И пока можно закончить с лекарствами (надолго ли?)

(В твиттере @dweisa 14 октября 2020)

Осталось не так много лекарств от диабета, о которых я ещё не рассказал. Сегодня закончу, пока химики ещё чего-нибудь не придумали.

Про два гормона инсулин и глюкагон все диабетики знают. Но всегда есть, чем удивить. Учёные нашли ещё один. Гормон амилин был открыт в 1987 году. Амилин совместно секретируется с инсулином бета-клетками в равных количествах. Пациенты с диабетом 2 типа имеют пониженное количество амилина, тогда как пациенты с диабетом 1 типа вообще его не имеют.

Единственным аналогом амилина в настоящее время на рынке является Прамлинтид (Симлин), который был одобрен FDA в 2005 году. Не спрашивайте своего врача. О нём и эндокринологи не все знают! Да, и у взрослых он почти не употребляется. Его действие включает потерю веса, задержку опорожнения желудка и снижение уровня глюкозы и глюкагона после приема пищи. Основной побочный эффект - тошнота.

Прамлинтид оказывает умеренное влияние на снижение A1C - ~ 0,5%. Это лекарство обычно предназначено для пациентов с диабетом 1 типа, получающих много инсулина. Он уменьшает скачки глюкозы после приема пищи с помощью механизмов, упомянутых выше. Применяется в инъекциях.

Бромокриптин - агонист дофамина, гормона счастья, радости, удовольствия, который был одобрен для использования в США в качестве препарата в 2009 году. Его механизм действия пока не известен, но он действует «на что то там в мозгу!»

Механизм может быть связан с его дофаминергической активностью в головном мозге и последующим подавлением симпатического тонуса. То есть регулирует процессы пищеварения, дыхания, кровообращения Его влияние на уровень сахара невелико, снижение HbA1C составляет до 0,7%.

Колесевелам (В США - Welchol, а в других странах - Cholestagel . В Канаде он продается как Lodalis) . - интересное соединение, которое оказывает двойное действие на снижение "плохого" холестерина ЛПНП и снижение уровня глюкозы в крови.

Этот препарат был специально разработан из-за его способности связывать желчные кислоты, эффективно удаляя их из кровообращения и приводя к снижению холестерина ЛПНП. Механизм действия снижения уровня глюкозы, у него неизвестен.

Препарат был одобрен FDA для использования у пациентов с диабетом 2 типа в 2008 году. Колесевелам обычно снижает уровень HbA1C на ~ 0,5% и холестерина ЛПНП на 13%. Его побочные эффекты схожи с таковыми от ингибиторов Альфа-глюкозидазы (вздутие и понос). Также следует отметить, что колесевелам может вызывать небольшое повышение уровня триглицеридов

И, наконец, вы этого ждали! Самые новые!
Ингибиторы натрий-глюкозного переносчика (SGLT-2) представляют собой новую группу соединений, которые противодействуют веществу в почках, которое отвечает за ~ 90% обратного всасывания глюкозы в почках. Почка старается выбросить лишний сахар, а вещество в канальцах запихивает его обратно!

Когда SGLT-2 противодействует, избыток глюкозы в почечных канальцах не всасывается, и глюкоза выводится с мочой. Это приводит к чистой потере глюкозы и снижению сахара в крови.

Недавний анализ плацебо-контролируемых исследований показал снижение A1C на 0,5–0,6% у пациентов, получавших эти препараты. Помимо снижения сахара, ингибиторы SGLT-2 также были связаны с небольшим снижением веса и индекса массы тела. Моча очень сладкая, поэтому побочным эффектом является учащение инфекций мочевыводящих путей или половых органов, вагиниты и воспаления головки полового члена.

Это встречается гораздо чаще, чем у тех, кто не принимает (примерно в четыре раза чаще), часто вызываются грибками. Но обычно инфекции протекают в легкой форме. Хотя могут быть очень неприятны.

Канаглифлозин (Инвокана) был первым ингибитором SGLT-2, с марта 2013 года. Дапаглифлозин (Фарксига) был одобрен в 2014 году. Эмпаглифлозин (Джардинс) разрешен в 2014 году и применяется в России.

Сегодня существует 11 различных категорий лекарств, предназначенных для лечения пациентов с диабетом. Эти соединения были разработаны в течение последних 90 лет, и среди этих категорий существует множество подтипов.

Кроме того, потенциальные изменения различных комбинаций этих агентов ошеломляют и могут сбивать с толку врачей, пытающихся разработать оптимальную схему лечения для своего пациента. В то же время мы должны помнить о том, что перспективы для пациентов с диабетом сегодня намного лучше, чем те, с которыми они столкнулись бы в 1920-х или даже в 1970-х.

Сегодня продолжительность жизни людей с диабетом 1 типа (в возрасте 20–24 лет) примерно на 11–14 лет меньше, чем у людей без диабета. Это резко контрастирует с данными 1975 года, когда разница в продолжительности жизни между пациентами с диабетом 1 типа и прочими была 27 лет.

Пациенты с T2DM живут, возможно, даже дольше, чем без него (чаще думают о своём здоровье). Дольше, но хуже. По-прежнему, мы помним об осложнениях диабета – слепоте, почечной недостаточности, ампутациях ног, болезнях сердца.

Ясно, что мы движемся в правильном направлении, стремясь избежать разрыва между двумя группами населения с точки зрения ожидаемой продолжительности жизни или даже полной профилактики всех типов диабета. Тем временем успехи в фармакологии будут способствовать положительным изменениям в жизни наших пациентов.

А на будущее две темы – физические нагрузки и диеты.