Что мы знаем о недавно открытых «сверхмощных» каннабиноидах?

В конце прошлого года, группа итальянских ученых, возглавляемых профессором Джузеппе Канназа, из Университета Модены и Реджио-Эмилия, обнаружила каннабиноид, якобы обладающий в 30 раз более мощным и продолжительным психоактивным эффектом, чем ТГК. Данное соединение, по структуре родственное известному каннабиноиду, получило название дельта-тетрагидроканнабифорол, или Δ9-ТГКФ. Незадолго после открытия нового соединения, та же исследовательская команда смогла найти подобный усиленный аналог КБД, который получил название каннабидифорол, или КБДФ.

Как гласит оригинальная работа, посвященная анализу свойств новых соединений, сообщает, что согласно практическим экспериментам, ТГКФ обладает способностью вступать в прямой контакт с СВ1 и СВ2 рецепторами тела, оказывая на них эффект, соответствующий своему «соединению-собрату», с одним существенным отличием: в сравнении с простым ТГК, новая молекула обладает заметно более сильным и продолжительным эффектом на работу рецепторов.

Говоря точнее, ТГКФ, по своему уровню нейрологической активности, превышает показатель чистого ТГК в 33 раза. Помимо этого, вещество в 63 раза сильнее ТГКВ (тетрагидроканнабивирина) и примерно в 13 раз эффективнее, чем другой недавно обнаруженный терапевтический каннабиноид, под названием ТГКБ (тетрагидроканнабутол). Новый суффикс «форол», был заимствован из соединения сферафорола, другого названия химиката с формулой 5-гептил-бензен-1,3-диол.

Новые соединения были извлечены из тканей технической конопли в ходе изучения растений на наличие редких и экзотических каннабиноидных соединений, в ходе проведения плановых исследований, формально спонсируемых Министерством обороны Италии, которое, на данный момент, также отвечает за регулирование производства и распространения терапевтической конопли.

Напомним, что сейчас, производством конопли для научных и медицинских целей занимается военная лаборатория по изучению фармацевтических и химических агентов, что располагается недалеко от Флоренции, под руководством и надзором специального Комитета по вопросам изучения и развития сельскохозяйственных технологий (CREA).

«На самом деле, мы довольно легко смогли выделить новые каннабиноиды из тканей растений. По сути, мы смогли так легко их обнаружить, лишь по той причине, что похоже нигде больше никто и не старался искать подобные соединения», – утверждает доктор Канназа.

Как и ТГКФ, так и КБДФ имеют структуру очень похожую на стандартные каннабиноидные соединения, а именно ТГК и КБД, что также могло позволить им столь длительное время оставаться незаметным для ученых.

«Изначально, мы обнаружили лишь молекулу ТГКФ, однако, одна из наших коллег, доктор Чинза Цитти, настояла на поиске подобного аналога для КБД, логично предположив, что, как и некоторые другие каннабиноидные соединения, новое вещество может иметь собрата, противоположного по биологической функции, благодаря чему мы и смогли обнаружить КБДФ. В обоих случаях, вещества были выделены из технического и терапевтического подвида конопли, под названием FM2, который был специально выведен техниками лаборатории под Флоренцией, с целью его массового производства для нужд терапевтического рынка Италии», – сообщает доктор.

Как утверждает Канназа, главным структурным отличием нового соединения от стандартного ТГК, заключается в более длинной, состоящей из 7 сегментов алкильной цепи. «Благодаря существенной более длинной алкильной цепи, данный каннабиноид в разы более активен с жировыми соединениями, чем стандартный ТГК, что, собственно, и является ключевым фактором, объясняющим мощность его эффекта.

Благодаря подобной цепи, это вещество существенно быстрее впитывается в ткани тела человека. Конечно, это выводы лишь из предварительных анализов вещества. Более точно его свойства и механизмы действия будут изучены в течение дальнейших наблюдений», отмечает доктор.

Также стоит заметить, что до сих пор, медики и ученые выделяли в тканях конопли ТГК образные молекулы с максимально лишь 5-сегментными алькильными цепями, что вполне может являться другим фактором, объясняющим, почему данный каннабиноид ранее избегал обнаружения. Вполне возможно, что обнаруженное соединение, может являться некой уникальной, случайной мутацией, проявляющейся лишь в определенных подвидах конопли.

Как демонстрируют первые тесты вещества на мышах, ТГКФ обладает более выраженными свойствами, характерными ТГК: В частности, животные испытали заметное понижение кровяного давление, подавленность физической активности, а также обезболивающий эффект. Помимо этого, вещество вызвало о нескольких субъектов состояние каталепсии, то есть паралич тела с проявлением сильной ригидности мышц тела. Учитывая подобные факторы, доктор Канназа предполагает, что возможно наличие именно подобных молекул в некоторых видах растения может объяснять существенное различие в физиологических и психоактивных свойствах разных сортов, имеющих схожие концентрации ТГК.

Помимо всего прочего, ученые также планируют отследить «молекулярный след» новых соединений, чтобы понять механизмы их синтеза в тканях конопли. Используя новую технологию анализа химических следов, оставляемых разными молекулярными соединениями в ходе естественного метаболизма и комбинации с другими веществами, под названием метаболомика, они уже приступили к систематическому анализу всех возможных клеточных процессов в растениях сорта FM2, надеясь выявить биологические механизмы, способные в будущем помочь вывести новые типы конопли, стабильно генерирующие повышенные концентрации необычного каннабиноида. После чего правительство Италии выделили грант на 300 тысяч евро, для финансирования исследований на следующие три года.