Механизм действия ингибиторы протонной помпы (ИПП)
RU: Недавно меня попросили разобраться как же работает омепразол.
Омепразол, пантопразол, рабепразол, лансопразол, декслансопразол, эзомепразол - это все ингибиторы протонной помпы. На блокировку этого насоса для ионов Н+ и нацелен механизм действия.
Разберем подробнее.
ИПП являются пролекарством. То есть они начинают работать только тогда, когда попадают в определенную среду. Для ИПП это кислая среда желудка.
Вы выпили омепразол. После прохождения желудка он попадает в кишечник и там всасывается в кровь, проходит через печень. Молекулы неактивного омепразола (пролекарства) начинают поиск подходящего для активации pH (от 1 до 5) в организме. Настолько кислая среда находится в желудке. А именно, в секреторных канальцах стимулированных париетальных клеток.
Да, наша задача простимулировать париетальные клетки на синтез кислоты в момент пиковой концентрации омепразола в крови. Именно для этого его назначают пить за 30 минут до еды.
В секреторных канальцах стимулированных париетальных клеток желудка находится H+, K+ - АТфаза. Омепразол присоединяется к ней и после протонирования превращается в активную форму лекарства, намертво связанную с помпой ковалентной связью. Эти взаимодействия выключают помпу из процесса секреции соляной кислоты.
Эффект от омепразола проявляется не сразу из-за его низкой биодоступности и быстрого периода полувыведения. Сейчас стараются его не назначать по причине неблагоприятных взаимодействий с другими лекарственными средствами (диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина).
Хороший препарат с пролонгированным поступлением в кровь - декслансопразол. За счет этого происходит снижение секреции желудочного сока в течение продолжительного времени. А еще его можно пить независимо от приема пищи. Пантопразол тоже норм.
EN: Omeprazole, pantoprazole, rabeprazole, lansoprazole, dexlansoprazole, esomeprazole are all proton pump inhibitors. The mechanism of action is aimed at blocking this pump for H + ions.
Let's take a closer look.
PPIs are prodrugs. That is, they start working only when they get into a certain environment. For PPIs, this is the acidic environment of the stomach.
You took omeprazole. After passing through the stomach, it enters the intestines and there is absorbed into the bloodstream, passes through the liver. Molecules of inactive omeprazole (prodrug) begin to search for a suitable pH (1 to 5) in the body to activate. The stomach is so acidic. Namely, in the secretory tubules of stimulated parietal cells.
Yes, our task is to stimulate parietal cells to synthesize acid at the moment of peak concentration of omeprazole in the blood. That is why it is prescribed to drink 30 minutes before meals.
In the secretory tubules of stimulated parietal cells of the stomach there is H +, K + - ATphase. Omeprazole binds to it and, after protonation, turns into the active form of the drug, tightly connected to the pump by a covalent bond. These interactions shut off the pump from secreting hydrochloric acid.
The effect of omeprazole does not appear immediately due to its low bioavailability and fast half-life. Now they are trying not to prescribe it due to adverse interactions with other drugs (diazepam, indirect anticoagulants, phenytoin).
A good drug with prolonged release into the blood is dexlansoprazole. Due to this, there is a decrease in the secretion of gastric juice for a long time. It can also be drunk with or without food. Pantoprazole is also cool.
Если остались какие-то вопросы то пищи @DoctorsnoteAsk_bot. Ссылка в описании канала.
Если вам нравится, что я делаю, то рассказывайте друзьям о моем канале. Так умных людей станет больше. Вам не сложно - мне приятно!