Фенилпирацетам: что мы знаем на данный момент (потенциальные эффекты, механизмы и побочки)

Фенилпирацетам — относительно новый препарат, который, как широко утверждается, обладает «ноотропным» («когнитивно-стимулирующим») эффектом. Он тесно связан с пирацетамом, другим относительно популярным ноотропным препаратом. Утверждается, что фенилпирацетам обладает многими интересными потенциальными эффектами, связанными с когнитивной функцией и физической работоспособностью, но что современная наука может сказать об этом? Читайте дальше, чтобы узнать больше о потенциальных механизмах и побочных эффектах этого препарата.

Отказ от ответственности: этот пост не является рекомендацией или одобрением использования фенилпирацетама. Мы написали этот пост только в информационных целях, и наша цель состоит исключительно в том, чтобы информировать людей о том, что в настоящее время наука говорит о механизмах действия фенилпирацетама, его потенциальных эффектах и возможных побочных эффектах.

Что такое фенилпирацетам?

Фенилпирацетам — это ноотропный препарат, недавно добавленный в семейство рацетамов.

Утверждается, что, как и его исходная молекула пирацетам, он улучшает память, когнитивные функции и даже физическую силу. Кроме того, сообщалось, что он в 30-60 раз более эффективен, чем пирацетам [1].

По этим причинам фенилпирацетам набирает популярность среди потребителей «ноотропов» или «препаратов, улучшающих когнитивные функции». Интересно, что фенилпирацетам был запрещен к использованию олимпийским комитетом из-за опасений, что спортсмены могут злоупотреблять им в качестве усилителя спортивных результатов.

Фенилпирацетам представляет собой молекулу пирацетама с присоединенной к ней фенильной группой. Это дополнение увеличивает его биодоступность и способность проходить через гематоэнцефалический барьер по сравнению с обычным пирацетамом (поскольку эта новая молекула теперь растворима в жирах) [2].

Считается также, что добавление фенильной группы увеличивает сродство соединения к различным переносчикам нейротрансмиттеров, что может быть связано с некоторыми из его предполагаемых эффектов на различные типы мозговой активности [3].

Хотя большая часть популярности фенилпирацетама основана на заявлениях о том, что он может улучшить работу мозга и физическую силу, существуют некоторые очень предварительные данные, свидетельствующие о том, что фенилпирацетам также может быть полезен для уменьшения определенных симптомов депрессии и тревоги [4].

Тем не менее, неясно, насколько именно популярность фенилпирацетама основана на шумихе, поскольку реальная наука, стоящая за этими предполагаемыми эффектами, в лучшем случае относительно скромна.

Фенилпирацетам продается в России только по рецепту под названием Фенотропил.

В этом посте мы рассмотрим некоторые из текущих данных о механизмах действия фенилпирацетама и предполагаемых эффектах. Тем не менее, пока вы читаете дальше, важно помнить, что все эти доказательства все еще находятся на ранней стадии, и поэтому любые заявления об эффектах этого соединения следует воспринимать с долей скептицизма!

Механизм действия

Хотя точные механизмы действия фенилпирацетама в настоящее время неясны, в некоторых ранних исследованиях были выявлены некоторые возможные механизмы. Некоторые из этих потенциальных механизмов включают:

• Увеличение количества серотониновых,дофаминовых и ГАМК - рецепторов в головном мозге, что теоретически может сделать его полезным для улучшения настроения и снижения беспокойства [5].
• Ингибирование транспортеров обратного захвата дофамина, которые могут повышать уровень дофамина во всем мозге, тем самым теоретически улучшая настроение и мотивацию [6, 7].
• Активирует и увеличивает количество никотиновых рецепторов ацетилхолина и NMDA в головном мозге, каждый из которых, как считается, участвует в когнитивных функциях, таких как обучение и память [4, 3, 8, 9].
• Увеличение уровня мозгового нейротрофического фактора (BDNF), белка роста, который способствует созданию и развитию клеток головного мозга (нейрогенезу), особенно в определенных областях мозга, связанных с памятью, таких как гиппокамп [10].
• Избирательно уменьшая активацию клеток головного мозга, которые контролируют движение (мотонейроны коры головного мозга), что гипотетически может помочь уменьшить судороги [11].
• Повышение активности альфа- и бета-волн во всем мозге. Эти модели нервной активности были связаны с когнитивными процессами, такими как умственная координация, спокойствие, бдительность, обучение и сосредоточенность [12].

Однако, согласно нескольким исследованиям на животных, высокие дозы фенилпирацетама (> 20 мг/кг массы тела) фактически снижали уровни нескольких основных нейротрансмиттеров в мозге крыс и мышей, что приводило к снижению возбуждения или стимуляции [13]. Другими словами, даже некоторые из ранних данных о механизмах действия фенилпирацетама на данный момент уже смешаны и их не легко интерпретировать.

Фенилпирацетам существует в виде энантиомеров «R-» и «S-» — пары молекул, которые структурно идентичны, но являются зеркальным отражением друг друга (похожи на пару перчаток для левшей и правшей).

В некоторых ранних исследованиях на животных сообщалось, что формы фенилпирацетама «R» и «S» могут играть роль в улучшении координации движений и настроения. Хотя сообщалось, что форма энантиомера «S» является более мощной (биологически активной), но только форма «R» оказывает какое-либо заметное влияние на улучшение памяти — по крайней мере, согласно этому исследованию на мышах. Однако у людей сам препарат обычно используется в виде смеси двух. Хотя некоторые формы могут иметь только один энантиомер, это редко, потому что процесс выделения каждой формы молекулы очень дорог, и поэтому дешевле просто получить неразделенную смесь двух [4].

Эффекты фенилпирацетама

Ниже перечислены некоторые из потенциальных эффектов фенилпирацетама, о которых сообщалось в предварительных исследованиях.

1) Может помочь в восстановлении мозга

Некоторые предварительные данные свидетельствуют о том, что фенилпирацетам может помочь мозгу восстановиться после повреждений или болезней.

Согласно одному двойному слепому рандомизированному контролируемому исследованию у 400 пациентов с инсультом нормальная мозговая активность улучшилась после одного года лечения фенилпирацетамом [14].

Кроме того, согласно одному проспективному когортному исследованию 99 пациентов с заболеваниями головного мозга (энцефалопатия после глиом или острых поражений органического происхождения), фенилпирацетам улучшал когнитивные функции и память после одного месяца лечения [12].

В одном исследовании на животных сообщалось, что фенилпирацетам улучшал восстановление и выживаемость крыс после ишемии головного мозга (недостаток притока крови к мозгу) [15].

2) Может улучшить память

В нескольких исследованиях сообщалось о доказательствах, которые могут свидетельствовать о том, что фенилпирацетам может влиять на когнитивные функции.

Согласно одному исследованию, фенилпирацетам улучшил результаты тестов памяти у 55 пациентов с астенией (аномальная нехватка энергии) и у 59 пациентов с синдромом хронической усталости (СХУ) [16 , 1].

Одно исследование на животных показало, что фенилпирацетам увеличивает количество дофаминовых рецепторов у крыс с потерей памяти, что может улучшать память [3, 17].

3) Может уменьшить тревогу и депрессию

Согласно одному проспективному когортному исследованию, фенилпирацетам уменьшал симптомы тревоги и депрессии у 99 пациентов с повреждением головного мозга (в результате операции или инсульта) после одного месяца лечения [12].

В другом (открытом, не слепом) исследовании 35 пациентов с сердечными заболеваниями с тревожными и депрессивными расстройствами сообщалось, что лечение фенилпирацетамом в течение 12 недель снижает тревогу. Однако через 4–8 недель он уже не был столь эффективен, что позволяет предположить, что этот эффект может быть слабым и/или кратковременным [18].

В нескольких исследованиях на животных сообщалось о схожих эффектах. Например, сообщалось, что фенилпирацетам снижает тревожное поведение у мышей и увеличивает частоту исследовательского поведения, которое они демонстрируют при помещении в незнакомую среду [19].

Сообщалось также, что фенилпирацетам снижает тревогу и депрессию у крыс и мышей с наркотическим психозом [20].

Некоторые исследователи предполагают, что влияние фенилпирацетама на беспокойство и настроение может быть результатом увеличения количества рецепторов ГАМК. Это предположение в значительной степени основано на убеждении, что это те же самые рецепторы, на которые в первую очередь воздействуют бензодиазепины (семейство препаратов, используемых для лечения тревоги) [21].

4) Может помочь при лечении эпилепсии

У 31 пациента комбинация фенилпирацетама с противосудорожными препаратами (ежедневно в течение 2 месяцев) была связана со значительным уменьшением приступов по сравнению с приемом только противосудорожных препаратов [22].

Точно так же одно двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование с участием 90 пациентов с судорогами показало, что комбинация фенилпирацетама и более типичных противосудорожных препаратов уменьшала судороги и улучшала когнитивные функции [23].

Некоторые предполагают, что потенциальные противосудорожные эффекты фенилпирацетама могут быть объяснены его способностью избирательно снижать активацию клеток головного мозга, которые контролируют движение (мотонейроны коры) [13].

5) Может увеличить энергию

Одно исследование 1170 пациентов с хроническим низким кровотоком в головном мозге (ишемия) и синдромом хронической усталости (СХУ) показало, что один месяц лечения фенилпирацетамом уменьшал чувство усталости у многих из этих пациентов [24].

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам увеличивает подвижность и физическую активность у мышей [19].

Точно так же сообщалось, что фенилпирацетам увеличивает скорость и расстояние, пройденное крысами во время теста в открытом поле [25].

6) Может уменьшить увеличение веса

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам значительно снижает прибавку массы тела и увеличение жировой массы у крыс с ожирением. Сообщалось также, что препарат снижает уровень сахара в крови у этих животных [26].

Это одно из доказательств, которое может свидетельствовать о некоторых общих метаболических эффектах этого вещества, но поскольку оно получено только в результате исследования на животных, пока невозможно точно сказать, будут ли эти эффекты наблюдаться и у людей.

7) Может повлиять на иммунную систему

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам нормализовал иммунный ответ мышей с гиперактивной иммунной системой [27].

Несколько других исследований на животных показали, что фенилпирацетам восстанавливал уровни провоспалительных цитокинов IL-1, IL-4 и IL-6 у крыс с подавленной иммунной системой [28, 29].

8) Может противодействовать гипертиреозу

Согласно одному исследованию на животной модели гипертиреоза, 14-дневное лечение фенилпирацетамом улучшило функцию иммунной системы и, возможно, также оказало некоторое влияние на настроение животных [30].

Это единственное исследование на животных не следует воспринимать как доказательство аналогичных преимуществ у людей — это всего лишь одно из наводящих на размышления доказательств, которые могут указать путь к дополнительным будущим исследованиям на животных и людях.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, фенилпирацетам может вызывать побочные эффекты.

Некоторые из побочных эффектов, о которых сообщалось до сих пор, включают:

• Головные боли: как и другиерацетамы, фенилпирацетам иногда вызывает головную боль [31].
• Бессонница: стимулирующие свойства фенилпирацетама могут помешать пользователям, принимающим препарат в конце дня, получить качественный сон [1].
• Раздражительность: фенилпирацетам, как и пирацетам, также может вызывать побочные эффекты, подобные «сенсорной перегрузке», такие как раздражительность. Снижение дозировки может потенциально уменьшить эти побочные эффекты, хотя в некоторых случаях все же может потребоваться полный отказ от этого вещества [1].
• Повышенный гнев/возможные суицидальные мысли: некоторые пользователи испытывали повышенный гнев, агрессивность и суицидальные мысли при использовании фенилпирацетама. Поэтому людям с предрасположенностью к такому поведению особенно не рекомендуется экспериментировать с этим препаратом [32].

Лекарственные взаимодействия

Точно так же, как данных о безопасности фенилпирацетама относительно мало, так же как и достоверных данных о том, как он может взаимодействовать с другими лекарствами и веществами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Имея это в виду, есть по крайней мере некоторые ранние данные о нескольких потенциальных взаимодействиях, которые фенилпирацетам может иметь с другими веществами и соединениями.

Среди людей, которые экспериментируют с «ноотропными» (когнитивно-стимулирующими) препаратами, соединения семейства «рацетамов» (включая фенилпирацетам и пирацетам) часто добавляют вместе с холином для повышения их активности. Теоретически это связано с тем, что рацетамы имеют тенденцию разрушать белки, которые блокируют связывание холина с его рецепторами, тем самым обеспечивая большее поглощение холина в организме [33].

Имеются некоторые ранние данные, свидетельствующие о том, что ацетилхолин может частично снижать вероятность побочных эффектов фенилпирацетама, таких как головные боли, раздражительность, тошнота и бессонница [34, 35, 36, 37].

В некоторых предварительных отчетах утверждается, что фенилпирацетам при использовании в сочетании с кофеином, рыбьим жиром, витаминами или другими ноотропами (такими как сульбутиамин) может повышать концентрацию внимания, выносливость, энергию и снижать потребность во сне [38, 39, 40].

Формы и дозировка

Фенилпирацетам обычно выпускается в форме порошка и капсул с горьким вкусом. Как порошкообразные, так и капсульные формы предназначены для перорального приема и иногда сочетаются с другими ежедневными добавками, такими как холин [5].

«Типичная» доза составляет от 100 до 200 мг, принимаемая до 3 раз в день. Поскольку некоторые ранние данные свидетельствуют о том, что этот препарат может быть значительно более мощным, чем пирацетам, некоторые исследователи рекомендовали изначально принимать меньшую дозу и при необходимости увеличивать ее [41, 12].

По оценкам, «период полувыведения» фенилпирацетама составляет примерно 3-5 часов, а это означает, что организм выводит примерно половину препарата из кровотока каждые 3-5 часов [1].

Пользователи сообщают о развитии толерантности к этому препарату довольно быстро, что побудило некоторых рекомендовать его принимать только изредка, а не в качестве ежедневной добавки [1].