June 18, 2020

[DrugsNerd] Практическое применение кратома

Продолжаю писать "оду радости" о кратоме, как и обещал вам. Здесь же, я кратко распишу о его практичкской пользе а также приведу к некому заключению насчёт того, какой должен быть юридический статус его.

https://t.me/drugsNerd/101

https://teletype.in/@drugsnerd/HyYmbTVbr

Итак, как мы помним из прошлой статьи, кратом является атипичным опиоидом + атипичным нейролептиком. (кто не помнит, тот бегом читать 1 часть). Для чего же можно применять сие растение, помимо рекреационных утех:

  1. Быстрый антидепрессант - Да-да опиаты и опиоиды были и остаются мощными антидепрессантами. Как бы там эти слова не сеяли страх но именно опиоидные рецепторы (ню- и в меньшей степени дельта-) находятся в самом эпицентре "центра рая" или как говорят уважаемые нейрофизиологии вроде господина Берринджера - "hedonic hotspots". Стимуляция их приводит к эу- и даже гипергедонистическому чувству. Даже если вспомнить на чем базируется (отчасти) быстрый АД эффекты НМДА-антагонистов.
  2. Анксиолитик и антипсихотик: благодаря сбалансированому эффекту на блокацию 5-HT2A, D2 а также каппа-опиоидных рецепторов,он имеет мощный анксиолитический, антипанический и антипсихотический эффект. Поэтому, он очень хорошо может помочь в плане лечения и купировпния тревоги, паники различной этиологии. Кроме того, кратом обеспечивает незавидный (атипичный!!)антипсихотический эффект. Следовательно, его можно применять начиная от снятия с бэд трипов/марафонов и заканчивая как профилактический инструмент против разных поплав.
  3. Анальгетик - один из главных метаболитов митрагинина - 7-гидроксимитрагинин, является в 17 раз более потентным агонистом чем морфин из всеми известного Papaver Somniferum. Для примера, метадон лишь в 3-4 раза сильнее морфина в морфиновых единицах, диаморфин (героин) - 4–5, дезоморфин (“крокодил”) - 8-10, а ацетилфентанил - в 15 раз! (Иными словами, 0,6 мг химически чистого 7-гидроксимитрагинина эквивалентно 10 мг морфина пущеного перорально). (пруф) При этом не забывайте, что он является функциональным агонистом, в отличии от той же морфиновой полусинтетики или производных фентанила, что значит то, что побочные эффекты очень сильно снижены у него по сравнению с ними.
  4. Инструмент для заместительной терапии - это вообще отдельная тема. как видно выше из данных по фармакологии, у него профиль безопаснее почти всех известных природных/полусинтетических/синтетических опиоидов. Лично я бы, будучи какой-то крупной шишкой, то я бы обязательно включил кратом в заместительную терапию. Начал бы с экстрактов или чистых алкалоидов и постепенно бы переводил на обычный "чай" с понижением дозировки.

Отдельно хочу упомянуть здесь поднять вопрос, насколько кратом должен быть доступным. Лично я считаю что кратом должен быть легален. И дело тут даже не так мною горячо любимымом антипрогибиционизме. А дело в том, что если вспомнить то феерическое исследование Дэвида Натта о сравнении вреда различных психотропных препаратов и добавить туда кратом, то он будет находится по уровню харма между лсд и грибами, а именно уровнем ниже чем бупренорфин.

Тот самый график из обсуждаемой статьи Дэвида Натта в журнале "Lancet". Здесь видно где находится бупренорфин. Не трудно догадаться, где тогда можно разместить наш с вами чай - "Кратом".

В заключение хочу сказать, что "тяжесть наркотиков" определяется не мишенью-рецептором куда бьёт наш лиганд (а-ля "о боже-мой, это же опиат!!!"), а то как наш лиганд будет взаимодействовать с ней. В данном случае он является функциональным частичным агонистом и приравнивать его по тяжести к морфиновой полусинтетики или тем более фентанилам очень глупо. И наоборот: ТГК в каннабисе является" лёгким наркотиком" НЕ потому что бьёт по CB1-рецепторам, а потому что является частичным агонистом (правда у него нет функционального агонизма, который есть у митрагинина).

Спасибо за то что дочитали до конца. Ваш @drugsnerd.