Фасорацетам: что мы знаем на данный момент (потенциальное использование, механизмы и побочные эффекты)

Фасорацетам — это препарат, который, как утверждается, улучшает когнитивные функции и настроение. В то время как первоначальные исследования на животных показали многообещающие результаты, его изучение находится на ранней стадии, и доступны лишь ограниченные данные о его потенциальном воздействии на людей. Так что же в настоящее время наука говорит об этом интересном препарате? Читайте дальше, чтобы узнать больше о возможном использовании, механизмах и побочных эффектах фасорацетама!

Отказ от ответственности: этот пост не является рекомендацией или одобрением использования фасорацетама. Мы написали этот пост только в информационных целях, и наша цель состоит исключительно в том, чтобы проинформировать людей о том, что в настоящее время наука говорит о механизмах, потенциальных эффектах и возможных побочных эффектах фасорацетама.

Что такое Фасорацетам?

Фасорацетам, также иногда известный как NS-105, LAM-105 и NFC-1, является предполагаемым «ноотропным» («когнитивным усилителем» или «умным лекарством»), принадлежащим к семейству рацетамов.

Впервые он был разработан в начале 1990-х годов японской фармацевтической компанией Nippon Shinyaku для лечения сосудистой деменции. Компания потратила более 200 миллионов долларов на разработку фасорацетама: однако препарат не прошел фазу 3 клинических испытаний из-за недостаточной эффективности, и в конечном итоге от него отказались.

В 2013 году интерес к фасорацетаму возродился, когда компания NeuroFix приобрела клинические данные для препарата у Nippon Shinyaku. Позже NeuroFix был приобретен компанией Aevi Genomic Medicine, которая начала клинические испытания в 2016 году на подростках с СДВГ, аутизмом или тревогой, у которых есть мутации в гене рецептора глутамата. Фасорацетам в настоящее время находится на стадии 2 клинических испытаний [1, 2, 3].

Однако это также означает, что фасорацетам еще не был одобрен для какого-либо конкретного медицинского применения.

Кроме того, тот факт, что это относительно новое вещество, означает, что оно не было широко изучено, и поэтому невозможно сделать какие-либо твердые выводы о том, насколько оно может быть эффективным или безопасным — по крайней мере, не без гораздо большего исследования, в том числе клинических испытаниях на людях.

В этом посте мы рассмотрим некоторые из текущих данных о механизмах действия фасорацетама и его предполагаемых эффектах. Тем не менее, пока вы читаете дальше, важно помнить, что все эти доказательства все еще находятся на очень ранней стадии, и поэтому любые заявления об эффектах этого соединения следует воспринимать с долей скептицизма!

Механизм действия

Как и у всех рацетамов, механизм действия фасорацетама до конца не изучен.

Тем не менее, некоторые ранние исследовательские работы указывали на несколько из следующих потенциальных механизмов:

Согласно одному исследованию на крысах, фасорацетам может увеличивать высвобождение ацетилхолина из коры головного мозга. Ацетилхолин — нейромедиатор в головном мозге, отвечающий за память и обучение. В этом исследовании на животных также сообщалось об увеличении поглощения холина, питательного вещества («метаболического предшественника»), необходимого для создания ацетилхолина в головном мозге [4].
Согласно одному клеточному исследованию, фасорацетам потенциально увеличивает количество рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в коре головного мозга [5].
Сообщалось также, что фасорацетам активирует определенные типы рецепторов глутамата (метаботропные рецепторы глутамата или «mGluRs»). Глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером, а mGluR выполняют множество функций в головном мозге [6].

Возможные эффекты фасорацетама

Ниже перечислены некоторые из потенциальных эффектов фасорацетама, о которых сообщалось в предварительных исследованиях.

Хотя некоторые из этих ранних результатов могут показаться многообещающими, доказательства в целом все еще слишком слабы, чтобы делать какие-либо окончательные выводы о влиянии фасорацетама на мозг или когнитивные способности.

1) Может предотвратить потерю памяти

Согласно одному исследованию на животных, сообщалось, что фасорацетам предотвращает проблемы с памятью, вызванные баклофеном (активатором рецептора ГАМК-В) у крыс. Сообщалось также, что он уменьшал амнезию, возможно, за счет повышения уровня ацетилхолина и уменьшения эффектов активации ГАМК-В [4].

2) Может уменьшить симптомы депрессии

Аномальные уровни ГАМК связаны с некоторыми психическими расстройствами, включая тревогу и депрессию. Согласно одному исследованию на животных, фасорацетам уменьшал симптомы депрессии у крыс, которые были вынуждены чувствовать себя беспомощными, чтобы избежать негативных ситуаций (выученная беспомощность) [7, 8].

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, фасорацетам может вызывать побочные эффекты.

Важно отметить, что поскольку это соединение является относительно новым, существует не так много доказательств того, насколько оно безопасно для людей, или как часто оно может приводить к негативным побочным эффектам.

Некоторые из негативных побочных эффектов фасорацетама, о которых сообщалось до сих пор, включают головную боль и усталость [9].

Особенно большие дозы фасорацетама (> 1000 мг/день) могут вызывать брадикардию, состояние, при котором частота сердечных сокращений снижается ниже 60 ударов в минуту [9].

Лекарственные взаимодействия

Данных о безопасности фасорацетама относительно мало, так же как и достоверных данных о том, как он может взаимодействовать с другими лекарствами и веществами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Как всегда, чрезвычайно важно информировать своего врача о любых добавках или других веществах, которые вы принимаете, чтобы еще больше свести к минимуму риск возникновения каких-либо неблагоприятных взаимодействий.

Фенибут — это соединение, которое активирует рецепторы ГАМК и используется для уменьшения беспокойства и улучшения когнитивных функций. Фасорацетам может усиливать реакцию на фенибут за счет увеличения количества рецепторов ГАМК-В и снижения толерантности к фенибуту [9].

Дозировка

Примечание. Информация в этом разделе содержит информацию о дозировках, обычно используемых в некоторых ранних исследованиях, которые проводились до сих пор с фенилпирацетамом, или о «типичных» дозах, которые, по сообщениям, использовались людьми, которые экспериментируют с личным использованием этого соединения. Приведенная ниже информация не предназначена в качестве руководства по личному использованию фасорацетама, поскольку в настоящее время отсутствуют адекватные данные о его эффективности, безопасности или общем воздействии на здоровых людей.

В одном клиническом исследовании (двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование) у детей с СДВГ фасорацетам применяли в дозах 100, 200 и 400 мг перорально два раза в день [3].

Как ни странно, некоторые пользователи сообщали об «эффективных» дозах от 100 до 800 мг в день. Фасорацетам также можно принимать сублингвально (под язык) в диапазоне доз от 5 до 15 мг в день. Учитывая очень большие различия в диапазоне доз, о которых сообщают пользователи ноотропов, трудно сделать какие-либо твердые выводы о том, какой размер дозы эффективен.

Как и многие другие препараты семейства рацетамов, некоторые люди рекомендуют добавлять источник холина, чтобы компенсировать повышенное использование ацетилхолина, которое могут вызывать эти препараты [10].

Этот препарат в основном выводится почками. Пожилые люди могут менее эффективно выводить препарат и могут достигать более высоких уровней в крови при более низких дозах по сравнению с более молодыми субъектами, поэтому возраст, вероятно, является основным фактором, который может влиять на точные эффекты, которые этот препарат может оказывать на любого конкретного человека [11].

Ограничения и предостережения

Как мы подчеркивали в этом посте, доступная научная информация об этом соединении все еще находится на очень ранней стадии, и все результаты следует рассматривать как строго предварительные, пока не будет проведено гораздо больше исследований в человеческих популяциях.