Пероральная биодоступность большинства ноотропов (84+)

Всем привет!

Введение:

Это индекс пероральной биодоступности ноотропов. Мы сделали его потому, что производители имеют тенденцию занижать содержание действующего вещества в своей продукции, одновременно заявляя об обратном. Предлагаем развеять ваше любопытство, сравнив исследования внутривенного введения одного и того же вещества и прогнозируемые данные.

Отказ от ответственности:

Пероральная биодоступность не отражает общую эффективность вещества и не учитывает все его фармакокинетические эффекты (например, накопление в головном мозге). Так же в лекарственных препаратах используются вспомогательные вещества (например, эмульгаторы, наполнители, стабилизаторы, пролонгаторы, покрытия, комплексы и т. д.), которые могут влиять на их биодоступность. Нижеприведенная биодоступность различных ноотропов основывается на исследованиях как на людях, так и на крысах, однако фармакокинетика этих средств может различаться в зависимости от индивидуальных особенностей человека. В этой статье приводится пероральная биодоступность только исходных соединений. Из-за различных вспомогательных веществ, разного качества сырья, а также степени его чистоты, индивидуальных особенностей организма человека, а также сочетание с другими действующими веществами, некоторые метаболиты нижеприведенных веществ могут существенно снизить его биодоступность[35].

Руководство:

Большинство нижепривидённых процентных значений основано на абсолютной биодоступности в крови, но некоторые основаны на содержании метаболитов в моче.

После каждой оценки биодоступности при пероральном приеме следует прогноз, основанный на этом источнике, в котором говорится, что «10 или менее вращающихся связей (R) или 12 или менее доноров и акцепторов Н-связи (H) будут иметь высокую вероятность хорошей биодоступности при пероральном приеме».

Разъяснение:

Пример, где: ЦДФ-холин: >90% | Плохо: Н = 15, Р = 10

Процентное значение означает биодоступность основанное на исследовании вещества и его абсолютной биодоступности в крови. После разделителя значение показывает прогноз пероральной биодоступности вещества на основе большого исследования биодоступности и его прогнозирования.

Очень хорошая пероральная биодоступность (27):

*Адрафинил : >80% | Хорошо: H = 6, R = 5
Альфа-ГФХ : ~ 90% , согласно исследованию [3] , биодоступность такая же, как и у его метаболического метаболита фосфатидилхолина [4], из-за того, что он всасывается аналогичными путями. | Хорошо: Н = 9, Р = 8
Кофеин : 99% | Очень хорошо: H = 3, R = 0
ЦДФ-холин : >90% | Плохо: Н = 15, Р = 10
Динамин : сравним с кофеином. | Очень хорошо: H = 4, R = 1
Этифоксин : 90% | Очень хорошо: H = 3, R = 2
Фасорацетам : 79-97% | Очень хорошо: H = 3, R = 1
Галамантин : 78% | Очень хорошо: H = 5, R = 1
Гинкго билоба : 80% гинкголида А, 88% гинкголида В и 79% билоалида | Хорошо: H = 11, R = 1
Гиперзин-А : 94% | Очень хорошо: H = 4, R = 0
Лития оротат : Нет различий в плазме по сравнению с карбонатом лития [20], биодоступность которого составляет 80-100% при пероральном приеме. | Хорошо: H = 6, R = 1
Метиленовый синий : 72,3% | Очень хорошо: H = 4, R = 1
Мемантин : 100% | Очень хорошо: H = 2, R = 1
*Модафинил : >80% | Хорошо: H = 4, R = 5
Оксирацетам : 56-82% | Хорошо: H = 5, R = 2
Фенилпирацетам : 100% | Хорошо: H = 3, R = 3
Фосфатидилхолин : 90% | Очень плохо: H = 8, R = 42
Пикамилон : 53-78,9% | Хорошо: H = 6, R = 5
Пирацетам : 100% | Хорошо: H = 3, R = 2
Прамирацетам : >90% | Хорошо: H = 4, R = 7
Птеростильбен : 80% | Хорошо: H = 4, R = 7
Пиритинол : 71% | Хорошо: H = 12, R = 7
Родиола розовая : 32,1-98% (зависит от дозы) | Хорошо: H = 12, R = 5
Ролипрам : 73% | Хорошо: H = 4, R = 4
Таурин : >90% | Хорошо: H = 6, R = 2
Теакрин : сопоставим с кофеином. | Очень хорошо: H = 3, R = 0
*Тианептин : 99% | Хорошо: H = 8, R = 8

Хорошая пероральная биодоступность (16):

*Ашваганда : 32,4% | Хорошо: H = 8, R = 2
Масло черного тмина (тимохинон) : абсолютная биодоступность 58%, но скорость его выведения настолько высока, что пероральная биодоступность нецелесообразна. | Очень хорошо: H = 2, R = 1
Креатин : 53-16% (от более низких до более высоких доз) | Хорошо: H = 6, R = 3
ДГЭА : 50% | Очень хорошо: H = 3, R = 0
D-фенилаланин : ~38% | Хорошо: H = 5, R = 3
Форсколин : 49,25 % | Хорошо: H = 10, R = 3
Готу кола (терпеноиды) : 30-50% | Очень хорошо: H = 4, R = 1
L-глутамин : 46% | Хорошо: H = 7, R = 4
L-теанин : >47-54% | Хорошо: H = 7, R = 5
Экстракт коры магнолии : 23,2 и 32,3% для хонокиола и магнолола соответственно. | Хорошо: H = 4, R = 5
Никотин : ~20-40% | Хорошо: H = 2, R = 1
Омега-3 : 45% ДГК и не сильно отличается от ЭПК. [28] | Плохо: Н = 3, Р = 14
Фенибут : 65% | Хорошо: H = 5, R = 4
Розмарин (карнозиновая кислота) : 65,09% *Личный фаворит для сна - недооценен! | Хорошо: H = 7, R = 2
Корень валерианы (валереновая кислота) : 33,70%, валепотриаты не выдерживают абсорбции. [30] | Очень хорошо: H = 3, R = 2
Йохимбин : 7-87% (wtf) со средним значением 33% у людей... Другой говорит, что 30% [31] у крыс, однако источник, который они предоставили для этого заявления, не поддерживает это. Могут потребоваться дополнительные исследования. | Хорошо: H = 6, R = 2

Плохая пероральная биодоступность (10):

Сульфат агматина : 10% | Хорошо: H = 11, R = 4
Байкалеин : абсолютная биодоступность 13,1-23% . | Хорошо: H = 8, R = 1
КБР : 13-19% | Хорошо: H = 2, R = 6
ГАМК : 9,81% | Хорошо: H = 5, R = 3
Львиная грива : 15,13% при рассмотрении эринацина S, что может относиться к другим эринацинам, однако существуют также гериценоны с менее известной фармакокинетикой. Большинство бета-глюканов, обнаруженных в Львиной гриве, должны повышать NGF, но Эринацин А наиболее известен своей фармакологической активностью. [19] | Хорошо: H = 8, R = 8
Мелатонин : 15% | Хорошо: H = 4, R = 4
NAC : 9,1% -10% [29] | Хорошо: H = 7, R = 3
*НСИ-189 : 20% | Хорошо: H = 5, R = 7
Ресвератрол : 20% | Хорошо: H = 6, R = 2
Зверобой : 14% для гиперицина и 21% для псевдогиперицина | Плохо: H = 15, R = 1

Очень плохая пероральная биодоступность (18):

Анирацетам : 0,2%, ~ 70% превращается в N-анизоил-ГАМК и> 30% 2-пирролидинон, метаболиты с гораздо более слабыми эффектами, но, как было показано, пересекают ГЭБ. [2] | Очень хорошо: H = 3, R = 2
Bacopa Monnieri : Удивительно мало при пероральном всасывании. В одном исследовании упоминается «24% высвобождение лекарственного средства» [8], в другом утверждается, что его LogP для некоторых химических веществ демонстрирует хорошую абсорбцию [9] (в этом исследовании говорится о низких значениях LogP для бакопазидов), но сапонины обычно имеют низкую биодоступность [10] и могут в любом случае, к тому времени, когда вы его получите, он будет слишком подвержен термической деградации. [11] В этом исследовании утверждается, что бакопазид I полностью метаболизируется с экскрецией с мочой <1%. Однако был бы признателен за твердую пероральную биодоступность для всех компонентов. Одно исследование предполагает, что его метаболиты могут обладать фармакологической активностью. [36] | Очень плохо: H = 29, R = 11
Берберин : <1% дигидроберберин может улучшить это состояние, а также берберин + силимарин | Очень хорошо: H = 4, R = 2
CoQ10 : абсолютная биодоступность 2,2% (просто сравните другие заявления компании с этим числом). | Очень плохо: H = 4, R = 31
Куркумин : 0,9%, но, как мы знаем, Piperine, Longvida, Biocurc и т. д. решили эту проблему. | Хорошо: H = 8, R = 8
ЭГКГ : <5% | Плохо: Н = 19, Р = 4
Женьшень : 0,1-3,7%, метаболизируется в основном в M1 [16] [34] (соединение K), которое имеет неврологические эффекты. [17] | Очень плохо: H = 24, R = 10
Лимонная мята : ~ 4,13% для розмариновой кислоты (предположительно ответственной за большую часть фармакологической активности), 14,7% для кофейной кислоты, антиоксидантного и противовоспалительного полифенола. | Плохо: Н = 13, Р = 10
Лютеолин : 4,10% , он метаболизируется в основном в лютеолин-3'-O-сульфат, который имеет гораздо более слабые эффекты. [27] | Хорошо: H = 10, R = 1
Ноопепт : 9,33% | Хорошо: H = 5, R = 7
Ороксилин-А : 0,27%, быстро выводится при внутривенном введении, в основном метаболизируется в ороксилин-А сульфонат натрия, который гораздо более биодоступен и может даже сделать пероральный ороксилин-А более желательным из-за его длительного периода полураспада. К сожалению, информации о ороксилин-А сульфонате натрия практически нет, поэтому, возможно, кто-то может рассказать о его потенциальных фармакологических эффектах. | Хорошо: H = 7, R = 2
Окситоцин : Очень низкая пероральная биодоступность. Окситоцин состоит из огромного количества водородных связей | Очень плохо: H = 27, R = 17
Polygala tenuifolia : 0,50 для одного из основных компонентов «DISS», <3,25 для tenuifolisides. | Очень плохо: H = 27, R = 17
Кверцетин : <0,1% становится метаболитами сульфата и глюкуронида, один из которых, кверцетин-3-О-глюкуронид, обладает высокой ноотропной активностью. [32] После корректировки пероральной биодоступности с включением конъюгатов она составляет 53%. | Хорошо: H = 12, R = 1
SAM-e : <1% (без энтеросолюбильного покрытия) | Плохо: Н = 14, Р = 6
Селегилин : 4% | Хорошо: H = 1, R = 4
Винпоцетин : 7% | Хорошо: H = 3, R = 4
7,8-дигидроксифлавон : 5% | Хорошо: H = 6, R = 1

Возможно, очень хорошая биодоступность при пероральном приеме (3):

Эмоксипин : с точки зрения американцев исследований не проводилось, но CosmicNootropics утверждает, что он перорально биодоступен. [13] | Очень хорошо: H = 3, R = 1
Магний : В своем исследовании я пришел к выводу, что измерение эффективности добавок магния нецелесообразно и зависит от многих факторов[21]. Исследования биодоступности оксида магния при пероральном приеме варьируются [22] [23] [24], но мой вывод состоит в том, что Mg Citrate > Mg Glycinate > Mg Oxide, при этом Magtein обеспечивает больше магния из-за L-треоната[25]. С учетом сказанного, это верхушка айсберга, когда речь заходит о формах магния (Micromag, Magnesium Lysinate Glycinate и т. д.), так что даже несмотря на то, что одно только это исследование заняло несколько часов, это слишком тяжело для переваривания. | Очень хорошо: H = 1, R = 0
9-Me-BC : Вы не найдете точного числа только для этого вещества, так как оно имеет ограниченное количество исследований, однако другие β-карболины имеют пероральную биодоступность 19,41% . | Очень хорошо: H = 1, R = 0

Возможно хорошая пероральная биодоступность (8):

ALCAR : 2,1-2,4% (возможно, он насыщает митохондрии уже при 1,5 г [1] и реабсорбируется почками) | Хорошо: H = 4, R = 5
BPC-157 : Неизвестно, но, по-видимому, имеет умеренные доказательства пероральной эффективности [5] [6] [7] | Очень плохо: H = 40, R = 39
Бромантан : В этом единственном исследовании они заявляют о «42%», однако никаких доказательств того, как они получили это число, не предоставлено. Как известно, бромантан имеет низкую растворимость и с трудом всасывается даже сублингвально. С точки зрения американских учёных, на данный момент нет релевантных исследований. | Очень хорошо: H = 2, R = 1
Колурацетам : информация отсутствует. Является жирорастворимым, поэтому должен работать сублингвально. | Хорошо: H = 5, R = 3
Кордицепс (кордицепин) : при пероральном приеме содержимое кордицепина метаболизируется в 3'-дезоксиинозин, который имеет биодоступность 36,8% и может быть преобразован в 5'-трифосфат кордицепина, который необходим для некоторых эффектов кордицепса. | Хорошо: H = 10, R = 2
Дигекса : На самом деле ничего не говорится о биодоступности при пероральном приеме, но это исследование прогнозирует высокую биодоступность при пероральном приеме из-за его значения LogP. | Плохо: Н = 10, Р = 18
Глицин : всасывается в плазму [33], а затем полностью метаболизируется в другие аминокислоты, в основном серин [14], которые затем могут увеличивать эндогенный биосинтез глицина [15] до достижения плато. | Очень хорошо: H = 5, R = 1
*Sunifiram : К сожалению, нет доступной информации об этом. | Хорошо: H = 2, R = 2

Возможно плохая/очень плохая биодоступность при пероральном приеме (2):

Семакс и Селанк : Не удалось получить точное число, даже после попытки поиска на русском языке. По общему мнению, его пероральная биодоступность низкая из-за того, что он является пептидом. | Очень плохо: H = 21, R = 20
Сульбутиамин : На удивление ничего не нашел. Общее мнение состоит в том, что он перорально биодоступен, однако хороших исследований фармакокинетики не проводилось, несмотря на то, что он прописывается под названием «Аркалион». | Плохо: Н = 16, Р = 19

Как видно из этих результатов, весьма ошибочно ссылаться на биодоступность самих флавоноидов, а не на их метаболиты. Из-за этого несоответствия результаты исследований могут быть сильно искажены. Я призываю всех различать само действующее вещество и его метаболиты, поскольку разница в их эффективности имеет значение. Еще один вывод заключается в том, что большинство ноотропов имеют высокую биодоступность при пероральном приеме, но она непредсказуема.

Дополнительные источники:

Примечание: публикация некоторых ссылок может не работать из-за блокировки «sci-hub.do/» или «sci-hub.cat/». Либо удалите префикс «sci-hub», либо измените домен верхнего уровня на что-то еще действующее.

* – данные вещества находятся в списках запрещенных веществ РФ

Перевод: Braint

Реддит

- Sirsadalot