[DrugsNerd] Тропановые монстры в диком неизведаном мире экспериментальной психофармакологии
Как-то одним похожим днем, ребята из исследовательской лаборатории в университете Уэйк-Форест занимались те, что крутили и вертели молекулу кокина и цепляя все подряд на нее. И вот, черт вдруг клюнул их за что-то и они решили вместо фенола поставить нафтил. Я уже писал о других нафтиловых производных на канале вроде нафтилаизопропиламина (нафтиловый амфетамин) или нафирон (нафтиловый пировалерон). Так вот, эта молекула оказалась фактически в 30 раз потентнее кокса. Но это еще цветочки. Потому что если вы взгляните на фармакокинетическую характеристику half-life у крыс, то тут у нас сразу же будет виден настоящий рекордсмен которому пора красоваться на страничках рекордов Гинесса в разделе "психостимуляторы и аналептогены". Его длительность состовляет до 2-3 суток с пиком для человеческой тушки от 4 до 6 часов. Кокаин же, напомню действует от 15 до 45 мин. Только вот к (не)счастью такой компаунд вряд ли выйдет за стены исследовательских лаборатий, потому что с его синтезом ни один "Уолтер Уайт" не справиться. Кстати да, забыл сказать: его разрабатывали как препарат для заместительной терапии для кокаиновых наркоманов как эдакой метадон в мире скоростей. Кому интересно больше почитать, то вот тут (http://jpet.aspetjournals.org/content/272/3/1176)и тут (http://jpet.aspetjournals.org/content/285/3/1246)есть моар.
Разве не прекрасна наука после этого, а?