4.1 Гормональные препараты
ПЕРЕЧЕНЬ
Действующих веществ:
- Анастрозол
- Гексэстрол (Синестрол)
- Гидроксипрогестерона капроат
- Инсулин аспарт (НовоРапид)
- Инсулин гларгин (Лантус)
- Инсулин лизпро (Хумалог)
- Инсулин растворимый человеческий (Хумулин Регуляр)
- Инсулин цинк
- Инсулин цинк кристаллический
- Инсулин-изофан
- Кломифен
- Летрозол (Фемара)
- Медрогсипрогестерон
- Местранол
- Метандиенон (Метандростенолон)
- Метилтестостерон
- Мифепристон
- Надролон (Ретаболил)
- Прогестерон
- Тамоксифен
- Тестостерон
- Торемифен (Фарестон)
- Эстрадиол (Эстрадиола дипропионат)
- Этинилэстродиол (Микрофоллин)
- Этистерон (Прегнин)
СПИСОК
Фармакологических групп:
Список
Препаратов, которые студент должен уметь выписать в виде рецепта:
4.1.1. Гипогликемические средства. Инсулины
Препараты
Инсулины¹ с короткой продолжительностью действия
Инсулин аспарт (НовоРапид)
Инсулин лизпро (Хумалог)
Инсулин растворимый человеческий (Хумулин Регуляр)
Инсулины средней продолжительности действия
Инсулин-изофан
Инсулин цинк
Инсулин гларгин (Лантус)
Инсулин цинк кристаллический
¹Инсулины также классифицируют по способу получения: свиной, человеческий полусинтетический, человеческий генноинженерный. Кроме этого существуют препараты инсулина с двухфазным действием, в состав которых входят инсулины с разными фармакокинетическими параметрами, например, короткий и средней продолжительности действия.
Механизм действия
Взаимодействие с рецепторами, расположенными в печени, скелетной мускулатуре, жировой ткани, с образованием комплекса рецептор-гормон, что приводит к активации фермента протеинкиназы и фосфорилированию ферментов с изменением их активности, к повышению проницаемости цитоплазматической мембраны клеток для глюкозы и аминокислот.
Эффекты
► Гипогликемический
► Анаболический
Показания к применению
- Сахарный диабет типа I
- Сахарный диабет типа II у беременных
- Сахарный диабет типа II в фазе декомпенсации
- Гипергликемическая кома
- Ожоговая болезнь
- Последствия обширных травм и оперативных вмешательств
- Анорексия
Противопоказания
Осложнения
- Гипогликемия
- Гипогликемическая кома
- Феномен Самоджи
- Инсулиновые отеки
- Инсулинорезистентность
- Нарушение зрения. Ретинопатия
- Липодистрофия на месте инъекции
4.1.2. Мужские половые гормоны (МПГ) и стероидные анаболические средства (САС)
Препараты
Метилтестостерон
Тестостерон
Стероидные анаболические средства (САС)
Метандиенон (Метандростенолон)
Надролон (Ретаболил)
Механизм действия
Свободное проникновение в цитоплазму клетки, связывание со специфическими стероидными рецепторами с последующим проникновением образовавшегося комплекса в ядро, где гормон активирует транскрипцию и увеличивает синтез стероидных белков и ферментов.
Эффекты
► Андрогенный
► Анаболический
► Антианемический
► Снижение уровня кальция в крови и увеличение его в костях (депонирование кальция)
Показания к применению
- Отставание в половом развитии у мальчиков (гипофизарный нанизм)
- Ожоговая болезнь, последствия обширных травм и хирургических вмешательств
- Гипопластическая и апластическая анемия
- Неоперабельный рак молочной железы
Противопоказания
- Гиперчувствительность
- Карцинома предстательной железы
- Сахарный диабет
- Отеки
- Нарушение функции печени и почек
- Сердечная и коронарная недостаточность
- Беременность
Осложнения
Вирилизм
у мужчин - высокий голос, фигура по женскому типу, импотенция и бесплодие;
у женщин - необратимое огрубление голоса, формирование фигуры и вторичных половых признаков по мужскому типу, аменорея, бесплодие, угревидные высыпания.
ССС: тахикардия, повышение артериального давления
ЖКТ: диспепсия, холестатический гепатит, некроз печени, первичный рак печени.
- Аллергические реакции
- Склонность к тромбообразованию, гипокальциемия
- Аденома предстательной железы, рак предстательной железы, приапизм
Женские половые гормоны.
Препараты эстрогенных гормонов.
Антиэстрогенные препараты.
Препараты
Препараты природных эстрогенов (в/м в масляных растворах): Эстрадиол (эстрадиола дипропионат)
Полусинтетические препараты:
Этинилэстродиол (Микрофоллин), Местранол
Синтетические нестероидные структуры: Гексэстрол (Синестрол)
Индукторы овуляции для лечения бесплодия, связанного с нарушением овуляции: Тамоксифен
Кломифен
Препараты, используемые для лечения эстрогензависимой опухоли молочной железы:
Тамоксифен
Торемифен (Фарестон)
Анастрозол
Летрозол(Фемара)
Механизм действия
Эстрогенные препараты. Активация транскрипции эстроген-эффекторных участков гена с последующей индукцией синтеза иРНК и специфических белков.
Антиэстрогенные препараты, индукторы овуляции. Блокада рецепторов эстрогенных гормонов в гипоталамусе и гипофизе. Ослабление тормозного влияния эстрогенов на продукцию фоликул-стимулирующего и лютеинизирующего гормонов, стимулирующих овуляцию
Антиэстрогенные препараты для лечения эстрогензависимой опухоли молочной железы:
- Тамоксифен, Торемифен (Фарестон) - блокада образования эстрадиола (Он может быть причиной эстрогензависимой опухоли молочной железы у женщин в постменопаузном периоде) из тестостерона.
- Анастрозол, Летрозол (Фемара) - блокада ароматазы, способствующей образованию эстрона из андростендиола и эстрадиола из тестостерона.
Эффекты
► Стимуляция полового созревания женщин (синтез ферментов и факторов роста, что ведет к рост и дифферренциации матки и т.д.)
► Поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов
► Подавление резорбции костей (антагонизм с паратиреоидным гормоном)
► Повышение синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания крови в печени
► Антиатерогенный эффект (Повышается содержание ЛПВП и понижается концентрация ЛПНП, и, таким образом, понижается концентрация холестерина в плазме)
► Модуляция функции симпатической нервной системы
► Устранение эффектов эстрогенов
Показания к применению
- Гипофункция яичников, аменорея, дисменорея, гипогонадизм, посткастрационные расстройства, климакс
- Подавление лактации после родов
- Остеопороз
- Рак предстательной железы
Противопоказания
- Карцинома эндометрия
- Рак молочной железы у женщин в возрасте до 60 лет
- При склонности к маточным кровотечениям
- Выраженные заболевания почек, печени
Осложнения
- Повышение свертываемости крови
- Тромбоэмболии
- Маточные кровотечения
- Отеки
- Мигренозные боли
- Тошнота, рвота, понос (при применении внутрь)
- Увеличение риска возникновения карциномы эндометрия (в больших дозах)
- Феминизация у мужчин
4.1.4. Женские половые гормоны.
Гестагены (прогестагены).
Антигестагенные препараты.
Препараты
Прогестерон
Гидроксипрогестерона капроат
Медроксипрогестерон
Этистерон (Прегнин)
Мифепристон
Механизм действия
Гестагены Образование ядерного или цитоплазматического комплекса лиганд-прогестероновый рецептор с последующей активацией транскрипции генов.
Антигестагенные препараты (Мифепристон)
Связывание с гестагенными рецепторами и препятствие действию на них гестагенов (антагонист гестагенов).
Эффекты
► Стимуляция активности липопротеидлипазы, депонирования жиров
► Увеличение базального уровня инсулина
► Конкуренция с альдостероном, снижение реабсорбции натрия
► Развитие молочных желез
► Секреторные изменения миометрия
► Подавление возбудимости миометрия, предупреждение овуляции
► Контрацептивное и противоопухолевое действие
► Действие на ЦНС: угнетающее и гипнотическое
Показания к применению
- Заместительная гормональная терапия (в том числе менопауза, рецидивирующая карцинома эндометрия)
- Нарушение менструального цикла
- Бесплодие
- Недонашивание беременности
- Контрацепция (в том числе при лактации, в позднем репродуктивном возрасте, при ожирении)
- Для прерывания беременности в I триместре (только в условиях стационара).
- Для нормализации менструального цикла.
- Как посткоитальные противозачаточные средства.
Противопоказания
- Гиперчувствительность
- Тромбоэмболические заболевания
- Тромбоз глубоких вен голени
- Артериальная гипертензия
- ИБС, инсульт (в анамнезе)
- Тяжелые нарушения функции печени
- Активное курение в возрасте старше 35 лет
- Беременность