14T10:11:45.536Z

Что такое Ибутаморен?

Стимулятор гормона роста

Ибутаморен часто обсуждается на интернет-форумах из-за его свойств для наращивания мышечной массы. Он доступен в Интернете и используется теми, кто хочет повысить уровень гормона роста. Однако имейте в виду, что продажа ибутаморена для потребления человеком является незаконной.

Однако клинических исследований этого соединения немного. Ниже мы расскажем о современных знаниях об ибутаморене.

Считается, что ибутаморен (также известный как мезилат ибутаморена или МК-677) способствует секреции гормона роста (GH) и увеличивает инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF-1) [1, 2].

Ибутаморен потенциально повышает уровень гормона роста, имитируя действие гормона грелина и связываясь с одним из рецепторов грелина (GHSR) в головном мозге. Активированный GHSR стимулирует высвобождение гормона роста из мозга.

GHSR обнаружен в областях мозга, которые контролируют аппетит, удовольствие, настроение, биологические ритмы, память и познание [3].

Поэтому некоторые люди ожидают, что ибутаморен также может влиять на эти функции. Однако пока клинические исследования описывают только влияние ибутаморена на аппетит — и, как и ожидалось, подобно грелину, ибутаморен его повышает.

Согласно некоторым исследованиям, ибутаморен потенциально может повышать уровень гормона роста при незначительном повышении уровня других гормонов, таких как кортизол, или без него. Кортизол подавляет иммунную систему, замедляет заживление ран, ухудшает обучение и память, и, как правило, повышение уровня этого гормона нехорошо [4, 5].

Ибутаморен — неутвержденный препарат, который может повышать уровень гормона роста и ИФР-1. Считается, что он не влияет на другие гормоны, такие как кортизол.

Плюсы:

Повышает гормон роста
Может увеличить мышечную массу тела и усилить сжигание жира
Укрепляет кости
Может улучшить качество сна
Может поддерживать познание и долголетие

Минусы:

Не одобрен для использования человеком
Вероятно, небезопасен для потребления человеком
Может вызвать отек и боль в мышцах
Может повышать уровень сахара в крови и вызывать резистентность к инсулину
Может повышать кровяное давление и вызывать сердечную недостаточность
Опасен для онкобольных
Возможные необнаруженные побочные эффекты

Почему некоторые люди используют ибутаморен

Помните, что ни одно из следующих применений не подтверждено достаточными клиническими исследованиями. Почти все эти пункты основаны на предполагаемом увеличении гормона роста; люди предполагают, что ибутаморен также усиливает действие гормона роста.

Однако из-за отсутствия исследований и недостаточных данных о безопасности мы считаем, что вам лучше поговорить со своим врачом об утвержденных препаратах гормона роста или изменениях образа жизни и добавок, которые, как было показано, повышают уровень гормона роста.

Мы настоятельно рекомендуем вам не принимать ибутаморен ни для каких целей. Уже было показано, что он имеет опасные побочные эффекты, и еще могут быть обнаружены другие побочные эффекты.

1) Наращивание мышечной массы

Ибутаморен часто используется в качестве анаболического вещества для увеличения мышечной массы тела, другими словами, для создания больших мышц. Он перорально активен и может приниматься один раз в день.

Как упоминалось ранее, ибутаморен может повышать уровень гормона роста и ИФР-1 [1, 2]. И гормон роста, и ИФР-1, в свою очередь, увеличивают мышечную массу, мышечную силу и уменьшают жировые отложения [6, 7].

У 24 мужчин с ожирением двухмесячное лечение ибутамореном привело к увеличению мышечной массы и временному повышению основного обмена веществ (BMR) [8].

Повышая уровень гормона роста и ИФР-1, ибутаморен может увеличить мышечную массу и уменьшить жировые отложения. Он популярен среди бодибилдеров и может приниматься перорально. Однако его предполагаемые преимущества не доказаны, и он может быть небезопасным.

2) Предотвращает истощение мышц

В исследовании восьми здоровых добровольцев, лишенных пищи, ибутаморен обратил вспять потерю белка, которая могла вызвать атрофию мышц [9].

У 123 пожилых пациентов с переломом шейки бедра ибутаморен улучшил скорость ходьбы и мышечную силу, а также уменьшил количество падений [10].

3) Увеличивает плотность костей

Гормон роста (GH) увеличивает обмен костей и, в конечном итоге, плотность костей. Однако из-за повышенного оборота у субъектов, получавших гормон роста, плотность костной ткани может сначала снизиться, а затем увеличиться [2, 11].

По сути, требуется время (более года), чтобы увидеть увеличение плотности кости.

У 24 здоровых мужчин-добровольцев с ожирением ибутаморен увеличил костный метаболизм [12].

В трех клинических испытаниях с участием 187 пожилых людей (65+ лет) ибутаморен увеличивал наращивание костной ткани, что измерялось остеокальцином, маркером метаболизма костной ткани [11].

В одном исследовании с участием 292 женщин в постменопаузе ибутаморен увеличивал минеральную плотность костей, что помогает увеличить прочность костей и, как считается, предотвращает остеопороз [13].

Эти первоначальные исследования показывают некоторые перспективы, но они недостаточно высокого качества, чтобы доказать пользу для плотности костей. Будущие клинические испытания могут предоставить дополнительные доказательства и пролить свет на любые неблагоприятные побочные эффекты.

Ибутаморен улучшает минеральную плотность костной ткани в долгосрочной перспективе, хотя первоначально он может снижать ее из-за повышенного метаболизма костной ткани. Однако доказательства этого эффекта по-прежнему считаются недостаточными.

4) Улучшает качество сна

Небольшое ограниченное исследование показало, что как у молодых, так и у пожилых людей ибутаморен улучшал качество сна и продолжительность быстрого сна (быстрое движение глаз) [14].

Помимо научных исследований, на онлайн-форумах было много сообщений об улучшении качества сна. Однако эти сообщения могут быть связаны с эффектом плацебо. Пользовательский опыт никогда не бывает достаточным доказательством, чтобы попробовать потенциально опасные незарегистрированные препараты.

5) Может способствовать долголетию

Секреция гормона роста (GH) и мышечная масса снижаются с середины полового созревания на протяжении всей жизни [2].

В исследовании с участием 65 пожилых людей ежедневный прием ибутаморена повышал уровни GH и IGF-1 до уровня здоровых молодых людей без серьезных побочных эффектов [2].

Считается, что ИФР-1 благотворно влияет на продолжительность жизни [15, 16].

В другом исследовании с участием 24 мужчин с ожирением (двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование) ибутаморен омолаживал профиль гормона роста [8].

Потенциальное влияние ибутаморена на продолжительность жизни все еще изучается. Текущие доступные исследования были небольшими и имели относительно низкое качество; они считаются слишком маленькими, чтобы доказать пользу, особенно с учетом неизвестного профиля безопасности этого препарата.

Ибутаморен может способствовать долголетию за счет увеличения уровня гормона роста и ИФР-1. Однако эта потенциальная польза основана на очень небольших исследованиях низкого качества.

6) Ноотропные эффекты

Некоторые люди используют ибутаморен в качестве ноотропа, потому что он действует на рецептор грелина, который оказывает ноотропное действие. Однако науке еще предстоит определить, влияет ли ибутаморен на когнитивные функции, и если да, то каким образом.

Два косвенных механизма, с помощью которых ибутаморен может улучшить функцию мозга, включают:

Увеличение IGF-1, что улучшает память и обучение [17, 18]
Увеличение продолжительности быстрого сна и качества сна, что необходимо для когнитивной функции [19, 14]

Исследование поставило под сомнение связь низкого уровня ИФР-1 и болезни Альцгеймера, а также то, может ли ибутаморен помочь. Однако в этом исследовании ибутаморен оказался неэффективным в замедлении прогрессирования болезни Альцгеймера у людей [20].

Некоторые пользователи утверждают, что ибутаморен обладает ноотропным эффектом. Это может улучшить когнитивные функции за счет улучшения качества сна и повышения уровня ИФР-1, но единственное клиническое испытание, проверяющее эту гипотезу, не выявило ноотропного эффекта.

7) Борется с дефицитом гормона роста

Ибутаморен может повышать уровни гормона роста, IGF-1 и IGFBP-3 у детей с дефицитом гормона роста без изменения концентрации пролактина, глюкозы, трийодтиронина (Т3), тироксина (Т4), тиреотропина, кортизола или инсулина [21].

Он оказывал аналогичный эффект на мужчин с тяжелым дефицитом ГР, но уровень инсулина и глюкозы также увеличивался [22].

8) Может способствовать заживлению ран и регенерации тканей

Гормон роста увеличивает регенерацию тканей и заживление ран, поэтому ибутаморен может помочь в этом [23, 24].

Есть отдельные сообщения о том, что ибутаморен полезен, но научных исследований недостаточно.

Побочные эффекты ибутаморена

Для определения побочных эффектов препарата требуется комплексное клиническое тестирование, и ибутаморен не подвергался такому тестированию. Таким образом, ибутаморен может иметь другие (потенциально тяжелые) побочные эффекты, которые еще не обнаружены. Вот почему мы говорим, что вам не следует принимать этот препарат: мы недостаточно знаем о его профиле безопасности.

Тем не менее, наиболее частыми побочными эффектами ибутаморена в существующей литературе являются повышение аппетита, легкие отеки нижних конечностей и мышечные боли [2].

В нескольких исследованиях сообщается об увеличении уровня глюкозы в крови натощак и снижении чувствительности к инсулину [2, 22].

Эти побочные эффекты аналогичны тем, которые наблюдаются у людей с повышенным уровнем гормона роста, в основном боль в суставах и резистентность к инсулину [25, 26].

Хотя в большинстве исследований сообщается о незначительных побочных эффектах или об их отсутствии, одно исследование было прекращено из-за серьезных побочных эффектов. Это большое дело и обычно признак того, что исследователи считают соединение крайне небезопасным. Прекращение клинического исследования из-за нежелательных явлений — это огромный красный флаг и очень веская причина не принимать рассматриваемое соединение.

У пожилых пациентов с переломом бедра, ибутаморен повышал артериальное давление, уровень глюкозы в крови и HbA1c, а также были случаи застойной сердечной недостаточности. Пациенты, перенесшие застойную сердечную недостаточность, были старше 80 лет и имели предшествующую сердечную недостаточность [10].

Было бы благоразумно не принимать ибутаморен из-за этих опасностей.

Как анаболик, ибутаморен следует избегать, если у вас рак. И гормон роста, и ИФР-1 могут способствовать росту рака [27].

Мы бы не рекомендовали принимать ибутаморен по какой-либо причине, но особенно если у вас доминантный Th1, поскольку гормон роста обладает иммуностимулирующими свойствами.

Ибутаморен может вызывать мышечную боль и сердечную недостаточность. Это может повысить уровень глюкозы в крови, аппетит, резистентность к инсулину, кровяное давление и рост рака. Небольшие и ограниченные исследования уже выявили серьезные побочные эффекты, свидетельствующие о том, что это небезопасное соединение.

Ибутаморен — неутвержденный препарат, который может повышать уровень гормона роста (GH) и IGF-1. В отличие от других стимуляторов роста, его можно принимать перорально один раз в день. Бодибилдеры используют ибутаморен для наращивания мышечной массы и сжигания жира. Некоторые люди утверждают, что ибутаморен также может улучшать плотность костей, сон и когнитивные функции, но исследований, подтверждающих это, нет. Ибутаморен может вызвать отек ног, мышечную боль и резистентность к инсулину. В редких случаях это может привести к повышению артериального давления и сердечной недостаточности. Больным раком следует избегать применения ибутаморена, так как он может способствовать росту опухолей. Клинические испытания до сих пор были слишком малы, чтобы надежно идентифицировать побочные эффекты; Таким образом, профиль безопасности ибутаморена является неполным. Мы настоятельно не рекомендуем принимать ибутаморен по любой причине.

SR9009 — 9 главных преимуществ Стенаболика

2022-11-08T14:17:21.405Z

SR9009, также известный как Стенаболик, представляет собой синтетический препарат, созданный для изучения циркадных ритмов. Было показано, что он повышает выносливость, снижает беспокойство и снижает уровень холестерина, вес и воспаление у мышей. Эти эффекты, если они будут доказаны на людях, воспроизведут некоторые из полезных эффектов, которые физические упражнения оказывают на наш организм. Однако Стенаболик вообще не тестировался на людях! Его побочные эффекты также неизвестны. Читайте дальше, чтобы узнать, почему это опасно.

Отказ от ответственности: мы не рекомендуем использовать этот препарат, поскольку его эффекты и безопасность практически неизвестны. Никаких исследований на людях об этом пока не публиковалось. Поэтому мы представляем доступную информацию из научной литературы, чтобы помочь читателям понять связанные с этим опасности.

О SR9009 (Стенаболик)

Что это?

Стенаболик или SR9009 является исследовательским химическим веществом. На сегодняшний день не опубликовано ни одного исследования использования SR9009 на людях.

Таким образом, мы не знаем, насколько опасным может быть это вещество. Его эффективность у людей также неизвестна. Это означает, что он имеет высокий потенциал риска и его бесконтрольное использование без особых причин следует избегать.

Наши тела функционируют скоординированно, в 24-часовых циклах, которые приспосабливаются к восходу и закату солнца. Этот паттерн называется циркадным ритмом.

Циркадный ритм поддерживается с помощью петлевого механизма, который включает и выключает гены (когда гены CLOCK и BMAL1 включены, они включают PER и CRY. Затем PER/CRY отключают BMAL1/CLOCK, и 24-часовой цикл сбрасывается). [1].

REV-ERB — это пара белков, которые стабилизируют наши внутренние часы, отключая BMAL1. Они, в свою очередь, активируются гемовой группой. Гем — это небольшое железосодержащее соединение, которое встречается повсюду в нашем организме, например, в красных кровяных тельцах [1, 2].

SR9009 представляет собой соединение, которое усиливает активность REV-ERB (известное как агонисты) и обладает хорошей биодоступностью [3].

Из-за многих положительных эффектов, наблюдаемых у животных, SR9009 появился в Интернете, продается и используется в качестве добавки, в основном в сообществе бодибилдеров. Его еще называют «упражнением в таблетке». Тем не менее, мы еще многого не знаем об этом препарате, в том числе о его побочных эффектах.

Механизм действия

Все эффекты, наблюдаемые для SR9009, происходят от активации REV-ERB (NR1D1, NR1D2) в организме.

REV-ERB влияет на циркадное поведение мышей, изменяя их активность и характер сна [4].

Помимо влияния на циркадный ритм (подавление продукции BMAL1), REV-ERB влияет на многие другие функции, связанные с выработкой энергии [4, 5].

REV-ERB в основном содержится в печени, мышцах и жировой ткани:

Печень: REV-ERB влияет на ритм 90% из примерно 900 генов, находящихся под циркадным контролем в печени мышей. Он отключает гены, которые производят глюкозу, не изменяя чувствительности к инсулину. Он также включает гены, которые генерируют новые жировые клетки и уменьшают воспалительную реакцию (влияя на выработку макрофагов) [4, 6, 7, 2].
Мышцы: REV-ERB способствует сжиганию жира, повышает активность митохондрий и способствует образованию новых, уменьшая разрушение старых митохондрий [5].
Жировые клетки: REV-ERB отключает гены, ответственные за накопление жира, и снижает выработку триглицеридов [8].

В исследованиях на животных и клетках SR9009:

Повышенное потребление кислорода [8]
Снижение образования новых жировых клеток в печени [8]
Снижение выработки холестерина и желчных кислот в печени [8]
Увеличение количества митохондрий в мышцах [5]
Повышенное использование глюкозы и жирных кислот в мышцах [8]
Уменьшение накопления жира [8]

Исследуемые эффекты

1) Потеря веса

Мыши, которым вводили SR9009, в течение 7 дней теряли вес за счет уменьшения жировой массы. Прием пищи не был затронут [8].

Точно так же мыши с ожирением, вызванным диетой, которым вводили SR9009 в течение 30 дней, потеряли на 60% больше веса, чем контрольные животные. Уровни триглицеридов, общего холестерина, свободных жирных кислот и инсулина в крови также снизились [8].

У мышей с генетическим ожирением SR9009 остановил увеличение веса через 12 дней, не влияя на уровень глюкозы или толерантность к инсулину [8].

2) Холестерин

SR9009, вводимый в течение 7-10 дней, снижал уровень триглицеридов и общего холестерина в крови у мышей [8].

Генетически модифицированным мышам, получавшим диету с высоким содержанием холестерина для получения жирового профиля, аналогичного человеческому, давали SR9009 в течение 8 недель. Общий холестерин и триглицериды были снижены аналогичным образом, в то время как уровень холестерина ЛПНП был снижен, но уровень холестерина ЛПВП не изменился [9].

3) Выносливость

Мыши, получавшие SR9009 в течение 30 дней, показали повышенную выносливость. Они бежали дольше и преодолели большее расстояние, чем контрольная группа [5].

SR9009 увеличивал количество общих и активных митохондрий в мышечных клетках (путем подавления генов аутофагии) [5].

4) Уменьшение воспаления

SR9009 уменьшал воспаление легких у крыс (за счет снижения выработки TNF-альфа) [10].

Он также уменьшал выработку воспалительных молекул (CCL2, MMP-9) в нервных клетках крыс [11].

5) Сердечно-сосудистые заболевания

Генетически модифицированных мышей, предрасположенных к затвердению артерий, лечили SR9009 в течение 7 недель. Размер поражений кровеносных сосудов был уменьшен, в то время как прием пищи, масса тела и уровень жира в крови не изменились [12].

Как у нормальных, так и у генетически модифицированных старых мышей введение SR9009 в течение 28 дней улучшало функцию сердца [13].

У мышей с хирургически индуцированным ростом сердца (гипертрофией) SR9009, вводимый в течение 2 недель, уменьшал размер и массу сердца, не влияя на кровяное давление [13].

6) Бодрствование

Как активатор REV-ERB, SR9009 изменяет характер сна/бодрствования у мышей. Однако его эффекты кратковременны и длятся всего 12 часов [14, 15].

Мыши, которым вводили SR9009 в дневное время (когда мыши должны спать), были более активны в течение дня и имели менее глубокий сон (меньше быстрого и медленного сна). Однако когда SR9009 вводили ночью (когда мыши активны), он не давал эффекта [14, 15].

SR9009 потенциально может помочь в поддержании бодрствования, когда стремление ко сну является значительным, включая сменную работу, смену часовых поясов и некоторые расстройства, связанные со сном.

7) Беспокойство

SR9009, вводимый два раза в день в течение 3-10 дней, уменьшал тревожное поведение у мышей и был столь же эффективен, как бензодиазепин [14].

8) Повреждение тканей (фиброз)

SR9009 уменьшал повреждение тканей у мышей с индуцированным рубцеванием печени при лечении SR9009 в течение 2 недель [16].

Меры предосторожности

Побочные эффекты

Побочные эффекты SR9009 неизвестны. Этот препарат имеет серьезный потенциал для вреда. Прием был бы чрезвычайно опасен, так как его профиль безопасности не был исследован.

До сих пор SR9009 не проявлял токсичности для печени у мышей при использовании до 7 недель [12].

Некоторые пользователи сообщали о бессоннице.

Дозировка

Дозировка для человека до сих пор не установлена. В большинстве экспериментов на мышах использовалась доза 100 мг/кг, вводимая внутрибрюшинно; то есть вводят непосредственно в полость тела.

Однако онлайн-форумы по бодибилдингу предлагают гораздо более низкую суточную дозу 10-40 мг. Они также предлагают разделить это на 3-4 дозы в день.

Нет научных отчетов об эффективности SR9009 при пероральном приеме.

Ограничения и предостережения

На сегодняшний день никаких научных исследований по применению SR9009 у людей не публиковалось.

Пользовательский опыт

SR9009 продается в Интернете для использования в качестве усилителя производительности в бодибилдинге.

Некоторые пользователи сообщают об улучшении выносливости, в то время как другие заявляют, что преимущества ограничены или отсутствуют вовсе. Для многих рекомендуемое многократное дозирование (3-4 раза в день) делает его использование утомительным.

«Я чувствую это сразу. С SR9009 это похоже на небольшой «всплеск» бдительности. Это может вызвать бессонницу (что случилось со мной) и может объяснить, что «всплеск», как вспышка «это день!»
«Я использовал его немного. Увеличение энергии и выносливости довольно заметно».
«Он дает действительно хорошее увеличение выносливости, но ощущается иначе, чем традиционный стимулятор».
«Не особо почувствовал его».

Полное руководство по снижению пролактина

2022-10-12T17:31:34.160Z

Пролактин, надоедливый гормон, вызывающий появление мужских сисек, способствующий задержке воды, бесплодию и вызывающий рак, будет искоренен в этой статье.

Пролактин – гормон, секретируемый передней долей гипофиза в небольших количествах в нормальных условиях, но может быть значительно повышен по разным причинам. Нормальный диапазон пролактина составляет от 2 до 18 нг/мл, а все, что выше 25 нг/мл, считается гиперпролактинемией. Оптимальный диапазон составляет 10 нг/мл или меньше.

Период полураспада пролактина составляет около 15-20 минут, поэтому, если заблокировать его синтез, можно довольно быстро его понизить.

Давайте обсудим некоторые побочные эффекты хронически повышенного пролактина.

Пролактин:

В долгосрочной перспективе снижает способность тубероинфундибулярных нейронов синтезировать дофамин ( R ).
Обратно пропорционален глюкозе натощак, инсулину и чувствительности к инсулину ( R, R )
Увеличивает рецепторы эстрогена ( R )
Способствует воспалению и фиброзу сердца, печени и других органов.
Стимулирует высвобождение паратиреоидного гормона, который способствует потере костной массы и кальцификации. Это также провоспалительное и антитиреоидное средство.
Способствует развитию аутоиммунных заболеваний ( R ), включая системную красную волчанку (СКВ), ревматоидный артрит (РА), рассеянный склероз и кардиомиопатию.
Способствует гино
Уменьшает рост бороды ( R )
Связан с тревогой, враждебностью и депрессией ( R, R )
Ингибировать стероидогенез ( R )
Стимулирует ось гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН) ( R ). Он увеличивает CRH и ACTH, что приводит к повышению уровня кортизола.
Стимулирует адипогенез и ингибирует липолиз, что способствует накоплению жира ( R )
Снижает либидо и влечение
Способствует акне
Увеличивает усталость
Увеличивает нежелательный рост волос ( R )
Способствует потере мышечной массы ( R )
Увеличивает адипонектин, который увеличивает ГСПГ, тем самым снижая уровень свободного тестостерона.

Резкое повышение уровня пролактина, вызванное, например, сауной, гораздо менее вредно или даже полезно по сравнению с хроническим повышением.

Вещества, которые стимулируют высвобождение пролактина: серотонин, тиреотропин-рилизинг-гормон (ТРГ), гонадотропин-рилизинг-гормон (ТРГ), вазоинтестинальный пептид, опиаты, нейротензин и субстанция Р, окситоцин, ангиотензин 2 ( R ).

Позвольте мне начать с того, что я расскажу вам о лучших стратегиях, которые вы можете использовать, чтобы навсегда снизить уровень пролактина. Если вы просто принимаете добавки, но не устраняете первопричину, пролактин всегда будет восстанавливаться. Итак, вот несколько способов контроля пролактина.

#1 Низкий уровень эстрогена

Эстроген является мощным индуктором секреции пролактина. Основными стимуляторами эстрогена являются стресс, резистентность к инсулину и воспаление, поэтому для начала стоит сосредоточиться на тех факторах, которые снижают уровень эстрогена. При их устранении вы также можете использовать естественные ингибиторы ароматазы, а также увеличить детоксикацию эстрогена через печень.

Как ингибировать ароматазу (скоро)
Как увеличить детоксикацию эстрогена через печень (скоро)

Кроме того, вы должны быть очень бдительны, чтобы избегать эстрогенов, обнаруженных в окружающей среде, таких как:

Пластмассы; содержится во всех пластиковых изделиях, таких как пластиковые бутылки, тарелки, чашки, посуда, пищевая упаковка и т. д., а также в нашей воде, в том числе из природных источников.
Косметическая продукция
Воздух (сажа и выхлопные газы сильно эстрогенны); использование воздушного фильтра, если вы живете в месте с грязным воздухом, очень важно.
Плесень; содержится в кофе, какао, зернах и других продуктах, хранящихся ненадлежащим образом. Животные, которых кормят заплесневелым зерном (а это всегда), также имеют плесень в мясе, жире, яйцах и молоке.
Обработанная пища; содержащие эмульгаторы, камеди, красный краситель, такие как красное мясо, лосось, фруктовый сок, томатная паста, соус чили и т. д.

Очень хорошая книга, чтобы узнать больше об этом, — «Эстрогенерация» доктора Энтони Джея.

#2 Нормализовать щитовидную железу

Гипоталамус высвобождает тиреотропин — рилизинг-гормон (ТРГ), который стимулирует гипофиз к высвобождению тиреотропного гормона (ТТГ), который сигнализирует щитовидной железе об увеличении выработки гормонов щитовидной железы, а именно Т4 и Т3.

ТРГ и ТТГ являются мощными стимуляторами воспаления и пролактина, поэтому вам нужно снизить его как можно быстрее и максимально эффективно. Существует множество причин, по которым уровень ТРГ может быть повышен, поэтому я рекомендую вам прочитать эту статью:

> Как интерпретировать результаты теста на щитовидную железу (скоро)

Кроме того, паратиреоидный гормон (ПТГ), уровень которого повышен из-за низкого уровня витамина D и кальция, также противодействует щитовидной железе и может привести к увеличению ТРГ и ТТГ. Регулярное получение достаточного количества солнечного света — отличный способ повысить уровень витамина D и снизить уровень ПТГ, ТРГ и ТТГ.

#3 Снижение стресса

Хронический стресс способствует резистентности к инсулину, проблемам с кишечником, воспалению, проблемам с эстрогенами, низкому уровню андрогенов, а также секреции пролактина.

В большинстве случаев, просто снижая уровень стресса, вы можете значительно снизить уровень пролактина. Есть так много хороших, простых и эффективных способов снизить стресс, которые описаны в этой статье:

> Как снизить кортизол

#4 Увеличение дофамина

Дофамин является основным антагонистом пролактина, но дофамин увеличивается не только с добавками. Многие антистрессовые методы также повышают дофамин, поэтому ознакомьтесь с моей статьей о повышении уровня дофамина, чтобы узнать о бесплатных, простых и эффективных способах повышения дофамина и снижения пролактина:

> Как повысить дофамин (скоро)

#5 Восстановить метаболическую функцию

Это связано с оптимизацией выработки гормонов щитовидной железы. Низкое состояние АТФ, будь то из-за низкого уровня гормонов щитовидной железы, слишком малого количества пищи, дефицита витаминов или минералов или неправильной клеточной функции, приводит к повышенному уровню пролактина.

Мы хотим, чтобы наш организм постоянно производил оптимальное количество энергии, чтобы поддерживать низкий уровень пролактина.

Существует множество способов улучшить клеточную функцию, и некоторые из них включают в себя:

Интервальная тренировка средней или высокой интенсивности для создания новых митохондрий
Используйте витамин B1, биотин, магний, пирацетам для оптимизации окисления глюкозы.
Используйте метиленовый синий, витамин C, витамин K2, CoQ10, альфа-липоевую кислоту (ALA), витамин E, PQQ и янтарную кислоту, чтобы способствовать правильному функционированию цепи переноса электронов. Было бы лучше сочетать витамины C, E, ALA и CoQ10 для правильного функционирования, а не только один или другой.
Используйте добавки, стимулирующие энергию, такие как женьшень, кордицепс китайский или военный, древний торф, карденозин, кофеин и т. д.

#6 Оптимизация клеточной гидратации

Обезвоженное клеточное состояние может привести к увеличению пролактина. Но важно не только пить воду, важно удерживать воду, которую вы пьете.

Во-первых, вам нужен альбумин в крови. Натрий связывается с альбумином, что обеспечивает адекватную гидратацию в крови. Тогда вам нужна оптимальная гидратация в клетке, а вещества, которые способствуют клеточной гидратации, называются осмолитами.

Пара природных осмолитов включает креатин, бетаин, глицин, таурин, пролин и мочевину. Дополнение их может значительно помочь в клеточной гидратации.

#7 Минимизируйте воздействие электромагнитного повреждения (ЭМП)

Причина этого в том, что ЭМП активирует потенциалзависимые кальциевые каналы (VGCC) в организме, что позволяет кальцию проникать в клетку.

Внутриклеточный кальций является возбуждающим и стимулирует выработку пролактина, глутамата (который является возбуждающим), оксида азота, ароматазы, воспалений, снижает выработку АТФ и т.д. и т.п. Избыток внутриклеточного кальция очень нежелателен для здоровья.

ЭМП является одним из самых мощных стимуляторов VGCC, поэтому он может привести к хроническому повышению уровня пролактина, если вы постоянно подвергаетесь воздействию ЭМП.

Одним из самых простых способов уменьшить ущерб от ЭМП является использование:

400мг-2г магния в день.
Блокируют выработку оксида азота метиленовым синим, лизином, таурином, глицином и др.
Повысьте уровень Nrf2 с помощью темных красочных овощей, фруктов, специй и орехов (например, какао).
Усильте метаболитическое расцепление с помощью аспирина, соли, углеводов, белка, кальция и т. д.

Статьи по Теме:

Как оптимизировать уровень оксида азота и предотвратить его избыток (скоро)
Как увеличить расцепление (ресинтез) (скоро)

Если вы хотите узнать больше о смягчении негативного воздействия ЭМП, ознакомьтесь с моей статьей на эту тему:

> Как уменьшить ущерб от ЭМП (скоро)

#8 Увеличьте ДГТ

ДГТ, самый андрогенный мужской гормон, на самом деле защищает от избытка пролактина и способен его снижать.

Если вы хотите узнать, как повысить уровень ДГТ, ознакомьтесь с моей статьей об этом:

> Как увеличить ДГТ естественным путем (скоро)

#9 Увеличьте количество углекислого газа (CO2) и не гипервентилируйтесь

Углекислый газ является прямым антагонистом серотонина, и как только CO2 падает, серотонин увеличивается. Гипервентиляция способствует выведению СО2. Серотонин, в свою очередь, вызывает выброс пролактина. Итак, что вы хотите сделать, это сосредоточиться только на дыхании через нос и оптимизировать свой метаболизм (чтобы увеличить производство CO2). Если вы чувствуете тревогу, сосредоточьтесь на глубоком дыхании. После вдоха задержите дыхание на несколько секунд, а затем медленно выдохните. Сделайте это примерно 4-6 раз, и вы почувствуете себя намного лучше.

> Как увеличить производство углекислого газа (скоро)

#10 Избегайте опиоидов

Опиоиды, активируя свои рецепторы, стимулируют выброс пролактина. Глютен, молоко, рис, шпинат, соя, какао и некоторые другие продукты являются источниками лигандов опиоидных рецепторов, которые могут активировать опиоидный рецептор ( R ), но молоко и глютен являются двумя наиболее сильными агонистами опиоидов. Но если вы не получаете каких-либо негативных последствий от высококачественных молочных продуктов, возможно, нет необходимости отказываться от них. Лучшим естественным антагонистом опиоидных рецепторов является кофе, и это не из-за кофеина, а из-за 4-кофеоил-1,5-хинида ( R ).

Препараты-антагонисты опиоидов, такие как налоксон, также эффективно снижают уровень пролактина ( R ).

#11 Уменьшите воспаление

Воспаление увеличивает выброс пролактина. Чтобы узнать, есть ли у вас воспаление, проверьте свой hsCRP. Если он выше 0,6, возможно, где-то в вашем теле происходит слабое воспаление.

Наиболее распространенными стимуляторами воспаления являются избыток железа, омега-6 жирных кислот, фосфатов и повышенный уровень КРГ, ТТГ и ПТГ.

Витамин Е, аспирин, продукты, богатые антиоксидантами, витамин D, метиленовый синий, андрогены, витамин С, NAC, глутатион и т. д. помогут снизить воспаление и уровень пролактина.

Употребление в пищу продуктов, раздражающих кишечник, часто также является основной причиной воспаления. Раздражение и воспаление кишечника могут быть вызваны аллергическими продуктами, такими как молочные продукты, яйца, глютен, продукты, богатые пребиотиками (с высоким содержанием FODMAP), грубыми волокнами, приемом пищи в состоянии стресса, неправильным пережевыванием пищи, SIBO, SIFO или некоторыми другими видами паразитарных заболеваний или бактериальной инфекции.

#12 Расслабьтесь

Всегда полезно уметь сохранять спокойствие, не только потому, что это более зрело, но и потому, что секреция пролактина увеличивается с гневом от унизительных переживаний ( Р ). Не только унижение повышает пролактин, но и гнев в целом. Это также не обязательно должна быть живая ситуация, это также может быть связано с повторным переживанием сводящих с ума переживаний в вашей собственной голове.

Теперь, когда мы обсудили некоторые из основных и наиболее важных стратегий снижения пролактина, давайте углубимся в добавки, которые могут немедленно помочь снизить уровень пролактина.

1 Витамин D и кальций

Гиперактивный ПТГ подавляет тестостерон и увеличивает пролактин ( R, R, R ). Высокий уровень пролактина может быть связан с ПТГ, который подавляет щитовидную железу, что приводит к повышению ТРГ и пролактина. Подробнее о кальции здесь (скоро)

2 Прогестерон и 5-альфа-дигидропрогестерон (5α-DHP)

Прогестерон и его 5-альфа-редуцированный метаболит, 5α-ДГП, снижают уровень пролактина. 5α-DHP в два раза эффективнее прогестерона в снижении уровня пролактина, но если вы нанесете прогестерон на кожу, большая его часть превратится в 5α-DHP из-за высокой экспрессии 5-AR в коже ( R ).

Прогестерон – ( IdealabsDC (продукт: прогестен и 5α-DHP))

3 ТГК

Один из активных компонентов травы, ТГК, может помочь снизить уровень пролактина, однако ТГК на самом деле является эстрогенным, и как только вы перестанете употреблять травку, вы получите переизбыток пролактина. У мужчин, отказавшихся от травки, уровень пролактина выше, чем у мужчин, которые не употребляли травку.

ТГК находится в списках запрещенных веществ на территории РФ.

4 Метиленовый синий

Метиленовый синий — это синий краситель, способный снижать высвобождение пролактина, вызванное эстрогеном ( R ).

5 Трибулус террестрис

В одном исследовании на людях ежедневный прием 750 мг экстракта Tribulus Terrestris (112,5 мг протодиосцина) снижал уровень пролактина на 60%, с 17 нг/дл до 7 нг/дл через 12 недель ( R ).

6 Витамин Е

Витамин Е очень эффективно снижает уровень пролактина. Дозы 400-800 МЕ можно использовать ежедневно для снижения пролактина. Я предпочитаю смешанный токоферол с высоким содержанием альфа-токоферола, такой как экстракт зародышей пшеницы.

7 Аспирин

Аспирин может значительно помочь уменьшить повышение уровня пролактина после стрессового события ( R ).

8 Цинк

50 мг цинка в день способны довольно значительно снизить уровень пролактина у мужчин с уремией, с ∼29 нг/мл до ∼11 нг/мл ( R ). Даже такие «небольшие» дозы, как 25 мг в день, у нормальных людей способны снизить уровень пролактина ( R ).

9 Другие травы

Несколько трав, которые эффективны для снижения пролактина, включают:

Сякуяку-канзо-то ( R )
Чжуанъян ( R )
Витания снотворная ( R )
Fructus Hordei Germinatus ( R )
Ресвератрол ( р )
Колавирон из горькой колы ( R )
Витекс (120 мг в день увеличат его, а 480 мг уменьшит) ( R )
Ромашка ( R ) (5 мл ромашкового сиропа x2 в день)

10 Препараты

Метерголин, вероятно, является одним из самых безопасных препаратов, а менее безопасные антипролактиновые препараты включают каберголин и бромокриптин.

Кортизол — полное руководство

2022-10-01T17:49:56.881Z

Снижение кортизола для оптимизации щитовидной железы, тестостерона и здоровья

Кортизол, столь любимый… или ненавидимый многими.

Существует много споров о том, нужно ли вам снизить или увеличить его для оптимального здоровья, энергии, потери жира и т. д.

Кортизол необходим для нашего выживания и оптимальной функциональности. Утром он естественно высок, а ночью падает до очень низкого уровня. Когда этот ритм нарушается из-за хронического стресса, травм, проблем с кишечником, воспалений и т. д., начинается ад.

Мы часто страдаем от высокого и низкого уровня кортизола одновременно. Например, по утрам мы изо всех сил пытаемся встать с постели, нам нужен кофе, чтобы начать день, и большую часть утра мы не в себе. В течение дня у нас бывают расстройства настроения, такие как возбуждение, нетерпение, резкое настроение, хандра и т. д. Также нам часто все время хочется перекусить. Ночью мы изо всех сил пытаемся расслабиться и заснуть, что очень расстраивает. У вас был низкий энергетический день, и теперь вы не можете спать.

Вот несколько дополнительных симптомов высокого уровня кортизола:

Неспособность заснуть, плохой сон, частые пробуждения, неглубокий сон (ощущение, будто вы зависли в состоянии бодрствования), нарушение дыхания во сне и т. д. ( R )
Раздражительность/гнев
Увеличение веса в средней части
Мышечная слабость
Когнитивная дисфункция — потеря памяти, трудности с концентрацией внимания, низкая креативность и т. д.
Неспособность к детоксикации – дисфункция печени
Усталость после еды
Размытое зрение и мушки в глазах
Гипертония
Хроническое воспаление. Хотя кортизол оказывает противовоспалительное действие в краткосрочной перспективе, в долгосрочной перспективе он способствует неврологическому воспалению, а КРГ (вырабатываемый гипоталамусом) также оказывает сильное воспалительное действие.
Синдром Кушинга (экстремальное нарушение)
Меланхолическая депрессия
Невротизм
Частое мочеиспускание
Подавленная иммунная система
Мышечная атрофия или очень трудно нарастить мышечную массу
Обсессивно-компульсивное расстройство
Паническое расстройство
Сахарный диабет
Центральное ожирение (метаболический синдром)
Пост-травматическое стрессовое растройство

Итак, позвольте мне объяснить вам, почему это происходит. При остром стрессе наш организм выделяет много кортизола и адреналина. Когда стресс прошел, кортизол снова приходит в норму и вокруг все в порядке.

Но когда мы испытываем хронический стресс, такой как ссоры, ожидание, недоедание, перетренированность, долгие поездки, ЭМП, загрязнение воздуха, токсичные химические вещества из продуктов, которые мы используем, пластмассы, беспокойство, чрезмерное обдумывание, сожаление о прошлом, ненависть к себе и т. д., мы постоянно испытываем увеличение выброса кортизола.

Через некоторое время этого хронического стресса большее количество кортизола связывается с его связывающим белком, глобулином, связывающим кортикостероиды (CBG), и количество свободного кортизола падает. Кроме того, надпочечники могут стать нечувствительными к АКТГ, или гипоталамус может стать нечувствительным к кортизолу и не подавлять гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось. На самом деле есть несколько разных вещей, которые могут произойти с вашей осью HPA, когда вы находитесь в состоянии хронического стресса.

Чаще всего, когда ось HPA становится дисфункциональной, мы наблюдаем более ровную линию уровня кортизола. Утренний уровень кортизола снижается, а вечерний кортизол повышается. Например, оптимальный утренний кортизол находится в пределах 16-18 мкг/дл и не превышает 3 вечером. При нарушении уровня кортизола уровень кортизола может достигать 8-10 в течение всего дня. Таким образом, вы теряете естественный циркадный ритм кортизола.

Несколько симптомов низкого кортизола включают в себя:

просыпаться усталым по утрам
низкий уровень сахара в крови
гипотония
усталость
слабая иммунная система
легкое головокружение
прибавка в весе во всем

Так что хронический высокий или низкий уровень кортизола очень нежелателен. Лучший способ проверить уровень кортизола — сдать анализ крови утром. Затем сделайте 24-часовой тест слюны и, наконец, чтобы получить довольно четкую картину, сделайте ГОЛЛАНДСКИЙ тест (24-часовой анализ мочи).

Хронически повышенный кортизол:

Увеличивает ароматазу и может привести к доминированию эстрогена.
Деградирует рецепторы андрогенов, что приводит к нечувствительности к андрогенам.
Ингибирует стероидогенез за счет снижения ГнРГ и ЛГ, а также снижает функцию яичек.
Ингибирует функцию щитовидной железы, снижая ТРГ, ТТГ, а также конверсию Т4 в Т3.
Увеличивает выработку серотонина, индуцируя триптофангидроксилазу. Хронически повышенный уровень серотонина вызывает множество психических и физических побочных эффектов. (S)
Мешает правильному пищеварению.
Ингибирует eNOS, который может способствовать гипертонии, но увеличивает iNOS, который способствует окислительному стрессу, повреждению ДНК, ингибирует функцию митохондрий и т. д. ( R ). Подробнее о снижении избытка оксида азота и восстановлении митохондриальной функции здесь. (S)
Увеличивает выработку токсического для мозга Aβ1-42, обнаруживаемого при болезни Альцгеймера ( R ).
Уменьшает объем головного мозга (способствует его уменьшению) и снижению нейрогенеза (образованию новых нейронов) ( R ).
Снижает эмоциональную устойчивость, особенно при низком уровне ДГЭА и ДГЭА-С.
Способствует перекисному окислению липидов и окислительному стрессу, а также повреждает образование РНК и новой ДНК ( R ).
Способствуют неврологической и мозговой дегенерации ( R ).
Увеличивает выработку глюкозы, что может привести к гипергликемии. Кортизол также вызывает резистентность к инсулину, поэтому первоначально выделяется больше инсулина, чтобы компенсировать резистентность к инсулину, что приводит к гиперинсулинемии.
Повреждение поджелудочной железы, что со временем снижает выработку и секрецию инсулина.
Нарушает правильное окисление глюкозы и функцию митохондрий, что приводит к повышению уровня сахара в крови, триглицеридов и свободных жирных кислот.
Способствует липолизу, который мобилизует жир из жировых отложений, но увеличивает накопление жира вокруг средней части тела, что приводит к тонким рукам и ногам и большой средней части тела.

Хорошо, давайте займемся хорошими вещами. Сначала я хочу обсудить с вами пару наиболее эффективных стратегий снижения уровня кортизола, а затем я перейду к наиболее эффективным добавкам для контроля уровня кортизола. Наконец, я дам вам стек AM (Утренний) и PM (Вечерний), который вы можете использовать для правильной модуляции кортизола.

#1 Баланс сахара в крови

Кортизол участвует в регуляции уровня сахара в крови, и если уровень сахара в крови падает слишком низко, высвобождается кортизол, который поднимает его и предотвращает низкий уровень сахара в крови. Но на самом деле именно высокий уровень кортизола вызывает резистентность к инсулину, что в первую очередь вызывает скачки уровня сахара в крови. Причина не в сахаре или глюкозе, а в нарушении регуляции кортизола.

Итак, первое, что вы можете сделать, чтобы исправить уровень кортизола, — это предотвратить скачки уровня сахара в крови. Один из способов сделать это — перекусывать каждый час, но для большинства это невозможно или нежелательно.

Несколько простых трюков:

Избегайте инсулиногенных продуктов по утрам. Завтрак с низким содержанием белка, низким гликемическим индексом и высоким содержанием жира подойдет здесь идеально. Орехи, фрукты и желатин идеально подходят для этого. Простой рецепт смузи включает 1-2 чашки кокосового молока, 1 столовую ложку какао-порошка, 1 столовую ложку сырого меда (или подсластителя из архата), 2 столовые ложки гидролизованного желатина, горсть ягод и небольшой кусочек манго.
Умеренный белково-углеводный обед.
Умеренный белковый и высокоуглеводный ужин.

Причина этого в том, что большинство людей с нарушением регуляции кортизола наиболее резистентны к инсулину утром, а чувствительность к инсулину улучшается в конце дня. Тренировка перед ужином также является отличным способом улучшить чувствительность к инсулину перед приемом пищи с высоким содержанием углеводов.

Я вовсе не за низкоуглеводную диету, но я за то, чтобы найти продукты и следовать режиму, который не приведет вас к скачкам сахара в крови. Очень низкое потребление углеводов еще больше повысит уровень кортизола, чтобы снова поднять уровень сахара в крови, поэтому вам нужны углеводы. Около 100-200 граммов в день во время восстановления — хорошее начало.

Дополнительные проблемы с углеводами включают проблемы с пищеварением и снижение функции печени, что снижает запасы гликогена.

#2 Не зацикливайтесь на очень низком уровне жира

Слишком низкий уровень жира в организме сам по себе является стрессом. Количество жира в организме, которое вы можете выдержать, не подвергаясь чрезмерному стрессу, у всех разное. Один парень может стать слишком напряженным, если его BF падает ниже 15%, в то время как другой может чувствовать себя хорошо на 9%, но становится слишком напряженным, если он ниже 8%.

Поддержание низкого уровня жира в организме чаще всего связано с чрезмерными физическими упражнениями и недостаточным питанием, оба из которых являются сильными стрессорами и подавляют метаболизм и повышают уровень кортизола.

#3 Примите правильную осанку

То, как вы себя держите, оказывает большое влияние на ваши гормоны и настроение. Сгорбившись и поддерживая позы с низкой силой, вы снижаете уровень тестостерона и повышаете кортизол, в то время как прямая спина и расправленные плечи повышают уровень тестостерона и снижают кортизол.

Вы также заметите, что когда вы стоите прямо, плечи отведены назад, ваше дыхание становится глубоким и легким, что оказывает отличный антистрессовый эффект. Сгорбленность приводит к коротким и неглубоким вдохам, что снижает оксигенацию тканей и приводит к множеству негативных последствий.

#4 Слушайте музыку

Ничто так не снимает стресс, как хорошая музыка. Было показано, что музыкальная терапия улучшает самочувствие и снижает уровень кортизола ( R ). Хотя не вся музыка имеет такой эффект, поскольку «жесткая» музыка на самом деле может усилить чувство агрессии и повысить уровень кортизола ( R ). Но из всех видов музыки «музыка» природы оказывает наиболее успокаивающее воздействие на человеческий разум. Просто отправляйтесь в лес или к морю или просто в какое-нибудь красивое и тихое место без городского шума, и просто слушайте птиц, жуков и ветер дующий в деревьях, и это окажет на вас очень успокаивающее действие.

#5 Лесные прогулки

Снижают уровень стресса и кортизола не только звуки природы, но и наблюдение и обоняние природы. Еще одним важным преимуществом пребывания на природе является возможность заземления. Это как тройное расслабление. Объедините это с какой-либо формой движения, такой как йога, тай-чи или просто прогулка с кем-то, чья компания вам нравится, и вы получите пятикратное расслабление. Объедините это с получением солнечного света, уходом от ЭМП и захватом с собой вашего питомца, и вы получите восьмикратное расслабление.

Если отдых на природе недоступен, можно нюхать эфирные масла, заниматься йогой, выращивать комнатные растения и прослушивать звуки природы из саундтрека — все это может имитировать многие преимущества, которые вы получаете от прогулки на природе.

#6 Медитация

Медитация может быть отличным инструментом для снижения стресса, и было доказано, что она работает. Существует так много различных видов медитации, что какой-то способ точно может помочь вам снизить стресс как на дрожжах.

#7 Молитва

Молитва — удивительно эффективный способ снизить стресс и активировать парасимпатическую нервную систему. Вы когда-нибудь ловили себя на том, что молитесь, а вскоре после этого начинаете зевать? Да, это мощная активация парасимпатической нервной системы.

#8 Массаж

Массажная терапия может снизить уровень кортизола в среднем до 31% ( R ). Кроме того, массаж очень успокаивает и повышает дофамин. Дофамин — это гормон хорошего самочувствия, который дает вам энергию, умственную концентрацию, смелость и т. д.

Массаж также может помочь вам быстрее восстановиться после травмы или расслабить зажатые и напряженные мышцы, которые могут щипать.

#9 Смех

Смех всегда хорошее лекарство. Смех — это положительное ощущение и это полезный и здоровый способ преодолеть стресс. Люди, которые больше смеются, как правило, имеют более низкий уровень кортизола, более высокий уровень дофамина, более сильный иммунитет и лучшее самочувствие ( Р ).

«Веселое сердце благотворно, как врачевство, а унылый дух сушит кости. — Притчи 17:22.

« …если не изменитесь и не будете как дети, не войдете в Царство Небесное…» – Матфея 18:3. Это не значит стать ребячливым (в незрелом смысле), а скорее уподобиться детям, больше смеяться, быть смиренным, легко прощать, жить настоящим и доверять Богу и т. д.

Когда вы находитесь в глубокой яме, поначалу может показаться, что смеяться невозможно. Но как только вы приложите усилия, чтобы искать забавные вещи, это почти войдет в привычку, и это станет намного проще.

#10 Сбросить жир

Жир (жировая ткань) вреден практически для всех аспектов вашей жизни. Он снижает уровень тестостерона, ДГТ, ухудшает качество сна и даже повышает уровень кортизола, и это лишь некоторые из вредных побочных эффектов.

Активность фермента, называемого 11β-гидроксистероиддегидрогеназой типа 1 (11β-HSD1), увеличивается по мере увеличения жировой ткани ( R ). Этот фермент превращает кортизон (более слабый метаболит кортизола) в кортизол, тем самым повышая уровень кортизола в крови.

Но начинать агрессивную диету и программу тренировок — это противоположное тому, что вы хотите сделать, если вы уже в стрессе.

#11 Оптимизация сна

Сон — это время, когда тело восстанавливается, регенерирует и готовится к следующему дню. Лишение сна повышает уровень кортизола и многие другие нежелательные побочные эффекты, такие как раздражительность, гнев, тревога, туман в голове, головные боли, боли в теле и т. д. Достаточное количество сна очень важно, если вы хотите, чтобы ваше тело функционировало оптимально, имело оптимальную энергию, умственные способности и если вы хотите нарастить мышечную массу или добиться лучших результатов в спорте и т. д. Хороший, достаточный сон повышает уровень тестостерона и снижает уровень кортизола. Просто убедитесь, что у вас достаточно гликогена в печени, чтобы пережить ночь без нарушения сна. Если вы едите, как обсуждалось выше, чтобы оптимизировать уровень сахара в крови, все будет в порядке. Съешьте еще один фрукт и белок (птицу, рыбу, молочные продукты) примерно за 30 минут или 1 час до сна, и это поможет поддерживать постоянный уровень сахара в крови в течение ночи.

#12 Измените свою точку зрения

Изменение своей точки зрения работает по принципу модификации когнитивных искажений и управления биологической обратной связью. Если вы не можете воздействовать на ситуацию, то ее принятие и смещение фокуса на то, чем можете управлять, позволит снизить испытываемый уровень стресса.

#13 Оптимизация функции щитовидной железы

Повышенный ТТГ (тиреотропный гормон) положительно связан с кортизолом ( R ). Гипотиреоз связан с повышенным уровнем ТТГ и низким уровнем гормона Т3, но нормальным уровнем гормона Т4. Поскольку гормонов щитовидной железы мало и они не могут удовлетворить метаболические потребности организма, кортизол вмешивается, чтобы обеспечить энергию. Затем кортизол еще больше подавляет щитовидную железу.

#14 Оптимизируйте свои андрогены

Прегненолон, прогестерон, дегидроэпиандростерон (ДГЭА), тестостерон и ДГТ оказывают антикортизоловое действие. Высокий уровень кортизола не обязательно является величайшим злом, но когда кортизолу не противостоят ваши андрогены, тогда начинается ад.

Узнайте больше здесь, чтобы:

Увеличьте свой ДГЭА (скоро)
Увеличьте свой тестостерон (скоро)
Увеличьте свой ДГТ (скоро)

#15 Улучшить здоровье кишечника и снизить уровень эндотоксинов

Эндотоксины или липополисахариды образуются из грамотрицательных бактерий в кишечнике. Эндотоксины, когда они попадают в общий кровоток из-за дырявого кишечника, наносят ущерб; они способствуют воспалению, участвуют в разрушении практически каждого органа в организме, в том числе и суставов. Иммунная система атакует эти эндотоксины, и тогда у вас появляются аутоиммунные симптомы.

Как сказал Гиппократ: «Все болезни начинаются в кишечнике».

Поэтому мы хотим сосредоточиться на снижении избытка бактерий в кишечнике и устранении протекающей кишки.

Чтобы снизить избыток кишечных бактерий, мы должны:

Снизить потребление ферментируемых волокон
Ешьте легко усваиваемую пищу. Непереваренные продукты, такие как мясо, крахмал, сырые овощи и т. д., попадают в толстую кишку (или даже в тонкую кишку), где обитают эти твари, и обеспечивают их пищей.
Улучшить пищеварение. Оптимальная функция щитовидной железы обеспечит оптимальное пищеварение. В качестве альтернативы используйте пищеварительные ферменты.
Секреция желчи. Желчь является мощным антибактериальным средством и поможет контролировать эти бактерии.
Используйте антибактериальные вещества, такие как масло корицы, масло орегано (должно быть высоким содержанием карвакрола и тимола), нистатин, горькую дыню, чесночное масло, эхинацею, желтокорень и т. д.

Чтобы вылечить «дырявый» кишечник, вы можете использовать:

Костный бульон или гидролизованный желатин
Желтокорень
Скользкий вяз
Алоэ вера
Молозиво
Цинк карнозин

#16 Упражнение

Тренировки с отягощениями имеют массу преимуществ и каждый человек должен заниматься хотя бы какой-то физической активностью. Тренировки с отягощениями полезны для артериального давления, чувствительности к инсулину, функции мозга (за счет увеличения нейротрофического фактора головного мозга (BDNF)), гормонов, детоксикации, мышечной координации и баланса, настроения и самочувствия, здоровья сердечно-сосудистой системы и т. д. Силовые тренировки также эффективно успокаивают и снижат уровень кортизола в покое у мужчин ( R, R ). Они также увеличивают уровень бета-эндорфинов (естественные обезболивающие, которые отлично помогают при депрессии) и дофамина, который увеличивает ясность ума, амбиции, энтузиазм, драйв, концентрацию и т. д.

#17 Яркий свет

Яркий свет, такой как солнечный свет, значительно снижает уровень кортизола, в то время как тусклый свет, такой как свечи, не влияет на уровень кортизола ( R ). Также известно, что солнечный свет увеличивает дофамин, улучшает самочувствие, снижает мозговой туман и просто освежает разум. Солнечный свет также является мощным антибактериальным и противовирусным средством.

Попадание солнечного света на ваши глаза первым делом после пробуждения — это лучший способ помочь увлечь ваш циркадный ритм, чтобы вы просыпались с большей энергией и действительно ложились спать уставшими.

#18 Уменьшить воспаление

Кортизол секретируется для борьбы с воспалением, но он также подавляет иммунную систему. Подавленная иммунная система может привести к целому ряду других проблем, которые нам не нужны. ДГЭА, с другой стороны, также обладает противовоспалительным действием, стимулируя иммунную систему, и будет гораздо лучшим вариантом для снижения воспаления, чем повышение уровня кортизола.

Другие противовоспалительные вещества, такие как аспирин, также могут помочь снизить уровень кортизола и повысить уровень ДГЭА и тестостерона.

#19 Ешьте углеводы

Это, вероятно, самое важное, что вы можете сделать, чтобы предотвратить стресс или снизить уровень стресса. В ответ на стресс глюкоза очень быстро утилизируется катехоламинами. Когда она израсходована, начинает действовать кортизол. Наличие достаточных запасов гликогена поможет дольше поддерживать низкий уровень кортизола, но употребление небольшого количества углеводов еще больше усилит этот эффект. Лучше всего подойдут быстро усваиваемые углеводы, такие как сахар, фруктовые соки, сухофрукты и цельные фрукты. Молоко с сахаром также может оказывать синергетический антистрессовый эффект.

#20 Ешьте насыщенные жиры

Пальмитиновая кислота и стеариновая кислота, насыщенная жирная кислота, обнаруженные в высоких концентрациях в молочном масле какао, говядине, утином, козьем и бараньем жире, способны значительно снизить уровень кортизола ( R, R ).

Кокосовое масло и масло MCT также обладают мощным антистрессовым действием и снижают уровень кортизола ( R ).

#21 Интраназальный инсулин

Интраназальный инсулин очень эффективно снижает чувствительность надпочечников к АКТГ, тем самым снижая общее количество продуцируемого кортизола. Если вы собираетесь пойти на стрессовую встречу или что-то в этом роде, сделайте одну-две инъекции интраназального инсулина, и все будет готово.

#22 Ешьте какао

Какао обладает некоторыми мощными антистрессовыми и противовоспалительными свойствами. Окислительный стресс гасит противовоспалительный эффект кортизола, что приводит к резистентности к кортизолу, тогда как флаванол (-)-эпикатехин какао снижает внутриклеточный окислительный стресс, а также развитие резистентности к кортизолу ( R ). Помните, что резистентность к кортизолу повышает уровни КРГ и кортизола из-за неспособности подавлять его собственное производство.

Он не только обладает противовоспалительным действием, но также снижает количество вырабатываемого кортизола и предотвращает негативное влияние кортизола на обмен веществ и кишечник ( Р ). Всего 40 г темного шоколада (содержащего 15-30 мг эпикатехина) в день достаточно для получения этой пользы. Какао также помогает снизить уровень кортизола после стрессовой задачи ( R ). Теперь вы знаете, почему людям хочется шоколада, когда они в стрессе.

Хорошо, теперь, когда мы обсудили легкие и простые методы снижения уровня кортизола, давайте перейдем к добавкам.

Добавки

Я не буду обсуждать каждую в отдельности, это не интересно, но я укажу соответствующие дозы. Если вы хотите перейти к стеку, прокрутите его вниз.

Ашваганда – 300-500 мг два раза в день (экстракт KSM-66).
Родиола розовая – восстанавливает правильную выработку АТФ в условиях стресса ( R ). Принимайте 500 мг один или два раза в день.
Лизин и аргинин — принимайте по 3 г каждого из них одновременно утром.
Магний — низкий уровень магния приводит к повышению уровня КРГ и АКТГ. Стресс истощает магний. Начните с 200 мг и при необходимости увеличьте до 2 г – (цитрат, глицинат, треонат).
Омега-3 – возможно конкурирует с омега-6 за фермент ЦОГ. Вместо сверхдозировки омега-3 уменьшите потребление омега-6.
Фосфатидилсерин – 100 мг могут быть эффективными для снижения уровня кортизола, но иногда требуется до 600 мг.
Витамин С – притупляет высвобождение АКТГ. 1,5 г лучше, чем 500 мг.
Ниацинамид (никакой другой формы) – он ингибирует 11β-HSD типа 1 и стимулирует 11β-HSD типа 2, тем самым подавляя превращение кортизона в кортизол и способствуя превращению кортизола в кортизон. 500 мг в день вполне достаточно.
Витамин B6 – ингибирует секрецию кортизола и снижает чувствительность рецепторов кортизола. Избыток также снижает чувствительность рецепторов к андрогенам.
Витамин D – всего 2000 МЕ способен снизить уровень кортизола на 40% за счет снижения уровня фермента 11β-HSD 1 ( R ). Витамин D также улучшает чувствительность к кортизолу, тем самым снижая уровень КРГ и АКТГ.
Аспирин — он ингибирует фермент 11β-HSD1 и притупляет высвобождение кортизола во время стресса. В одном исследовании прием 800 мг два раза в день значительно повышал уровень тестостерона и снижал уровень кортизола.
Витамин А – ингибирует фермент 11β-HSD1. Вместо добавок я рекомендую есть больше продуктов, богатых витамином А, таких как говяжья печень, яичные желтки, листовая зелень, тыква, орехи и т. д.
Цинк – 30 мг будет достаточно для мощного эффекта. Устрицы, красное мясо и субпродукты — лучшие источники цинка.
Теанин — 200 мг теанина значительно снижают уровень кортизола, но только через 3 часа после приема внутрь.
Эмодин – ингибирует фермент 11β-HSD1. Хотя период полувыведения очень короткий.
Релора – это сочетание магнолии и феллодендрона. Магнолию также можно использовать отдельно для сильного антистрессового эффекта в дозах 200-500 мг.
КБД масло ( р )
Глицин — принимайте по 5 г перед сном или по 5 г три раза в день, чтобы снять стресс.
Расторопша — используйте 200-500 мг, так как более высокие дозы могут стать эстрогенным.
Орнитин – 500 мг+ утром. Даже дозы 5 г перед сном могут значительно улучшить сон.
Туласи (святой базилик) — 500 мг утром.
Гинкго билоба – 120 мг утром.

Это все о добавках, снижающих кортизол. Хотя это не исчерпывающий список, он содержит большинство наиболее распространенных и эффективных добавок, снижающих уровень кортизола.

Теперь позвольте мне дать вам стек AM (Утро) и PM (Вечер), чтобы помочь модулировать уровни кортизола.

AM стек:

1) Экстракт корня солодки – 20-200мг, но только если анализ крови показывает низкий кортизол утром.

2a) Кофеин + теанин (100 мг каждого)
2b) Красный женьшень (500-1500 мг)
2c) Кордицепс (700 мг)
2d) Базилик священный (500 мг)
2e) Ягоды лимонника (1 г)
2f) Родиола розовая (200-500 мг)

Стек ПМ:

Фосфатидилсерин (100-600 мг)
КБД (300-600 мг)
Глицин (5 г)
Магнолия (300-500мг)
Магний (200 мг-2 г)

Как это работает — использовать ингредиент 1 и один вариант из 2 из стека AM. Вы всегда можете комбинировать несколько вариантов из 2-х, но для начала выберите только один.

Из стека PM выберите только один вариант. Если добавка не работает для вас, то через день или два увеличьте дозу. Если она все еще не работает для вас, попробуйте другую.

Перевод материала с сайта men-elite.com

J147: лекарство для митохондрий

2022-09-20T17:57:09.339Z

J-147 и T-006: два новых мощных производных куркумина

В отличие от современных препаратов, одобренных для лечения болезни Альцгеймера, J147 не является ни ингибитором ацетилхолинэстеразы, ни ингибитором фосфодиэстеразы, однако при кратковременном лечении он улучшает когнитивные функции.

В этой статье мы обсудим, как производное куркумина J147 улучшает память, и в конце статьи будет очень мощный способ (аналог под названием T-006) получить все его преимущества.

Что такое J-147?

По сути, J147 (CAD-031) представляет собой производное куркумина и циклогексил-бисфенола А (CBA), которое является мощным нейрогенным и нейропротекторным препаратом. [Р, Р]

Он был разработан для лечения нейродегенеративных состояний, связанных со старением. [р]

Куркумин является полифенолом и активным компонентом куркумы и имбиря.

Куркумин обладает многими доказанными преимуществами при лечении многочисленных заболеваний, но из-за его плохой способности преодолевать гематоэнцефалический барьер (BB) существуют явные ограничения.

J147 может проникать через ГЭБ в головной мозг (высокая биодоступность) и индуцировать продукцию нейрональных стволовых клеток. [Р Р]

Преимущества J-147

1. Улучшает функцию митохондрий и продолжительность жизни

J147 очень эффективен в предотвращении окислительного стресса и улучшении функции митохондрий. [р]

Например, J147 усиливает функцию митохондрий за счет повышения уровня АТФ (ингибируя АТФ-синтазу, особенно АТФ5А). [р]

Ингибируя АТФ-синтазу, J147 может уменьшать количество токсичных метаболитов, вызывающих эксайтотоксичность. [р]

Это позволяет сделать митохондрии более здоровыми/молодыми (на молекулярном уровне путем модулирования пути AMPK/mTOR). [р]

Например, плодовые мушки, которым давали J147, имели большую продолжительность жизни (9,5-12,8%) из-за воздействия на митохондрии. р

J147 также может уменьшить старение мозга за счет использования γ-глутамиламинокислот и BCAA. [р]

2. Предотвращает болезнь Альцгеймера

J-147 устраняет когнитивные нарушения в мышиной модели болезни Альцгеймера (AD). [р]

J147 может улучшать метаболизм бета-амилоида (Aβ) и снижать его уровень в головном мозге за счет снижения уровня белка β-секретазы (BACE). [р]

В моделях AD на животных J147 может защищать гомеостаз проницаемости ГЭБ и улучшать функцию сосудов головного мозга. [р]

J147 также может значительно повысить уровень докозагексаеновой кислоты (ДГК) в головном мозге. [р]

Он также может восстанавливать уровни глутамата (синтезированного из промежуточного α-кетоглутарата ТСА) в головном мозге. [р]

3. Улучшает память

Он улучшает память как у мышей с AD, так и у моделей животных нормального возраста. [р]

Даже в очень старых животных моделях J-147 может устранять серьезные когнитивные нарушения. [р]

J-147 также может улучшить пространственную память и усилить долговременную потенциацию (LTP). [р]

4. Рост клеток мозга

J-147 может улучшить синаптическую пластичность мозга и вызвать рост его клеток. [р]

J-147 улучшает синаптическую пластичность, поддерживая экспрессию синаптофизина (белка синаптических везикул, уровень которого уменьшается как при старении, так и при болезни Альцгеймера и считается биомаркером потери синапсов). [р]

J-147 способствует росту мозга за счет увеличения уровней как фактора роста нервов (NGF), так и нейротрофического фактора головного мозга (BDNF). [р]

Другое интетическое производное J-147, T-006 ( подробнее о том, как его получить, обсуждается ниже), также может улучшать рост нейритов, регулируя путь PI3K/AKT и повышая уровни NGF. [р]

5. Защищает нейроны

J147 не нуждается в BDNF для нейропротекторного действия. [р]

J147 также спасает нейроны от истощения глутатиона (GSH). [р]

J147 также является нейропротектором против глюкозного голодания. [р]

В мозге AD гемоксигеназа 1 (HO-1) выступает в качестве прооксиданта вместо антиоксиданта, в то время как 5-липоксигеназа (5-LOX) привлекает другие иммунные клетки для индукции воспалительной реакции. [р]

J147 способен снижать уровень HO-1 и ингибировать 5-LOX. [р]

Т-006 в очень низких концентрациях может спасти нейроны от гибели (предотвращает реактивный окислительный/азотный стресс в головном мозге и вызываемую глутаматом эксайтотоксичность). [р]

T-006 также ингибирует сверхактивацию NMDA, что делает его в 100 раз более мощным, чем мемантин. [р]

6. Может помочь при диабете

В моделях на животных было показано, что J147 снижает уровни глюкозы и HbA1c в крови за счет увеличения AMPK. [р]

Хотя это и незначительно, но J147 может также усиливать функцию остаточных бета-клеток при диабете. [р]

7. Борется с болью и невропатией

На модели животных с диабетом 1 типа было показано, что J147 эффективен при лечении диабетической невропатии. р

Он также смог значительно снизить вызванную диабетом дисфункцию двигательных нервов, улучшить периферическую чувствительность и уменьшить уровень боли. [р]

8. Может уменьшить тревогу

J147 может иметь некоторый потенциал для улучшения уровня тревожности. [Р Р]

В моделях на животных с AD J147 смог снизить уровень тревожности во время тестов в лабиринте. [р]

Аналог T-006: как сделать более эффективный J-147

Более эффективная версия под названием T-006 получается при объединении тетраметилпиразина и J147. [р]

Итак, вот что вам нужно, чтобы сделать более эффективную альтернативу с J147:

Куркумин (как экстрактыкуркумы и имбиря) — отличный вариант использовать комплексные добавки куркумы, имбиря и пиперина.
Тетраметилпиразин (как Чуань Сюн, экстракт листа малины, темный шоколад от 90% какао или порошок Натто (наттокиназа))
Другие ингредиенты по вкусу (черный перец, стевия, гималайская соль)
Не забудьте сам J-147.

Преимущества использования более мощного аналога J147:

J147 метаболизируется в CAD-31 в головном мозге.
CAD-31 увеличивает использование свободных жирных кислот для производства энергии за счет смещения метаболического профиля жирных кислот в сторону производства кетоновых тел, мощного источника энергии в мозге при низком уровне глюкозы. [р]
Таким образом, вы можете добавить кетоны (на пустой желудок утром) или перейти на кетогенную диету.

Чтобы сделать версию для перекуса (запас на 1 неделю):

Растопите 3 плитки темного шоколада с 3 столовыми ложками кокосового масла в кастрюле или турке.
Добавьте 2 столовые ложки порошка Натто в шоколад.
Добавьте 2 столовые ложки куркумы, 2 столовые ложки имбиря, 2 чайные ложки порошка черного перца (можно добавить щепотку соли или стевии для сладости).
Дайте остыть, а затем можно съесть/перекусить либо заморозить.

Опыт работы с J-147 и T-006

Эффекты от Т-006 в виде добавок (опыт более 1 месяца):

Повышенная ясность ума
Увеличенная память
Улучшение зрения и обоняния

Эффекты от пищевой версии Т-006 (опыт более 3 месяцев):

Уменьшение мозгового тумана
Увеличение общей энергии
Повышение беглости речи/остроты
Спокойный желудок
Улучшение стула

Предостережения и безопасность

J147 безопасен в исследованиях на животных (не генотоксичен) и активен при пероральном приеме. [Р Р]

Например, когда J147 скармливали мышам в дозе 10 мг/кг/день на протяжении всей беременности, потомство было нормальным. [р]

Рабочие дозировки J-147, судя по большинству отзывов и рекомендаций в интернете, находятся в большом диапазоне — от 2 до 30мг в день.

Механизм действия

Кратко:

Увеличивает APP R
Увеличивает AMPK R
Увеличивает BAX (только T-006) R
Увеличивает BCL-2 (только T-006) R
Увеличивает BDNF R
Увеличивает CAMP R
Увеличивает CREB R
Увеличивает дребрин R
Увеличивает Egr1 (в 2,5 раза) R
Увеличивает Egr3 (8,0x) R
Повышает уровень кетонов R
Увеличивает NGF (в 2,8 раза) (как и у Т-006) R R
Увеличивает LTP R
Увеличивает PKA R
Увеличивает Spred2 (2,7x) R
Увеличивает синапсин 1 R
Увеличивает синаптофизин R
Увеличивает TRKB R
Уменьшает AKT (только T-006) R
Снижает BACE R
Уменьшает ERK (только T-006) R
Снижает GFAP R
Снижает уровень глюкозы R
Снижает GSK3β (только T-006) R
Снижает HbA1C R
Снижает HO-1 R
Уменьшает HOP R
Уменьшает HSP70 R
Снижает HSP90 R
Снижает iNOS R
Снижает JNK R
Снижает МАРК (только T-006) R
Уменьшает MEK (только T-006) R
Снижает mTOR R
Уменьшает NMADR (только T-006) R
Уменьшает RNS (только T-006) R
Снижает ROS (только T-006) R
Снижает SAPK R
Снижает TNFa R
Снижает TSPO R
Снижает 5-LOX R

Подробно:

J147 представляет собой фенилгидразид, полученный из природного соединения куркумина.
J147 имеет период полувыведения 2,5 часа в головном мозге, 1,5 часа в плазме, 4,5 минуты в микросомах человека и <4 минуты в микросомах мыши. [р]
Длительное пероральное лечение J147 защищало седалищный нерв от прогрессирующего вызванного диабетом замедления скорости проводимости крупных миелинизированных волокон, в то время как однократные дозы J147 быстро и временно обращали вспять установленную аллодинию, вызванную прикосновением.
Лечение J147 подавляло BACE, тем самым увеличивая АРР (неправильное расщепление АРР в конечном итоге приводит к Aβ). [р]
Митохондриальная субъединица α-F1 АТФ-синтазы (АТФ5А) в качестве высокоаффинной молекулярной мишени J147, белка, ранее изученного в контексте старения… имеет дозозависимое ингибирование АТФ5а. [р]
J147 восстанавливал уровни ацилкарнитинов, что свидетельствует о положительном влиянии на митохондриальную динамику. [р]
В рецепторах NMDA Т-006 ингибирует избыточный приток Са2+. [р]
T-006 играет защитную роль в этой системе, ингибируя путь MAPK/ERK и восстанавливая путь PI3-K/Akt. [р]

Дополнительные исследования

Другие производные, такие как 3j (дициановинилзамещенный аналог J147), могут ингибировать олигомеризацию и фибрилляцию β-амилоидных пептидов и защищать нейронные клетки от цитотоксичности, вызванной β-амилоидом. [р]

Грелин - гормон голода

2022-09-13T14:25:13.977Z

Известный как гормон голода, грелин стимулирует аппетит и способствует еде. Он не обязательно бывает «хороший» или «плохой», хотя он может стать нерегулируемым при различных состояниях здоровья и заболеваниях. Когда грелин полезен, а когда может навредить? Именно об этом в этой статье.

Что такое Грелин?

Грелин — это гормон голода, который стимулирует аппетит и в основном вырабатывается специализированными клетками желудка [1, 2].

Грелин считается многофункциональным гормоном, который также вырабатывается различными тканями и органами, включая кишечник, поджелудочную железу, почки, репродуктивные органы, плаценту, кости и мозг [3, 4, 5].

Регулирование

Было показано, что инъекции грелина как людям, так и мышам увеличивают потребление пищи дозозависимым образом: чем больше у человека грелина в крови, тем больше он ест [6, 7].

Чем меньше жира в нашем теле, тем больше грелина мы производим: механизм, с помощью которого организм поддерживает массу тела и способствует увеличению потребления пищи, если у него недостаточно жировых запасов [8].

Грелин попадает в кровь и попадает в мозг, где посылает сигнал голода в гипоталамус. Рецепторы грелина обнаружены в высоких концентрациях в гипоталамусе головного мозга и в гипофизе [9, 10].

Последствия

Грелин посылает сигнал о том, что нам не хватает энергии, что нам нужно есть и что нам нужно сохранять нашу энергию [11].

Хронически повышенный уровень грелина связан с ожирением, перееданием и воспалительными заболеваниями, включая язвенный колит, болезнь Крона, панкреатит и, возможно, ревматоидный артрит [12].

Грелин влияет на иммунную систему, репродуктивную систему, укрепляет кости и способствует развитию мышц [12].

Полезные роли в здоровье

В этом разделе обсуждается роль грелина в общем состоянии здоровья. Ничто из этого не должно рассматриваться как причина для искусственного повышения уровня грелина; если система грелина нарушена, скорее всего, виновато основное состояние здоровья.

Если вы чувствуете, что вы необычно голодны, если у вас резкое увеличение веса или если вы страдаете от другого симптома, который, по вашему мнению, может быть связан с грелином, поговорите со своим врачом о возможных причинах и доступных вам подходящих планах лечения или управления.

1) Регуляция воспаления

В ряде сообщений описывается, что грелин является мощным противовоспалительным медиатором как в организмах, так и в клетках, а также перспективным терапевтическим средством для лечения воспалительных заболеваний и травм.

Грелин ингибирует NF-kB и снижает продукцию воспалительных цитокинов, таких как TNF-α, IFN-γ, IL-6, IL- 1α, IL-1β, IL-12, IL-18, IL-17, IL- 15 [13, 12].

Грелин необходим для иммунной толерантности. Он увеличивает противовоспалительный цитокин IL-10 [12].

Грелин подавляет иммунный ответ Th1-типа и способствует иммунному ответу Th2-типа [14].

Грелин оказывает противовоспалительное действие при воспалительном заболевании кишечника (ВЗК), панкреатите, сепсисе, артрите и диабетической нефропатии [15, 16].

Грелин уменьшает гибель клеток и увеличивает производство клеток [12].

Грелин защищает клетки от токсичных побочных продуктов кислородных реакций и воспалительного повреждения [12], о чем сигнализирует боль, жар, покраснение, отек и потеря функции [17].

Пожилые пациенты в возрасте 70 лет и старше, которые не могут производить столько грелина, сколько более молодые пациенты, испытывают более тяжелые симптомы воспалительного заболевания [17].

2) Аутоиммунное заболевание

Грелин может помочь пациентам с аутоиммунными и воспалительными заболеваниями, включая ревматоидный артрит, язвенный колит, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, болезнь Крона, сердечно-сосудистые заболевания и воспаление при травмах головного мозга [12].

Грелин защищает легкие, печень, почки и другие органы от токсичных побочных продуктов кислородных реакций и воспалительных повреждений [12].

Грелин продемонстрировал мощное противовоспалительное действие на моделях артрита у крыс и мышей, что привело к замедлению прогрессирования заболевания [12].

Грелин также защищает сердце от воспалительного повреждения и улучшает функцию сердца в моделях сердечно-сосудистых заболеваний на мышах [12].

3) Обучение и память

Грелин, вырабатываемый в желудке, может попасть в гиппокамп (область мозга, важная для долговременного хранения памяти) через кровь.

В мозге мышей грелин изменяет связи между нервами и клетками, улучшая обучение и память [18, 19].

Точно так же крысы, которым вводили грелин, демонстрировали лучшее сохранение памяти [20].

Ограничение потребления калорий, которое, как было показано, повышает уровень грелина, улучшает память у пожилых людей [21].

Рецепторы грелина более сконцентрированы в гиппокампе [19], и грелин, вероятно, усиливает нейрогенез в гиппокампе [22].

Грелин увеличивает продукцию CREB и BDNF [23].

Грелин может усиливать возбуждение нейронов, активируя рецептор NMDA [19].

Блокирование рецептора грелина типа 1a (GHSR 1a) ухудшает как приобретение, так и консолидацию памяти у крыс [24].

Грелин оказывает нейропротекторное действие [25], а активация оси гормон роста/ИФР-I (с помощью грелина) является потенциальным средством лечения болезни Альцгеймера [26] и лечения болезни Паркинсона [27].

4) Желудочная кислота и кишечный поток

При добавлении грелин дозозависимо увеличивает секрецию желудочной кислоты [28, 29] по механизму, включающему блуждающий нерв [30, 29], а также синтез и высвобождение гистамина [31].

В клетках грелин в зависимости от дозы усиливает сокращение мышечных клеток желудка при стимуляции [32].

Несколько исследований показали дозозависимый эффект грелина на ускорение опорожнения желудка и кишечного транзита у грызунов. Блуждающий нерв частично опосредует этот эффект [33].

Было показано, что грелин обладает рядом важных терапевтических возможностей для лечения нарушений перистальтики кишечника, таких как запор [33].

5) Сердечно-сосудистые заболевания

Грелин снижает артериальное давление у здоровых людей [34].

В моделях на животных с сердечной недостаточностью грелин улучшал сердечный выброс [35].

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью грелин улучшал работу сердца, увеличивал сердечный выброс и увеличивал мышечную силу [36].

Механизмы, ответственные за влияние грелина на низкое кровяное давление, включают подавление активности борьбы или бегства [37], ингибирование ренин-ангиотензиновой системы у людей [38] или прямое сосудорасширяющее действие [39, 40].

Острое лечение грелином улучшало выживаемость при сердечном приступе, предотвращая увеличение частоты сердечных аритмий (крысы) [41].

6) Формирование костей

Образование костей индуцируется грелином. Грелин стимулирует клетки, способствующие развитию костной ткани (остеобласты), и увеличивает минеральную плотность костей по неизвестному механизму [42, 43].

У людей уровень грелина в крови положительно коррелировал с минеральной плотностью костей у женщин в пери-, пост- и пременопаузе [44].

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании инфузия грелина не оказывала резкого влияния на маркеры метаболизма костной ткани у здоровых людей. Однако у людей с высоким уровнем грелина разрушение костей было меньше [45].

7) Гормон роста

Грелин вызывает высвобождение гормона роста путем активации рецептора, стимулирующего секрецию гормона роста [46].

Рецептор секреции гормона роста (GHSR) увеличивает высвобождение гормона роста [47].

Многие из преимуществ грелина связаны с активацией этого рецептора.

8) Митохондрии

Грелин увеличивает производство митохондрий [25].

Грелин является надежным активатором митохондриальной функции в гипоталамусе [25].

Грелин уменьшает количество свободных радикалов, увеличивая UCP2 в головном мозге [25].

Было показано, что грелин стимулирует AMPK и SIRT1 [33].

9) Дофамин

У животных грелин усиливал высвобождение дофамина в гипоталамусе [47], миндалевидном теле [48] и прилежащем ядре (центре удовольствия) [49] (через GHSR).

Грелин также усиливает действие дофамина (через GHSR) [50].

Это высвобождение и усиление дофамина может повысить физическую активность [49] и мотивацию.

Грелин и его рецептор (GHSR) предотвращают депрессивноподобное поведение [22, 25].

Возможные вредные роли в здоровье

В этом разделе обсуждается роль грелина в общем состоянии здоровья. Ничего из этого не следует рассматривать как причину для искусственного снижения уровня грелина; если система грелина нарушена, скорее всего, виновато основное состояние здоровья.

Если вы чувствуете, что страдаете от симптомов, которые, по вашему мнению, могут быть связаны с грелином, поговорите со своим врачом о возможных причинах и доступных вам подходящих планах лечения или управления.

1) Беспокойство

Вопрос о том, действует ли грелин как антидепрессант или как депрессант, обсуждается.

Недавние исследования показывают, что грелин может обладать антидепрессантными свойствами.

У мышей наблюдалось антидепрессантоподобное поведение в ответ на повышенный уровень грелина. Эти мыши были более общительны и мотивированы, чтобы выжить в тесте принудительного плавания [51].

Однако исследование на крысах показало, что активность грелина в мозге вызывает депрессивное поведение. Эти крысы были менее мотивированы, чтобы выжить в тесте принудительного плавания [52].

Однако большинство исследований сходятся во мнении, что грелин связан с тревогой.

Мыши, которым вводили грелин, имели более высокий уровень гормона стресса кортизола и демонстрировали тревожное поведение.

Аналогичные результаты были получены у крыс с повышенным уровнем грелина. Эти крысы были менее общительны и избегали открытых пространств [52].

2) Увеличение веса и ожирение

Грелин действует как сигнал в мозг, чтобы стимулировать прием пищи [53] и позволяет хранить избыточные калории в жировых клетках [54].

Люди, которые пытаются похудеть или голодают, могут производить больше грелина [55].

Чем больше у вас жира, тем меньше грелина вы производите, что должно сделать вас стройнее и поддерживать ваш вес в гомеостазе [8].

Грелин способствует накоплению жира в желудке [56], что, в свою очередь, способствует образованию жира в печени и увеличивает риск развития резистентности к инсулину [57].

Было показано, что хронически высокий уровень грелина увеличивает потребление пищи и способствует накоплению жира в белых и бурых жировых клетках [58].

Хронически высокие уровни грелина способствуют накоплению жира и увеличению веса у мышей [59].

У здоровых людей грелин выделяется, когда желудок пуст, давая вам знать, когда пора есть [6].

Было показано, что грелин увеличивает потребление и предпочтение продуктов с высоким содержанием жиров у мышей [59], крыс [7], обезьян [60] и у людей [59].

У здоровых людей уровень грелина падает после еды, что снижает аппетит и потребление пищи [6].

Однако у людей с ожирением уровень грелина значительно не снижается после еды [61].

У детей с ожирением уровень грелина натощак восстанавливается быстрее, чем у здоровых детей [11].

Это говорит о том, что у людей с ожирением и избыточным весом грелин вызывает предвзятую картину увеличения потребления пищи, снижения расхода энергии и увеличения накопления жира и увеличения веса.

Люди с ожирением и избыточным весом, как правило, имеют более низкие уровни грелина, чем здоровые люди, что позволяет предположить, что грелин не способствует ожирению напрямую, за исключением пациентов с синдромом Прадера-Вилли, у которых исключительно высокие уровни грелина коррелируют с ожирением и перееданием [62, 63].

В печени и жировой ткани грелин ингибирует активность AMPK [64] и повышает уровень PPAR-gamma, липопротеинлипазы и перилипина [65, 66].

4) Нервная анорексия

Высокий уровень грелина связан с состояниями, характеризующимися недостатком энергии, что приводит к слабости и истощению организма. К таким состояниям относятся анорексия, рак, хронические заболевания и хроническая недостаточность сердца, почек и легких [67].

Когда люди с нервной анорексией голодают, у них уровень грелина натощак выше, чем у здоровых людей. Эти повышенные уровни грелина могут быть адаптивной реакцией на стимуляцию приема пищи [68].

По мнению некоторых исследователей, повышенный уровень грелина может указывать на развитие резистентности к грелину; то есть организм может производить нормальное количество грелина, но он не стимулирует аппетит. Это было продемонстрировано на животных моделях: у мышей, страдающих истощением, связанным с раком, способность грелина стимулировать аппетит была снижена [69].

Было показано, что лечение грелином увеличивает потребление калорий у онкологических больных с нарушением аппетита [70] и у здоровых добровольцев [6].

Было обнаружено, что грелин противодействует синдромам истощения мышц и тканей, связанным с раком, болезнями сердца и хроническими заболеваниями [12].

5) Размножение

Было обнаружено, что грелин ингибирует функцию и размножение половых клеток у самцов и самок животных. У самцов животных высокие уровни грелина подавляют выработку сперматозоидов [71].

В женской репродуктивной системе высокий уровень грелина предотвращает изменения в матке, необходимые для оплодотворения [72].

Грелин ингибирует секрецию гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ), ЛГ, ФСГ [73] и прогестерона [74] и стимулирует выработку пролактина [75].

Грелин также ингибирует высвобождение ХГЧ и тестостерона клетками яичек [76, 77].

Это один из механизмов, посредством которого ограничение калорий может подавлять фертильность:

Ограничение калорий -> более высокий уровень грелина -> более низкий уровень тестостерона и прогестерона.

6) Рак

Горячо обсуждается вопрос о том, способствует ли грелин росту и распространению рака или подавляет его. Тем не менее, большинство клеточных исследований показали, что грелин способствует раковому росту, стимулируя производство клеток и предотвращая гибель клеток [78].

Грелин может способствовать способности раковых клеток мигрировать и проникать в другие части тела (метастазировать) [79].

Это распространение и рост затрудняют лечение рака, что приводит к снижению продолжительности жизни [79].

В лабораторном исследовании рака блокирование выработки грелина в клетках уменьшало распространение рака [79].

7) Рискованное поведение

Рискованное поведение наблюдалось у голодных животных, которые больше рисковали в поисках пищи, когда у них заканчивалась энергия [80, 81].

Точно так же у людей уровни грелина, вызванные голоданием, заставляли людей делать более рискованный экономический выбор. Нормальное избегание риска восстанавливалось сразу после еды. Авторы предположили, что более высокие уровни грелина могут заставить нас принимать неверные решения [82].

8) Реакция на стресс

Грелин активирует ось HPA и вызывает высвобождение кортизола [22, 83].

Генетика

Ген GHRL (продуцирует грелин):

RS34911341 (ГРЛ)
RS35683 (ГРЛ)
RS42451 (ГРЛ)
RS4684677 (ГРЛ)
RS696217 (ГРЛ)

Ген GHSR (рецептор грелина):

RS2232165 (GHSR) ГГ
RS2922126 (GHSR) АА
RS2948694 (GHSR) ГГ
RS490683 (GHSR) ГГ
RS572169 (GHSR) CC
РС9819506 (GHSR) ТТ

Тестирование грелина

Уровни грелина меняются в течение дня. Они выше ночью и ниже днем [63].

В течение дня уровень грелина самый высокий во время периода голодания, когда желудок пуст, и самый низкий сразу после еды [55].

Врачи не часто назначают тест на грелин; существуют лучшие и более надежные альтернативы для любых состояний, на которые может указывать высокий или низкий уровень грелина.

«Грелиновый тест» при дефиците гормона роста

Борьба с грелином может помочь выявить дефицит гормона роста (GH), особенно после аневризматического субарахноидального кровоизлияния. В этом тесте пациенту внутривенно вводят грелин, после чего контролируют уровень гормона роста. Поскольку грелин сильно провоцирует высвобождение ГР, реакция пациента показывает, есть ли у него дефицит ГР [84].

Факторы, повышающие уровень грелина

Некоторые факторы были связаны с повышенным производством или высвобождением грелина у людей. Увеличение (или уменьшение) грелина может быть полезным для здоровья, а может и не быть; ваш врач может помочь вам решить, какие стратегии лучше всего подходят для вашего здоровья. Поговорите со своим врачом, прежде чем вносить существенные изменения в свой рацион, образ жизни или режим приема пищевых добавок.

Голод: грелин секретируется, когда желудок пуст [55].
Клетчатка: в одном исследовании люди, которые регулярно потребляют больше клетчатки в своем рационе, производили больше грелина в условиях голодания [85].
Резистентный крахмал: в небольшом исследовании с участием 10 пациентов потребление резистентного крахмала повышало уровень грелина натощак [86].
Цинк: уровень цинка в волосах (индикатор длительного потребления цинка) был связан с уровнем грелина в крови у детей [87].

Факторы образа жизни

Потеря веса: производство грелина уменьшается по мере увеличения жировой массы [55, 88].
Лишение сна: даже одна ночь лишения сна приводила к повышению уровня грелина у здоровых добровольцев. Мы не рекомендуем намеренно лишать себя сна по какой-либо причине [89].
Хронический стресс увеличивает уровень грелина и аппетит [90].

Факторы, снижающие уровень грелина

Точно так же некоторые факторы были связаны со снижением выработки или высвобождения грелина у людей. Снижение уровня грелина может быть полезным для здоровья, а может и не быть; ваш врач может помочь вам решить, какие стратегии лучше всего подходят для вашего здоровья. Поговорите со своим врачом, прежде чем вносить существенные изменения в свой рацион, образ жизни или режим приема пищевых добавок.

Пища с высоким содержанием белка [91, 92]: уровни грелина после употребления пищи с высоким содержанием белка были намного ниже по сравнению с уровнями грелина после высококалорийной пищи.
Достаточный сон [89]
Кетогенная диета [93]
Акупунктура [94]
Статус витамина D: уровень грелина был выше у людей с дефицитом витамина D3. Это не обязательно означает, что большее количество витамина D снизит уровень грелина у людей, у которых нет дефицита [95].
Мед: при использовании вместо сахара мед замедлял реакцию грелина в небольшом исследовании с участием 14 здоровых женщин [96].