Обзор на фасорацетам
Фасорацетам представляет собой экспериментальное ноотропное соединение из семейства рацетамов с комплексным механизмом действия на ключевые нейромедиаторные системы мозга. Данный препарат демонстрирует уникальный мультитаргетный подход к модуляции нейротрансмиссии через воздействие на холинергическую, глутаматергическую и ГАМКергическую системы. Приобрести можно на моём канале.
Холинергическая система
Фасорацетам оказывает значительное влияние на холинергическую нейротрансмиссию через несколько механизмов. Основным является увеличение захвата холина в церебральной коре и гиппокампе. Холин служит ключевым предшественником для синтеза ацетилхолина, поэтому его повышенная доступность приводит к увеличенной продукции этого нейромедиатора.
Экспериментальные данные показывают, что фасорацетам в дозе 10 мг/кг значительно увеличивает высокоаффинный захват холина (HACU) в церебральной коре и гиппокампе крыс. Параллельно наблюдается усиление высвобождения ацетилхолина из церебральной коры, что коррелирует с улучшением когнитивных функций, особенно памяти и обучения.
Важно отметить, что фасорацетам не влияет на активность холинацетилтрансферазы (ChAT), что указывает на то, что его эффект реализуется не через увеличение синтетического потенциала нейронов, а через модуляцию процессов захвата и высвобождения нейромедиатора.
Глутаматергическая система
Фасорацетам действует как неселективный активатор метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR). Он модулирует все три группы mGluR, что делает его уникальным среди рацетамов.
Метаботропные глутаматные рецепторы играют критическую роль в синаптической пластичности, обучении и формировании памяти. Рецепторы I группы (mGluR1 и mGluR5) увеличивают возбудимость нейронов, в то время как рецепторы II и III групп снижают риск эксайтотоксичности.
Клинические исследования показали, что фасорацетам особенно эффективен у пациентов с мутациями в генах mGluR сети. В 5-недельном плацебо-контролируемом исследовании 30 подростков с СДВГ и мутациями в генах mGluR продемонстрировали значительное улучшение симптомов при лечении фасорацетамом.
ГАМКергическая система
Одним из ключевых механизмов действия фасорацетама является апрегуляция GABA-B рецепторов. Это приводит к усилению ГАМКергической сигнализации, что объясняет анксиолитические и стабилизирующие настроение свойства препарата.
Экспериментальные данные показывают, что фасорацетам способен предотвращать амнезию, вызванную баклофеном - мощным агонистом GABA-B рецепторов. Это указывает на способность препарата модулировать ГАМКергическую активность и восстанавливать нарушенную когнитивную функцию.
Механизм воздействия на GABA-B рецепторы связан с увеличением количества рецепторов в коре головного мозга, что усиливает ингибиторную нейротрансмиссию и способствует нейропротекции.
Молекулярные механизмы
На молекулярном уровне фасорацетам демонстрирует сложное взаимодействие с циклическим аденозинмонофосфатом (цАМФ). В исследованиях на культивированных нейронах мозговой коры мышей фасорацетам в концентрациях 10^-7 и 10^-6 М ингибировал форсколин-стимулированное образование цАМФ.
Однако в нейронах, предварительно обработанных пертуссис-токсином, препарат наоборот значительно усиливал форсколин-стимулированное образование цАМФ в концентрациях 10^-7 - 10^-5 М, что указывает на участие G-белков в механизме действия.
Фармакокинетические характеристики
Фасорацетам обладает благоприятным фармакокинетическим профилем с биодоступностью 79-97% при пероральном приеме. Период полувыведения составляет 4,06-6,99 часов (в среднем 4,82 часа), что позволяет использовать режим дозирования два раза в день.
Препарат не подвергается значительному метаболизму и выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Объем распределения и фармакокинетические параметры у подростков оказались сопоставимы с данными для взрослых японцев.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях фасорацетам продемонстрировал статистически значимое улучшение симптомов СДВГ у подростков с мутациями в генах mGluR. Средние баллы по шкалам CGI-I и CGI-S значительно улучшились к 5-й неделе терапии (p < 0.001).
Профиль безопасности препарата оказался благоприятным - не было различий в частоте нежелательных явлений между периодом приема плацебо и активного препарата. Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты включают усталость и головную боль.
Как ощущается на моём опыте
Для меня фасорацетам оказался очень творческим ноотропом семейства рацетамовых. Благодаря его воздействию на глутаматергическую и холинергическую систему, уже в моменте можно ощутить ускорение мыслей и более ёмкое извлечение идей. Так же повышает усидчивость, меньше отвлекаешься за работой.
Уже давно для себя определил, что для написания статей для своего канала буду использовать преимущественно фасорацетам. Под ним хорошо идут творческие изречительные процессы. На первом курсе сочетал его с кофеином, и это давало дикую синергию без кофеинового мандража. Подробный опыт как-то уже был зафиксирован у меня на канале, прочитайте обязательно.
Что по поводу воздействия на ГАМК систему мозга? Ну тут уже момент, который ощущается специфично. ГАМК рецепторы на воздействии фасорацетама апрегулируются, за счёт этого улучшается ГАМК-В сигнализация, а потом в последствии ещё и вырастают новые ГАМК-В рецепторы. Больше всего это ощутят те, у кого изначально с этой системой были проблемы. А так ожидайте основного анксиолитического эффекта после месячного курса, когда вырастет значительное количество новых рецепторов. В моменте конечно тоже есть спокойствие, но оно перекрывается одновременной стимуляцией - это вот чисто специфика данного ноотропа. Дальше перечислю отзывы на Reddit, там люди подтверждают такие моменты.
Отзывы Reddit
Мощный антидепрессивный эффект
Пользователь (2016): "Прием 100 мг фасорацетама в качестве мгновенного антидепрессанта - очень специфичен к дозе". Описывает, что при точно подобранной дозе препарат действует как "мгновенный антидепрессант" с выраженным улучшением настроения.
Другой пользователь (2018): "Последние два дня я принимал около 100 мг фасорацетама ежедневно и должен сказать, что он оказывает неожиданные результаты в плане депрессивного отношения. Я чувствую себя гораздо более взволнованным по поводу мира и, кажется, наслаждаюсь вещами. Я пошел на пляж сегодня и чувствовал себя действительно радостным, гораздо больше, чем обычно".
Революционные изменения в жизни
Долгосрочный пользователь (2022): "Я принимаю 40 мг уже 2 года. Это изменило жизнь в плане снижения тревожности". Сообщает о стабильных долгосрочных эффектах без развития толерантности.
Пользователь с СДВГ и ГТР (2022): Детальный отчет о комплексных улучшениях:
- "У меня были фантастические успехи с ним... Я принимал около 20-40 мг каждый день в течение примерно года"
- "Со временем он улучшил мое общее самочувствие. Казалось, он действительно стабилизирует мое настроение, и я заметил меньше общей/социальной тревожности"
- "Я чувствовал, что меня переполняет чувство жизненной силы/жизненной энергии, не чувствуя себя под кайфом"
Прорыв в осознанности
Пользователь (2020): "День четвертый фасорацетама! Я начал использовать этот препарат в надежде убить свою тревожность, но честно говоря, он помог в одной главной вещи, что привело к общему избытку преимуществ... Этим преимуществом является ОСОЗНАННОСТЬ".
Описывает синергию с медитацией: "Я медитировал, практиковал цигун, делал кундалини-йогу, тренировался, вел дневник, читал о разуме и питался относительно здоровой пищей... Затем, как только я добавил фасорацетам, это как будто все преимущества ожили".
Успешное лечение социальной тревожности
Пользователь о вербальной беглости: "Сделал меня спокойным и расслабленным, но все еще чувствовал ясность ума и стимуляцию... Я предпочитаю фасо для социализации, я могу стать болтливым, что несколько моих семьи/друзей прокомментировали без подсказки".
Комбинация с фенилпирацетамом (2018): "Фенилпирацетам + фасорацетам = прощай тревожность. Обычно у меня есть тревожность... Сегодня я принял 23 мг фасорацетама и 285 мг фенилпирацетама".
Заключение
Фасорацетам — мультитаргетный ноотроп, модулирующий холинергическую, глутаматергическую и ГАМКергическую системы с потенциалом для когнитивной и анксиолитической пользы.
Механизмы
- Усиление холинергии: повышение захвата холина и высвобождения ацетилхолина в коре и гиппокампе, что поддерживает память и внимание.
- Влияние на mGluR: клинически значимые эффекты при вариантах генов сети mGluR у подростков с СДВГ.
- Регуляция ГАМК: данные указывают на усиление GABA-B-сигналинга, что связано со снижением тревожности.
Клиника и фармакокинетика
- Улучшение симптомов СДВГ у носителей mGluR-вариантов в рандомизированных исследованиях; профиль безопасности сопоставим с плацебо.
- Пероральная биодоступность высокая, T½ около 4–7 ч, преимущественно почечная элиминация без значительного метаболизма.
Пользовательские отчеты
- Часто сообщают о снижении тревожности, улучшении социальной функции и настроения; эффект дозозависим и кумулятивен за 1–2 недели.
- Отдельные сообщения о нежелательных явлениях: депрессивные симптомы, возможные симптомы отмены, мышечные подёргивания и дереализация при длительном/высоком дозировании.