Болденон ундециленат (Equipoise)
Общая информация
Молекулярная масса основы: 286,4132
Молекулярная масса эфира: 186,2936 (ундециленовая кислота, 11 углеродов)
Химическая структура: 1,4-андростадиен-3-он,17b-ол
Анаболический/Андрогенный индекс (диапазон): 100:50
История
Болденон - высокоанаболический и умеренно андрогенный стероид, запатентованный и изобретенный фармацевтической компанией Ciba в конце 1940-х годов. Это соединение было получено из тестостерона путем добавления двойной связи между атомами углерода в положении С₁ и С₂.
Болденон больше похож на тестостерон, чем любой другой анаболический стероид. Это было первое синтетическое производное тестостерона, задолго до того, как в 1958 году был изобретен даже Dianabol. Он отличается от болденона только метильной группой, прикрепленной к 17-бета-положению на стероидном кольце. Однако это добавление полностью изменяет химические свойства метана, превращая его в совершенно другой стероид.
После изучения нескольких эфирных конфигураций, Ciba представила болденон для клинического использования в эфирной конфигурации ундецилената под торговой маркой Parenabol, которая назначалась врачами по всему миру в конце 1960-х и начале 1970-х годов. Однако Parenabol был снят с производства до конца 1970-х годов, впоследствии куплен и представлен компанией Squibb под торговой маркой Equipoise для ветеринарного использования. В настоящее время коммерческий продукт чаще всего продается для лечения лошадей, хотя его популярность среди спортсменов и бодибилдеров намного превышает его ветеринарную полезность.
Преимущества
Болденон подвергается незначительной ароматизации и очень ограниченному накоплению воды. Привлекательным качеством соединения является повышение аппетита, о котором часто сообщают пользователи при применении этого стероида, поэтому он часто включается в циклы набора мышечной массы.
Болденон увеличивает гемоглобин и гематокрит - количество эритроцитов и их процентное содержание, что приводит к более выраженной "накачке" во время тренировки. Хотя это верно для почти всех анаболических стероидов, эффекты более заметны с ундециленатом болденона. Улучшение сосудистости также должно наблюдаться из-за этих увеличений, если уровень жира в организме достаточно низкий.
Спортсмены, кроме бодибилдеров или тех, кто в первую очередь занимается силовыми видами спорта, также могут извлечь пользу из ундецилената болденона, поскольку это соединение стимулирует выработку эритропоэтина, обычно называемого EPO, в почках. Эритропоэтин сигнализирует организму об увеличении производства эритроцитов. Эритроциты являются переносчиками кислорода в организме, поэтому, если их концентрация увеличивается, то повышается максимальная емкость организма по усвоению кислорода. За счет задержки появления усталости, включая накопление молочной кислоты, может улучшиться работоспособность. Пользователь определенно должен заметить улучшение сердечно-сосудистой выносливости.
(Здесь были дозировки, но решил что это бред, поэтому читайте примечание)
- Следующие отрывки написаны с точки зрения профессионального бодибилдинга. Если вы не ставите перед собой цель соревноваться на мистере олимпия, придерживайтесь, более разумного и низкого диапазона дозировок.
- В отличие от большинства других стероидов, которые обычно начинают достигать точки убывающей отдачи в диапазоне от 500 до 1000 мг в неделю, болденон, как правило, достигает своего оптимального диапазона дозирования гораздо позже: около двух граммов в неделю.
- Конечно, все стероиды будут продолжать активировать больше рецепторов и, таким образом, обеспечивать больший рост мышц, вплоть до 3500 мг в неделю, но с болденоном кажется, что прирост только начинает становиться хорошим при одном грамме в неделю, в то время как большинство других AAS к этому моменту, кажется, уже практически исчерпаны, быстро достигая точки убывающей отдачи.
Фактором, который делает возможным более высокое дозирование, является относительно мягкий характер болденона с точки зрения побочных эффектов. В то время как многие стероиды будут довольно неприятными при применении в дозировке два грамма в неделю, многие считают болденон довольно щадящим в этой дозировке.
Важно комбинировать болденон с достаточным количеством ароматизирующихся соединений.
Из-за активного периода действия соединения инъекции обычно проводят два раза в неделю для поддержания стабильного уровня в крови, хотя некоторые пользователи предпочитают делать инъекции только один раз в неделю.
Западные адепты заявляют, что минимальная доза для мужчин составляет около 800 мг, чтобы увидеть существенные эффекты от препарата. Женщины, конечно же, будут видеть результаты при гораздо более низких дозах, обычно в диапазоне от 50 до 150 мг в неделю.
Как и большинство других соединений, большинство пользователей предпочитают комбинировать болденон с тестостероном. Это должно обеспечить мощную комбинацию, которая должна привести к значительному увеличению сухой мышечной массы.
Из-за отсутствия печеночной токсичности, связанной с этим соединением, другие соединения, которые могут повышать печеночные показатели, такие как 17-альфа-алкилированные стероиды, могут использоваться с болденоном без каких-либо дополнительных осложнений.
Многие пользователи считают, что ундециленат болденона можно использовать как в циклах набора массы, так и в циклах сушки, так как отсутствие задержки воды, связанной с его использованием, и улучшение сосудистости могут помочь улучшить рельефность, когда пользователь снижает уровень жира в организме. В то же время это соединение оказывает глубокое влияние на сухую мышечную массу. Результаты могут быть впечатляющими при использовании в сочетании с диетой, богатой белком и калориями, в сочетании с правильным режимом тренировок.
Болденон не считается быстрым строителем массы по сравнению с другими анаболическими стероидами, он будет добавлять качественную сухую мышечную массу постоянно на протяжении всего цикла. Пользователи сообщают, что для достижения полного эффекта от этого соединения требуются циклы продолжительностью не менее шестнадцати-двадцати недель.
Гематокрит:
Болденон растит количество эритроцитов, так как он стимулирует выработку эритропоэтина в почках. Это приводит к повышенному уровню гематокрита, что вызывает беспокойство.
В противовес к устаревшему медицинскому консенсусу, гематокрит в изоляции больше не считается независимым фактором риска. Практически все старые исследования, сообщающие об опасностях высокого гематокрита, анализируют его в контексте полицитемии или других подобных заболеваний. Эти заболевания вызывают множество гематологических изменений. Например, полицитемия также вызывает значительный рост в количестве тромбоцитов, что само по себе является проблемой и еще больше усиливается синергическим тромботическим действием повышенных эритроцитов с повышенными тромбоцитами.
Ароматизируется ли Болденон (Equipoise) в эстрадиол или действует как ингибитор ароматазы? | Правда
Статья под названием “Does Boldenone Aromatize Into Estradiol Or Inhibit Aromatase?” на сайте More Plates More Dates обсуждает вопрос о том, ароматизирует ли болденона в эстрадиол или действует как ингибитор ароматазы. Впрочем – это лучшее из того, что мне удалось найти.
Болденон считается многими ароматизирующим в эстрадиол с 50% скоростью тестостерона, основываясь на отрывке из книги “Anabolics”, написанной Уильямом Ллевеллином. Тамже автор подмечает, что Ллевеллин ссылается на исследование in vitro, подтверждающее это утверждение, которое нигде не относится к Болденону. В пересмотренном издании “Анаболики” ссылка изменена на малоизвестное исследование, оценивающее роль андрогенов в росте и развитии плода, ребенка и подростка (Это исследование также не относится к Болденону.) В СНГ среде малоизвестное чтиво, но полезное, чтобы представлять как на западе составляют курсы.
Болденон и его метаболиты: правда ли он ингибитор ароматазы?
Статья SwoleTide на Reddit исследует метаболиты болденона, которым приписывают схожесть с ингибиторами ароматазы (ИА). Однако при более детальном рассмотрении возникают вопросы.
Мифический метаболит 1,4-Dienedione:
Поиск в PubChem по названию "1,4-Dienedione" (без кавычек) не дает результатов.
Поиск с кавычками приводит к "Androsta-1,4-didenedione", но исследования по нему малоинформативны - одно о дефектах рождения, другое о стероидах, а третье о кетостероидах.
Поиск "1,4-Dienedione" в кавычках не дал результатов, этот термин считается опечаткой.
Реальные метаболиты болденона:
Исследование метаболитов болденона у человека обнаружило 9 соединений, в том числе:
1-AD (5α-androst-1-ene-3,17-dione) - синтетический андроген и анаболический стероид, прогормон 1-тестостерона, в исследованиях in vitro показал сильное ингибирование ароматазы.
ADD (androsta-1,4-diene-3,17-dione) - анаболический андрогенный стероид, быстро превращается в болденон, in vitro исследования показали его способность ингибировать ароматазу.
Проблема исследований на метаболиты:
Все упомянутые исследования проводились in vitro, то есть в лабораторных условиях, а не на людях. Результаты таких исследований не всегда применимы к реальным ситуациям.
Не стоит принимать их за факты без дальнейшего изучения.
Генетическая индивидуальность:
Метаболизм болденона может сильно отличаться у разных людей из-за генетической вариативности. Кто-то может быстрее превращать его в разные метаболиты, кто-то нет. Индивидуальный ответ на лекарства и метаболизм гормонов сильно различаются.
- До сих пор неясно, действует ли болденон как ИА или ароматизируется в эстрадиол.
- Мифический метаболит 1,4-Dienedione не имеет доказательной базы.
- Исследования in vitro недостаточно достоверны, чтобы делать окончательные выводы.
Кролики, болденон и эстрадиол: правда ли он ароматизируется? (что здесь не так?)
В чём большой плюс – автор достаточно хорошо рассмотрел основные исследования болденона (которых очень мало) и мне можно даже не открывать их. К примеру вот это: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27487497/
Там Было проведено одно исследование на кроликах и изучено влияние Болденона на репродуктивные гормоны. В исследовании приняли участие две экспериментальные группы и одна контрольная. Двум экспериментальным группам вводили Болденон. контрольная группа не получала никакого Болденона. В обеих экспериментальных группах наблюдалось значительное снижение уровня циркулирующего тестостерона с одновременным повышением уровня эстрадиола. В ходе обсуждения исследователи предполагают, что это может быть связано с ароматизацией Болденона в эстрадиол.
SwoleTide проделал отличную работу, собрав исследования и предоставив ссылки. Давайте разберемся в вызвавшем споры эксперименте на кроликах.
Кроликам дали только болденон (без тестостерона). Уровень тестостерона упал, а эстрадиола - вырос. Значит ли это, что болденон превращается в эстрадиол? Не обязательно.
Дело в том, что для измерения гормонов использовался не самый точный тест - ECLIA. Он "путает" эстрадиол с другими похожими веществами в организме.
Это напоминает его историю с нандролоном. Тест ECLIA показал эстрадиол 36.8 пг/мл, а более точный метод - всего 9.9 пг/мл! Почему такая разница? ECLIA "увидел" не только эстрадиол, но и другие эстрогены, исказив результат.
То же могло произойти и с кроликами: ECLIA завысил реальный уровень эстрадиола. Например, при нандролоне он сильно повышает эстрон, который частично превращается в эстрадиол, но очень медленно. Поэтому ECLIA показывает ложный "скачок" эстрадиола.
Кстати, не странно ли, что у людей на болденоне, сдавших анализ крови более точным методом (LC/MS/MS), результаты с ECLIA сильно отличаются? Да, и не раз - на высоких дозах болденона, по более точным тестам, эстрадиол наоборот падает. (Тут нужно заметить, что на западе считается нормальным курс без тестостерона в основе)
Это наводит на мысль, что выводы о превращении болденона в эстрадиол, основанные на неточном тесте, могут быть неверными. Нужны более точные исследования, чтобы сказать наверняка.
Тут мы упираемся в другую проблему. Кто читал статью про тренболон, знает, что тренболон на тесте ECLIA показывает завышенные значения эстрадиола. Т.к. его метаболиты тест путает с эстрадиолом. Следовательно, из этой логики на тесте должен быть повышенный уровень эстрадиола. Но на практике мы этого не видим.
@semja72 любезно предоставил анализы.
Это анализ ципионат 500мг, с тренболоном. (Мы убеждаемся, что методика та)
Теперь анализ просто ципионат 500:
И ципионат 500 + 150 болденона:
Видим явное снижение эстрадиола, хотя по логике автора, он не должен снижаться. Хотя на своих анализах он видит похожую картину на чувствительном анализе.
Youtuber Symmetry and Fitness пошел еще дальше и не только проверил его уровень эстрадиола на болденоне с помощью чувствительного анализа, но и проверил его уровень эстрона, который дал несколько очень интересных результатов.
Его результаты показывают значительное повышение уровня эстрона до 662 пг / мл, при этом верхняя граница контрольного диапазона составляет 65 пг / мл.
Его уровень эстрадиола не был обнаружен и составлял менее 2,5 пг / мл.
Его цикл состоял примерно из 850 мг Болденона и 250 мг тестостерона в неделю.
Обычно при таком количестве тестостерона ваши уровни эстрадиола были бы на верхних границах.
Даже при естественной эндогенной выработке тестостерона у вас будет где-то около 15-35 пг / мл (в зависимости от того, сколько тестостерона вы производите и других факторов).
Эти результаты анализа крови показывают, что уровень эстрадиола у него даже ниже, чем у женщины в менопаузе.
Автор предполагает, что т.к. на анализах мы видим метаболиты эстрогена – ароматаза работает. Как следствие, она не подавляется.
Имейте в виду, что компания Symmetry and Fitness провела высокочувствительный тест на тестостерон и эстрадиол, однако его тест на эстрон проводился с использованием методологии ECLIA.
Следовательно, Эстрон вполне может быть перекрестным обнаружением и другого синтетического эстрогенного метаболита.
Было проведено последующее тестирование для оценки уровня эстрона с помощью LC / MS / MS. И на этот раз они вернулись в нормальное состояние. Что говорит о том, что там не эстрон.
Ароматизация не происходит параллельно дозировке тестостерона, предполагая, что ароматизация может происходить в ограниченном количестве, и что синтетические ААС, вероятно, будут конкурировать с тестостероном за эту ограниченную активность ароматазы.
Как болденон может влиять на тестостерон и эстрадиол
Аналогично тому, как антиандрогены "борются" с тестостероном и DHT за рецепторы андрогенов, болденон, скорее всего, "конкурирует" с тестостероном за фермент ароматазу.
Финастерид, ингибитор 5α-редуктазы, снижает уровень DHT. Он "вытесняет" тестостерон из фермента, который превращает его в DHT. "Неиспользованный" тестостерон остается в крови, повышая его общий уровень и, как следствие, уровень эстрадиола.
Фермент 5α-редуктазы имеет ограниченную способность взаимодействовать с гормонами. При добавлении другого субстрата (болденона), который также имеет сродство к этому ферменту, количество доступных ферментов для "изначальных" гормонов (тестостерона) еще больше уменьшается.
На мой взгляд, Болденон взаимодействует с самой ароматазой и производит эстрогенный метаболит, который искусственно завышает результаты анализа крови ECLIA.
Он может превращаться в эстрон, а может и не превращаться, но я предполагаю, что он не превращается ни во что биоидентичное, а превращается в синтетический эстроген, который имеет свое собственное уникальное сродство к ERa и ERβ.
Теперь действительно возникает вопрос, что это за синтетический эстроген и насколько он эффективен при выполнении тех же физиологических функций, что и эстрадиол.
Мы понятия не имеем, что происходит, но, как ни странно, его эстрогенная активность кажется тусклой, а тот факт, что он практически полностью ингибирует ароматизацию тестостерона > Эстрадиола, делает его очень сложным соединением для эффективного и безопасного использования.
Исследования также показывают, что Болденон является одним из наиболее нефротоксичных существующих соединений.
Конкуренция за ароматазу, последующее ингибирование нижестоящих каскадов, влияющих на важные физиологические функции, огромный скачок вязкости крови и потенциальная токсичность для почек — все это делает это соединение, которому трудно найти место в подборках препаратов, повышающих эффективность.
Немного ещё рассуждений автора, для тех кто думает что все едут на маленьких дозировках:
«Существует даже правило broscience, которое распространилось по всему миру, гласящее, что EQ хорошо работает только при дозировках выше 600-700 мг. Я даже видел, как люди говорили: “Болденон работает при 1500 мг”.»
- Больше тестостерона - больше DHT (при условии, что 5α-редуктаза не заблокирована). (Привет тем, у кого проблемы с простатой, и они счиатют болденон с тестом безопасной связкой).
- Теоретически: при достаточной дозе тестостерона (намного выше, чем доза болденона) влияние на превращение тестостерона в эстрадиол может быть нивелировано.
Что мы можем предположить:
1) Что всё вкорне неверно, и мы зашли в тупик. Болденон – ингибитор ароматазы.
2) Что на самом деле боденон ароматизируется куда слабее тестостерона, в метаболиты эстрогена.
3) Что болденон ароматизируется в метаболиты эстрогена сильно, а на анализе не весь «эстрон» показывается как эстроген.
Из этих вариантов более похож на правду второй вариант. В таком случае - Болденон может "занять" ароматазу, оставляя больше тестостерона в крови. На простых анализах мы видим результат = эстрадиолу + метаболитам эстрадиола. Что нам это даёт? Мы можем предположить, что скорее всего, метаболиты эстрадиола не заменяют полностью эстрадиол. Как следствие, мы должны стараться держать их выше привычных для нас уровней. Зарубежный автор, предлагает использование экзогенного эстрогена. Мне кажется, лучше увеличить дозировку тестостерона, чтобы держать эстроген повыше, или же отказаться от данного препарата.
С вами лучший канал о допинге НаДопинге также не забываем, что есть самый полезный Чат.
Для профессианального ведения обращаться сюда