Осторожно, грейпфрут!

Осторожно, грейпфрут!

Сейчас сезон цитрусовых, и один из них — популярный грейпфрут.

Грейпфрут известен своим тонизирующим эффектом. Он дает заряд бодрости, а также помогает снижать лишний вес

Грейпфрут является очень «витаминным» фруктом: в его состав входят витамины А, РР, С, D и витамины группы В, а также минералы: калий, магний, кальций, фосфор и другие.

В мякоти содержится клетчатка, а в кожуре – эфирные масла.

есть и противопоказания, связанные с содержащимися в нем кислотами.

Грейпфруты не рекомендуется есть при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с повышенной кислотностью, а также при заболеваниях печени и почек.

Но это не самое главное.

Грейпфрут и его сок это один из продуктов питания, дающий потенциально опасные сочетания с большим количеством лекарственных препаратов.

И в некоторых случаях реакции могут развиться вплоть до фатальных!

Грейпфрут нельзя сочетать с приемом настолько многих лекарственных препаратов, что лучше не рисковать и отказаться от него, если вы принимаете хотя бы один препарат.

Причина такого действия - грейпфрутовый сок является мощным ингибитором одного из самых важных ферментов системы цитохрома Р450 — CYP3A4, участвующего в жизненном цикле до 60% лекарств!

Ответственны за это содержащиеся в грейпфруте фуранокумарины и в меньшей степени флавоноиды (нарингин, бергамоттин и другие).

Таким же свойством обладают и другие цитрусовые:

помело, горькие сорта апельсинов, лайм — то есть те, которые родственно связаны с грейпфрутом и также содержат фуранокумарины.

Сладкие апельсины, мандарины, лимон такого действия не имеют.

Инактивирующий удар грейпфрута приходится на CYP3A4, работающий в кишечнике. Однако употребление грейпфрута или его сока в больших количествах может приводить к снижению концентрации CYP3A4 и в печени.

Обратите внимание:

фуранокумарины грейпфрутового сока блокируют фермент необратимо, поэтому клеткам кишечника нужно время для его воспроизведения.

После стакана грейпфрутового сока или одного съеденного плода необходимо 72 часа, чтобы активность фермента вернулась к исходной!

За 24 часа ферментная активность CYP3A4 восстанавливается только на 50%. Поэтому интервал даже в несколько часов между приемом лекарства и соком грейпфрута не будет иметь смысла.

Грейпфрут может ослабить или усилить действие лекарственного препарата.

Следовательно, это приведет к появлению или усилению его побочных эффектов и даже токсическому воздействию на организм — тяжелым нежелательным лекарственным реакциям.

Например, грейпфрутовый сок способен повысить концентрацию симвастатина в 9 раз!

А это чревато усилением таких распространенных серьезных побочных эффектов статинов как миопатии, которые могут проявиться от легкой миалгии до фатального рабдомиолиза, при котором происходит разрушение мышечной ткани с развитием острой почечной недостаточности.

Примерами может служить сочетание грейпфрутового сока с клопидогрелом и лозартаном.

К такому же результату приведет одновременный прием с циклофосфамидом.

Все эти белки транспортеры препятствуют попаданию и способствуют выведению лекарственных веществ из крови.

Лекарственное взаимодействие:

c какими препаратами несовместим грейпфрут

Высокий риск взаимодействия

Более 85 лекарственных препаратов в сочетании с грейпфрутом могут вызвать серьезные нежелательные реакции.

Клинически значимые сочетания с высоким и очень высоким риском взаимодействия с грейпфрутовым соком проявляются у:

Статинов: ловастатина, аторвастатина, симвастатина вплоть до фатального рабдомиолиза. В то же время, грейпфрутовый сок не оказывает действие на правастатин, розувастатин, флувастатин.

Противоопухолевых препаратов, таких как кризотиниб, дазатиниб, эрлотиниб, эверолимус, лапатиниб, нилотиниб, пазопаниб, сунитиниб, вандетаниб, венурафениб – проявляется миелотоксичность (поражение клеток костного мозга, участвующих в кроветворении) и повышается риск опасных для жизни нарушений ритма сердца.

Совместно с эверолимусом существует риск миелотоксичности, с эрлотинибом – миелотоксичности и нефротоксичности.

В комбинации с

Эритромицином — смертельно опасная аритмия, усиление тошноты, рвоты, диареи;

Амиодароном —  аритмии, в том числе смертельно опасные;

Апиксабаном — желудочно-кишечное кровотечение;

Эрготамином — гангрена, инсульт;

Тикагрелором — желудочно-кишечное, почечное кровотечение;

Верапамилом — выраженное снижение артериального, атриовентрикулярная блокада сердца;

Декстрометорфаном — галлюцинации, сонливость;

Домперидоном — смертельно опасная аритмия;

Циклоспорином, такролимусом — нефротоксичность, острая почечная недостаточность;

Клопидогрелом — потеря эффективности препарата.

Средний риск взаимодействия

Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, фелодипин, никардипин — усиление гипотензивного эффекта, периферические отеки.

Средства для лечения эректильной дисфункции: силденафил, тадалафил — спровоцированное грейпфрутовым соком повышение концентрации может привести к гипотонии и сердечному приступу;

Антидиабетические: репаглинид, саксаглиптин — гипокликемия;

Антигельминтные: албендазол, празиквантел — головокружение, головная боль, сонливость;

Пропафенон — брадикардия, нарушения сердечной проводимости, смертельно опасная аритмия;

Ривароксабан — желудочно-кишечное кровотечение;

Сибутрамин — артериальная гипертензия;

Эстрадиол, этинилэстрадиол, включая оральные контрацептивы с эстрогенсодержащим компонентом — риск рака молочной железы, тромбозы;

Солифенацин — смертельно опасная аритмия;

Силодозин, тамсулозин — артериальная гипотензия, головокружение;

У циклофосфамида и лозартана снижается эффективность.

Это далеко не все лекарства, на фармакокинетику которых оказывает влияние грейпфрутовый сок.

Таблицу взаимодействия препаратов с грейпфрутовым соком можно посмотреть здесь:

Bailey DG, Dresser G, Arnold JMA. Grapefruit and medication interactions: forbidden fruit or avoidable consequences? CMAJ 2012; DOI:10.1503/cmaj.120951.

Список лекарственных препаратов со временем обновляется и пополняется в связи с новыми исследованиями и созданием новых препаратов.

Не во всех инструкциях производители отмечают влияние одновременного употребления грейпфрутового сока с препаратом.

Но об этом надо знать и об этом обязательно должны предупреждать врачи и фармацевты.

Грейпфрутовый сок —наиболее изученный в плане взаимодействия с лекарствами, но не единственный.

Лучше рекомендовать запивать любые лекарства кипяченой водой, а на время курсового лечения от грейпфрута и его сока лучше отказаться совсем.

Берегите себя.

По материалам статьи Доктора биологических наук, Лауреата Государственной Премии, Доктора Традиционной Китайской Медицины С.В.Стурчак