Тирзепатид 

Тирзепатид — инновационный пептидный препарат с двойным механизмом действия, нацеленный на улучшение гликемического контроля и снижение массы тела.

Препарат был разработан компанией Eli Lilly и одобрен для медицинского использования в 2022 году.

Основное его преимущество заключается в способности одновременно воздействовать на рецепторы GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1, ГПП-1) и GIP (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, ГИП).

Уже несколько лет препараты, подобные тирзепатиду, применяются для лечения диабета и ожирения, однако их действие направлено лишь на один из инкретиновых рецепторов. Тирзепатид же активирует оба рецептора — GLP-1 и GIP, что приводит к усилению и взаимному дополнению их эффектов.

Клинические исследования показывают, что тирзепатид превосходит по эффективности препараты, уже используемые в клинической практике, например, семаглутид («Оземпик»), обеспечивая более выраженное снижение уровня глюкозы и массы тела.

Пример одного из последних клинических исследований по сравнению тирзепатида и семаглутида.

Методы: В открытом 40-недельном исследовании фазы 3 мы случайным образом распределили 1879 пациентов в соотношении 1:1: 1: 1 на прием тирзепатида в дозе 5 мг, 10 мг или 15 мг или семаглутида в дозе 1 мг. На исходном уровне средний уровень гликированного гемоглобина составлял 8,28%, средний возраст 56,6 лет и средний вес 93,7 кг. Первичной конечной точкой было изменение уровня гликированного гемоглобина по сравнению с исходным уровнем к 40 неделям.

Результаты: Расчетное среднее изменение уровня гликированного гемоглобина по сравнению с исходным уровнем составило -2.01 процентный пункт, -2,24 процентных пункта и -2,30 процентных пункта при приеме 5 мг, 10 мг и 15 мг тирзепатида соответственно и -1,86 процентных пункта при приеме семаглутида; оценочные различия между группами тирзепатида в дозе 5 мг, 10 мг и 15 мг и группой семаглутида составили -0,15 процентных пункта (95% доверительный интервал [ДИ] от -0,28 до -0,03; P = 0,02), -0,39 процентных пункта (95% ДИ от -0,51 до -0,26; Р<0,001) и -0,45 процентных пункта (95% ДИ от -0,57 до -0,32; Р<0,001) соответственно. Тирзепатид во всех дозах не уступал семаглутиду и превосходил его. Снижение массы тела при приеме тирзепатида было большим, чем при приеме семаглутида (разница в расчетах по методу наименьших квадратов -1,9 кг, -3,6 кг и -5,5 кг соответственно; P<0,001 для всех сравнений). Наиболее частые побочные эффекты были со стороны желудочно-кишечного тракта и были в основном легкой или умеренной степени тяжести в группах тирцепатида и семаглутида (тошнота - от 17 до 22% и 18%; диарея - от 13 до 16% и 12%; и рвота - от 6 до 10% и 8% соответственно). Среди пациентов, получавших тирзепатид, гипогликемия (уровень глюкозы в крови <54 мг на децилитр) была зарегистрирована у 0,6% (группа 5 мг), 0,2% (группа 10 мг) и 1,7% (группа 15 мг); гипогликемия была зарегистрирована у 0,4% тех, кто получал семаглутид. Серьезные побочные эффекты были зарегистрированы у 5-7% пациентов, получавших тирцепатид, и у 3% тех, кто получал семаглутид.

Выводы:У пациентов с сахарным диабетом 2 типа тирзепатид не уступал семаглутиду, а превосходил его по среднему изменению уровня гликированного гемоглобина от исходного уровня до 40 недель

Тирзепатид, являясь двойным агонистом рецепторов GIP и GLP-1, не только способствует значительному снижению массы тела за счет многофакторного влияния на метаболизм, но и эффективно борется с сопутствующими состояниями, такими как сахарный диабет 2-го типа. Его использование подчеркивает важность комплексного подхода к лечению ожирения, где устойчивые изменения образа жизни сочетаются с фармакологической терапией.

Очень важно интегрировать тирзепатид в схемы лечения таким образом, чтобы обеспечить его доступность и максимизировать пользу для здоровья пациентов. Это требует тщательного подхода к терапии для минимизации побочных эффектов и оптимизации результатов.

Общие рекомендации по дозировкам

Препарат выпускается в ампулах по 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг и 15 мг в объеме 0,5 мл.

Начальная рекомендуемая доза составляет 2,5 мг, вводимая подкожно один раз в неделю. Через четыре недели дозировку можно увеличить до 5 мг. Далее дозу можно повышать с шагом 2,5 мг каждые четыре недели в зависимости от индивидуальной переносимости и необходимости достижения терапевтического эффекта, вплоть до максимальной дозировки 15 мг в неделю.

Инъекцию рекомендуется делать подкожно в живот, бедро или верхнюю часть руки в один и тот же день недели, независимо от времени суток или приема пищи.

Для уменьшения тошноты и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно дополнительно назначить пероральный прием витамина B12 (метилкобаламина) в дозировке 1000 мкг (1 мг), что способствует лучшему усвоению препарата.

Противопоказания

Несмотря на положительное влияние тирзепатида на метаболизм и массу тела, существует ряд противопоказаний к его применению:

- Беременность и период грудного вскармливания.
- Наличие тяжелых заболеваний печени и почек.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Пациенты с эндокринными заболеваниями, не связанными с диабетом.

Кроме того, тирзепатид может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Поэтому перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и пройти соответствующие обследования.

Выводы

Тирзепатид представляет собой мощное средство для лечения сахарного диабета 2-го типа и борьбы с ожирением. Его двойное действие на рецепторы GLP-1 и GIP позволяет эффективно контролировать уровень глюкозы и снижать массу тела. Результаты клинических исследований подтверждают высокую эффективность препарата, что делает его перспективным для использования не только у пациентов с диабетом, но и в рамках программ по снижению веса и улучшению метаболических показателей.

Для врачей тирзепатид — это эффективный инструмент в комплексной терапии метаболических нарушений, а также улучшения общего состояния здоровья. Важно учитывать противопоказания и потенциальные побочные эффекты, однако при правильном применении препарат может значительно улучшить качество жизни пациентов.

Заказать тирзепатид можно по ссылке здесь.