Боль и обезболивание (не наркотические обезболивающие)
Ненаркотические анальгетики классифицируют по химической природе:
1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия
2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин
3. Производные индолуксусной кислоты: индометацин
4. Производные анилина: фенацетин, парацетамол, панадол
5. Производные алкановых кислот: бруфен, вольтарен (диклофенак натрия)
6. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты)
7. Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол и др.
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
Оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Салицилаты, в том числе и кислота ацетилсалициловая, блокируют фермент простагландин-синтетазу, снижая, таким образом, синтез воспалительных простагландинов.
Входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.
Кислота ацетилсалициловая обладает сильным раздражающим действием, поэтому во избежание побочных эффектов необходима правильная тактика применения препарата. Побочное действие кислоты ацетилсалициловой проявляется в раздражении и повреждении слизистой оболочки желудка, где она тормозит продукцию слизи, в норме защищающей стенку желудка от разрушения (самопереваривания). Это может вызывать чувство боли, тошноты, жжения, тяжести в поджелудочной области и образование язвы желудка (ульцерогенное действие, от лат. ulcus — язва). Риск желудочного кровотечения увеличивается, когда аспирин принимается с алкоголем. Также аспирин не должны принимать люди, которые имеют непереносимость салицилата или выраженную непереносимость НПВС. Люди с заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой не должны принимать аспирин, потому что это препятствует способности почек выделять мочевую кислоту. Аспирин не следует давать детям или подросткам для контроля симптомов холода или гриппа, это связано с синдромом Рея.
Баралгин (Baralginum) разработан в ФРГ. Очень близкий к анальгину препарат. В таблетированной форме поступает как Спазмолгон. Баралгин состоит из анальгина, к которому добавлено еще 2 синтетических вещества (одно из которых обладает папавериноподобным действием, второе слабым ганглиоблокирующим действием). Баралгин показан, прежде всего, при коликах. Используют его также при спазмах сосудов головного мозга, при головной боли, при мигрени. Выпускают как в таблетках, так и в инъекционной форме.
Три основных компонента препарата Спазмалгон в комбинации ослабляют и облегчают боль, снижают повышенную температуру тела, расслабляют гладкие мышцы. Метамизол оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное воздействие. Питофенон расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Фенпивериний дополнительно расслабляет гладкую мускулатуру, оказывая м-холиноблокирующее воздействие.
В настоящее время на лекарственный рынок России поступает целая серия комбинированных препаратов: Максиган, Спазмалгин, Спазган, Вералган и др.
Парацетамол — это ненаркотическое обезболивающее средство, свойства и механизм действия которого обусловлены способностью снижать синтез простагландинов, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли.
Плюс парацетамола — по сравнению с ацетилсалициловой кислотой он не раздражает слизистую желудка, но зато отрицательно влияет на печень.
Препарат не обладает противовоспалительным эффектом (противовоспалительное действие настолько незначительно, что им можно пренебречь). Целесообразность использования препарата от простуды обусловлена тем, что характерными симптомами эпизода простудного заболевания являются: высокая (часто скачкообразная) температура, усиливающаяся по мере повышения температуры тела слабость, общее недомогание, болевой синдром (выражается, как правило, в виде мигрени).
Основным преимуществом применения парацетамола от температуры является то, что жаропонижающее действие препарата приближено к естественным механизмам охлаждения тела. Лекарство предназначено для симптоматической терапии, снижения интенсивности воспаления и боли на момент использования. На прогресс болезни оно влияния не оказывает.
Главным минусом парацетамола является его гепатотоксичность — отравляющее влияние на печень. Применяя этот препарат крайне важно соблюдать дозировку не выше рекомендуемой, последствия превышения могут быть очень серьёзными. Следует обратить внимание на то, что парацетамол входит в состав многих комбинированных лекарств, например, Колдрекс, ТераФлю, Антигриппин, Пенталгин, и при подсчёте принятой дозы нужно учитывать все принятые препараты, содержащие парацетамол.
Метамизол натрия (в России более известен как Анальгин) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов. Во многих странах изъят из оборота в связи с риском развития агранулоцитоза.
Относится к НПВС, по механизму действия похож на другие НПВС (снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты). Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, вследствие чего препарат слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).
Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и Анальгина от температуры показывают, что Анальгин слабее, чем аспирин. Но анальгезирующий эффект его более выражен, чем у Ибупрофена и Парацетамола.
Диклофенак натрия (Ортофен, Вольтарен) оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По противовоспалительному и анальгетическому эффекту активнее аспирина, бутадиона, ибупрофена.
Обладает низкой токсичностью, но значительной широтой терапевтического действия. Хорошо переносится, иногда лишь вызывая диспепсические и аллергические реакции. Показан при воспалении любой локализации и происхождения, но преимущественно его используют при ревматизме и других заболеваниях соединительной ткани. Выпускается в самых разных лекарственных формах: мазях, ампулах, суппозиториях, таблетках, каплях.
Ибупрофен одновременно оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее действие, обладает выраженной противовоспалительной активностью. Плюсом Ибупрофена является то, что это препарат сбалансированного эффекта, у которого все три компонента довольно явно и эффективно выражены.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и купирования воспаления, на прогрессирование патологии лекарство влияния не оказывает. Как и все НПВС, имеет довольно длинный список противопоказаний, с которыми необходимо ознакомиться при применении.
Пенталгин входит в линейку комбинированных анальгетиков на основе парацетамола и барбитуратов, у которых одни активные компоненты дополняют другие или снижают их побочные эффекты.
Данный комбинированный препарат проявляет анальгезирующий, противовоспалительный, спазмолитический и жаропонижающий эффект. При этом терапевтическое действие Пенталгина обуславливается входящими в его состав веществами.
Кеторолак — лекарственное средство, НПВС из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.
Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств РФ.
Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина.
Кеторолак как действующее вещество используется в широкой линейке популярных препаратов: Кетанов, Кеторол, Индовазин, Долак, Кеталгин, Торадол, Кетокам и др.
Этот препарат очень популярен в различных списках комплектования аптечек, встречаются даже рекомендации препаратов на основе кеторолака в качестве альтернативы наркотическим анальгетикам (морфин, промедол) в военных аптечках. Но Кеторолак увеличивает время кровотечения и усложняет его остановку. Его применение обосновано только в тех случаях, когда угроза кровотечения исключена. И тем более нельзя его применять при уже имеющемся кровотечении.
Флупиртин: активатор калиевых каналов
Флупиртин (в продаже — Катадолон) относится к отдельной категории препаратов — он является ненаркотическим анальгетиком по факту наличия анальгетического эффекта и отсутствия эффектов наркотических, однако механизм действия отличается от описанного выше, он не вмешиваются в синтез простагландинов, а является селективным активатором калиевых каналов.
Препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.
По силе действия данное обезболивающее средство можно поместить между трамадолом и кодеином с одной стороны и метадоном и морфином с другой.
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Он подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей-альфа, высвобождение гистамина и протеаз. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Он подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почках. Это уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений.
Нефопам (воздействие на рецепторы головного мозга)
Нефопам (в продаже — Акупан) тоже имеет отличный от других ненаркотических анальгетиков механизм действия.
Он воздействует на норадреналиновые, дофаминовые, серотониновые рецепторы головного мозга. Для данного препарата характерно повышенное анальгезирующее действие.
Нефопам не вызывает привыкания, не раздражает слизистую оболочку желудка, не оказывает жаропонижающего, противовоспалительного, снотворного и расслабляющего действия, не влияет на перистальтику кишечника и не угнетает дыхание, не влияет на механизм свертывания крови.
В показаниях к применению препарата значится, что он назначается при болевых синдромах различной интенсивности и от разных причин, например, при травмах, обезболивании родов, после хирургических операций, при зубной боли, почечной и печёночных коликах.
Эффективность воздействия нефопама составляет (примерно) 0,8 от морфия в той-же дозировке, т.е два тюбика нефопама по 10мг дадут эффект 16мг морфия. А морфий, говоря простым языком, сильнее промедола эдак в 2-3 раза. Т.е. как бы промедол довольно послабее морфия будет.
Касательно дозировки важно отметить, что пендосы давненько вычислили рабочую дозировку – 20мг. А 20 мг нефопама = 16 мг морфия, чего хватит, собственно, за глаза, если раненый совсем уж от ожогов не помирает. У нас в ходу шприцы-тюбики по 10 мг (на 2 мл), т.е. один шприц-тюбик содержит золотые 20 мг.